有机合成的定义精选(九篇)

前言：一篇好文章的诞生，需要你不断地搜集资料、整理思路，本站小编为你收集了丰富的有机合成的定义主题范文，仅供参考，欢迎阅读并收藏。

第1篇：有机合成的定义范文

【关键词】说课 有机反应重要类型

【中图分类号】G633.8 【文献标识码】A 【文章编号】2095-3089（2013）06-0192-02

一、教材分析

（一）教学目标

[知识与技能目标]结合学生已经学习过的有机化学反应，认识加成、取代和消去、氧化、还原反应的特点，并能根据有机化合物结构特点，分析具备何种官能团的有机化合物与何种试剂能发生何种反应，生成何种产物。

[过程与方法]使学生能够判断给定化学方程式的反应的类型，也能书写给定反应物和反应类型的反应的化学方程式。

[情感态度与价值观]通过对有机化学反应主要类型的学习，体会有机化学在生产和生活中的巨大作用。使学生在学习的过程中更加关注有机化学的发展，增强学习无机化学的兴趣。

（二）本节课在教材中的地位及作用

本节的理论知识和思想方法是在学习了必修二常见有机化合物的基本有机知识之后，对有机化学反应类型进行整合提升，并且从理论的角度让学生更深的理解这些反应类型，为后面烃的衍生物性质的学习提供了很好的理论和方法平台。学生值此平台可以形成预测具有一定结构的有机化合物可能与什么样的试剂发生什么类型的反应、生成什么样的物质的能力，使学生对有机化合物性质和反应知识学习的难度大大降低。为后面有机合成的学习奠定了坚实的基础。本节课分两课时。

（三）教学重点和难点

1.有机化学反应的类型。

2.学会利用“结构决定性质”的方法预测有机物的主要性质。

3.有机化学反应的理论解释。

二、说教学方法

本节课主要采用引导探究式教学方法，要在“导”字上下功夫。即创设情境探究讨论归纳小结反馈纠正，使学生在获得知识的同时能够掌握方法，提升能力。

三、说学法指导

本节课的教学过程中，通过创设教学情景，通过学生自主学习，讨论、交流、反馈所遇到的问题，培养学生观察、理解、表达、分析、交流等多种能力。

四、说教学过程

课堂引入：

（一）有机化学反应的重要类型

1.加成反应

（1）定义：有机化合物分子中的不饱和键两端的原子与其他原子或原子团结合，生成新化合物的反应。

（2）特点：只上不下。

（3）与碳碳双键加成的试剂有卤素单质（X2）、氢卤酸（HX）、硫酸（H―SO3H）；与碳氧双键、碳氮叁键加成的试剂有氢氰酸（H―CN）、氨（H―NH2）；碳碳三键能与以上所有试剂加成。

（4）作用：在发生加成反应时，原有机物中的不饱和键发生了变化，生成了具有另一种官能团的有机物。

（5）机理：以下列实例进行分析：

（6）加成反应的规律：

①一般规律：

2.取代反应

（1）定义：有机化合物分子中的某些原子或原子团被其他原子或原子团代替的反应。

（2）特点：有上有下。

（3）烷烃、苯发生取代反应时是碳氢键上的氢原子被取代；与碳原子相连的卤素原子、羟基等也能被取代。

烯烃、炔烃、醛、酮、羧酸分子中α―C 上H被取代。

（4）取代反应作用：容易实现官能团的转化，在有机合成中具有重要作用。

（5）机理：

（6）取代反应的规律

①一般规律：

新课引入：乙烯的产量是衡量一个国家石油化工水平的重要标志。工业上，通过石油裂解来制乙烯。

①药品：无水乙醇和浓硫酸[实验室制备乙烯]（体积比约为1：3，共取约20mL）、酸性高锰酸钾溶液、溴水。

②仪器：铁架台（带铁圈）、烧瓶夹、石棉网、圆底烧瓶、温度计（量程200℃）、玻璃导管、橡胶管、集气瓶、水槽等。

③无水乙醇与浓硫酸的混合：先加无水乙醇，再加浓硫酸。

④碎瓷片的作用：避免混合液在受热时暴沸。

⑤温度计液泡的位置：插入混合液中。

⑥为什么要使混合液温度迅速上升到170℃？减少副反应发生，提高乙烯的纯度。

实验室中是这样制备乙烯的反应原理：

我们把这种类型的有机反应称为消去反应。

3.消去反应

（1）定义：在一定条件下，有机化合物脱去小分子物质（如H2O、HBr等）生成分子中有双键或叁键的化合物的反应。

（2）特点：只下不上。

（3）醇类的消去反应：反应条件：浓硫酸、加热。

消去条件：与羟基相连的碳的邻碳上有氢。

消去的小分子：H2O。

（4）消去反应作用：利用醇或卤代烃等的消去反应可以在碳链上引入双键、叁键等不饱和键。

4.课本53页迁移应用。

（二）有机化学中的氧化反应和还原反应

（3）用氧化数来讨论氧化反应或还原反应：

自主学习教材54页拓展视野“氧化数的计算”。

结论：碳原子氧化数升高，为氧化反应；碳原子氧化数降低，为还原反应。

讨论练习：从氧化数角度认识氧化反应、还原反应。

2CH3CH2OH+O22CH3CHO+2H2O

五、效果分析

第2篇：有机合成的定义范文

doi：10.3969/j.issn.1008-0546.2017.07.025

美国伯克利大学对于学生的培养目标中有两条令人震撼：一是培养学生具备完成大型复杂项目所需的系统思考能力；二是培养学生在日后生活中妥善处理模糊状态、灵活思考、实现智力成长的能力[1]。要实现这些能力的培养，我们化学教师能做些什么呢？学生在高中阶段所学的化学知识可能被遗忘，但在学习过程中提升的化学核心素养将使他们受益终身，而化学课堂是促进学生化学核心素养形成和发展的重要载体。

在课堂教学设计时，该如何设置探究实验，合理布置有逻辑性、启发性的问题线索，让能力提升过程变成生成型的、自然的问题解决过程，并在该过程中培养宏微结合、证据推理能力，提升创新意识和科学精神？现以苏教版化学2“乙醛”为例，探析如何在课堂教学中培养学生的化学核心素养。

一、教材解读与思考

1. 教学价值

（1）学科知识的建构价值

《化学2》专题3是高中化学必修教材中概述有机化合物知识的专题，第二单元从食品中最熟知的几种有机化合物入手设计了乙醇、乙酸、酯、糖类、蛋白质和氨基酸五个主题，而乙醛则是从乙醇这一专题中延伸出来的，在课本中主要以资料卡的形式呈现，所占的篇幅虽不大，但它在有机知识体系中起到了不可或缺的纽带作用。它的出现可以完善有机物知识体系，丰富学生对有机物的认知，建立常见有机物之间的相互联系，实现化学学科知识的系统化。

（2）学科方法的发展价值

乙醛是由乙醇氧化来的，乙醛可进一步被氧化成乙酸，也可以被还原成乙醇，这不仅扩展和延伸了学生在无机化学中所学氧化还原反应的定义和范围，更重要的是，在乙醇、乙醛、乙酸相互转化的性质探究中，提高学生对官能团的认识，掌握官能团之间的转变关系，形成了以官能团之间变化为主线的知识结构，提升学生在以后有机合成学习中发散思维和逻辑推理的能力，这是乙醛教学的最大价值。

（3）学科认知的情感价值

由创新实验构建乙醇、乙醛、乙酸间的相互转化，培养学生的创新精神；由对比实验探究官能团的性质差别，培养学生的实践能力；由探究实验拓展提升，培养学生的探索精神和严谨求实的科学态度。

“乙醛”的学习，不是简单的知识传递，而是在原有认知基础上生长出的新的知识。

2. 学情分析

知识基础：学生已学乙醇，掌握了羟基的性质。

能力基础：学生已了解有机物学习的重要思想，结构、性质之间的关系，也初步具备了一定的实验探究能力。

潜在困难：对结构决定性质的理解停留在表面，大部分同学对官能团之间相互转化时断键和成键方式不清楚；实验方案设计能力和实验操作技能比较薄弱。

3. 教学目标

（1）知识与技能

掌握乙醛的结构和性质，并能准确书写相应方程式；认识有机化学中的氧化反应和还原反应；掌握乙醇、乙醛、乙酸间的相互转化。

（2）过程与方法

用实验探究乙醛的性质，从而深刻认识乙醛的结构。应用对比分析、类比迁移等方法，形成性质反映结构、结构决定性质的观念；构建有机物间的相互转化，实质是官能团间相互转化的观念。

（3）情感态度与价值观

在自主、合作、探究的学习过程中，体会学习的乐趣，提高化学学习兴趣；通过官能团间相互转化的学习，树立事物间相互联系、相互依存、相互转化是物质世界普遍规律的辩证唯物主义观念。

本课重点体现过程与方法目标，因为只有在一定的过程和方法中才能落实知识、锻炼技能、提升情感、形成正确的价值观。

4. 教学重点和难点

教学重点：羟基、醛基、羧基间的相互转化。

教学难点：由结构分析反应的断键规律。

5. 教法学法

教法：通过创设情境，问题引领，实验探究等教学方法，引导学生协作交流，帮助学生解决问题，从而促进学生完成知识的自我构建。

学法：通过小组合作、实验探究、对比分析等学习方法自主形成概念，构建知识，发展观念。

教法和学法的选择，体现以学习者为中心的学习，学生才是学习的主体，是意义的主动建构者，而教师则是帮助者、促进者。

二、教?W实践与反思

1. 教学实践

第一环节：创新实验――激活思维

一个用于鼓入气体的气唧，连着装有无水乙醇的平底烧瓶，导管长进短出，后接内壁覆有黑色CuO覆盖层的硬质试管，产生的物质通入新制Cu（OH）2悬浊液中（如图1）。现配新制Cu（OH）2悬浊液，往2mLNaOH溶液中滴4滴CuSO4溶液，水浴加热无水乙醇促进其挥发，预热CuO，用气唧鼓入乙醇，观察到黑色的CuO变红，出现光亮的铜镜（如图2）；取下装有新制Cu（OH）2悬浊液的试管直接加热，出现砖红色的沉淀（如图3）。

[师]为什么黑色的CuO变红了？

[生]被乙醇还原了。

[师]请大家写出CuO和乙醇反应的化学方程式。

[板]乙醛

[师]再请大家根据所观察到的现象，描述乙醛的物理性质。

[生]无色、气体、易溶于水，易溶于乙醇，刺激性气味（扇闻通入CH3CHO后的新制氢氧化铜溶液）。

[师纠正]乙醛加热之后呈气态，是因其沸点只有20.8℃，常温下是呈液态的。

设计意图：通过创设创新实验情境，培养学生的创新意识，唤醒原有的认知经验，自然而然地引出新的课题，进而认识乙醛的结构，建构新旧知识之间的联系。同时基于好奇心和本能，学生会主动观察，会闻，发现乙醛的物理性质，在完成概念同化的同时培养学生宏观辨析的能力。

第二环节：探究实验――发散思维

[师]鼓入新制Cu（OH）2悬浊液中的物质有哪些？是什么物质导致的砖红色沉淀呢？

[小组合作]学生自行设计实验方案，自主探究是乙醇还是乙醛对砖红色沉淀的出现起了作用？通过对照实验，得出是乙醛跟新制Cu（OH）2反应形成的砖红色沉淀。

设计意图：由于之前猜想的分歧，所以学生是带着强烈的学习动机进入到探究活动中去的，这更有利于学生发现问题，引发思考，在培养学生实验探究意识的同时提高其实验探究能力。

[PPT信息提示]砖红色物质是Cu2O。

[师] 请从氧化还原反应的角度分析该反应的还原剂。

[生]Cu（OH）2变成Cu2O，化合价降低，被还原，是氧化剂，则乙醛是还原剂。

[师]这意味着乙醛具有还原性，被新制Cu（OH）2氧化了。而在硬质试管中，乙醇被CuO氧化，说明乙醇也有还原性。两种都具有还原性的物质，在与新制氢氧化铜共热时，为什么出现不同的现象呢？

对比乙醇和乙醛的结构，是CH3CHO中哪个基团与新制Cu（OH）2起了作用？

[生]醛基。

[师]具有还原性的醇-OH能被O2、酸性KMnO4氧化，但不能被新制Cu（OH）2氧化，说明什么？

[生]新制Cu（OH）2的氧化性较弱。

[师]而-CHO能被弱氧化剂氧化，说明什么？

[生]-CHO的还原性很强。

[师]为什么-CHO具有强还原性呢？因醛基中的H是接在羰基上的，受羰基的影响，-CHO中的C-H键易断裂，断裂后加O被氧化成羧基，得乙酸。我们把这种有机物被氧化的反应称为氧化反应。

[师]另外，1mol-CHO需2molCu（OH）2氧化，请大家写出该反应的化学方程式。

设计意图：通过强烈的认知冲突，促使学生分析、思考。性质反映结构，通过思维探究，比较乙醇、乙醛结构，感悟醛基的性质，进而分析微观的反应本质，突破难点。再用化学符号――反应方程式表示成键和断键的过程，通过对比学生书写出的不同方程式，进一步落实新制Cu（OH）2悬浊液的配制方法。

这个过程不仅建构了乙醇到乙醛再到乙酸的转化过程，培养了学生的转化思想，也让学生学会运用对比的方法研究反应的微观本质，培养其微观探析的能力。通过实验探究培养学生的实验操作能力、观察能力、分析能力，从而获得成就感，学生的能动性被激发。

[任务驱动] 具有强还原性的―CHO能否被另一?N弱氧化剂银氨溶液氧化呢？

[学生实验]PPT信息提示银氨溶液的配制及实验过程中的注意事项，实验后展示结果。

[结果展示]有些组展示的是灰白色的浊液，有些组呈现的是光亮的银镜。

[讨论]学生分析实验成败的原因，感悟科学探究的严谨性。

[师] 通过银氨溶液配制过程中的现象及乙醛与银氨溶液反应的现象分析发生的反应，并书写化学方程式。

设计意图：唤醒学生强烈的探究欲望，通过提供必要的信息材料和注意事项引导学生配制银氨溶液，进行银镜反应，学生通过交流、讨论实验成败的经验，感悟到药品的滴加顺序、药品的用量对实验成败的影响，学会提取、运用有效信息，形成严谨的科学态度，体味化学的魅力。通过化学方程式的书写再次落实乙醛发生氧化反应的微观本质，完成醛基发生氧化反应本质的同化，并引发认知结构的重组，完成有机反应中氧化反应概念的顺应。

[类比迁移]―CHO中存在着C=O，哪类物质中存在双键？容易发生什么反应？

[生]烯烃中存在碳碳双键，容易发生加成反应。

[师]请大家写出乙醛和H2加成的方程式。

设计意图：用结构指导性质的学习亦是有机研究的重要方法。教师提示新旧知识的联系，唤醒学生原有的认知经验，通过类比迁移，培养学生微观探析、证据推理能力。而醛基跟H2的加成又称为还原反应，完成有机反应中还原反应概念的顺应。至此，羟基、醛基、羧基间的相互转化得以建构，学生在形成转化思想的同时初步建立有机合成的观念。

第三环节：拓展实验――提升思维

[过渡] 醛基的加成反应和氧化反应相互独立却又相互依存，在遇到特定的物质时会不会产生矛盾呢？

[思考与探究]乙醛能使溴水褪色吗？

乙醛跟溴水发生了什么类型的反应？请设计实验方案探究。

（课堂上设计实验方案课后进行实验探究）

[生]有说加成反应有说氧化反应。学生通过对比加成反应和氧化反应的产物设计出检验反应后的H+或Br-的实验方案，在讨论、完善实验方案的过程中再次体味科学精神。

设计意图：通过情境创设引导学生主动运用所学知识解决问题，提升证据推理、实验探究能力，完成观念和方法的顺应。

2. 教学反思

（1）从教学设计角度

以创设的创新实验为情境核心，所有的问题都围绕这个实验解决，从而实现知识的系统化。先通过实验现象引入课题并引发认知冲突，通过实验探究和思维探究得出性质，进而认识反应的微观本质与结构的关系，由表及里，层层递进，突破难点。

第3篇：有机合成的定义范文

关键词：化学制药工艺学；教学内容改革；创新经验

中图分类号：G645 文献标志码：A 文章编号：1674-9324（2014）45-0104-03

化学制药工艺学是在化学药物研究与开发、生产过程中，设计和研究经济、安全、高效的化学合成工艺路线的一门科学；也是研究工艺原理和工业生产过程，制订生产工艺规程，实现化学制药生产过程最优化的一门科学。化学制药工艺学既要为新研发的药物品种积极研究和开发易于组织生产、成本低廉、操作安全和环境友好的生产工艺；又要为已投产的药物不断改进工艺，特别是对于产量大、应用面广的品种，研究和开发更先进的新技术路线和生产工艺。

“化学制药工艺学”课程为沈阳药科大学在全国范围内首创的药学类课程，为制药工程专业（编号081302）的专业核心课程。在过去的30多年时间里，“化学制药工艺学”课程历经创建―发展―完善的艰辛历程，逐步成长为国内药学教育、科学研究领域具有重要影响的一门特色课程。该课程于2008年入选辽宁省省级精品课程，2010年建设成为国家级精品课程，大大加快了课程建设速度。“化学制药工艺学”的教学质量在全国同领域始终处于领先地位，作为全国唯一一门“化学制药工艺学”精品课程，已成为全国200多个高等院校制药工程专业的示范课程。2012年成功转型为辽宁省精品资源共享课，2013年成为国家级精品资源共享课。近三年，我们对理论课的教学内容进行了大胆的改革，在大力发展创新药物、提高技术创新能力的新形势下，着力培养学生的创新意识和创新能力，取得了良好的教学效果。

一、课程主要内容

化学制药工艺学课程内容由总论和各论两部分构成。总论是课程的基本内容，由绪论、药物合成工艺路线的设计和选择、合成药物的工艺研究、手性药物的制备技术、中试放大与生产工艺规程和化学制药企业污染物的防治与清洁化生产等章节组成，深入浅出地阐述化学制药工艺的特点和基本规律。

本着兼顾药物类别、具体品种的合成工艺特点以及作用地位的原则，选取奥美拉唑、塞来克西、α-生育酚、芦氟沙星、萘普生、卡托普利、氢化可的松和氯霉素等8个典型药物作为实例，进行具体剖析，前后呼应，完成从一般到个别的过渡，重点在于应用基本理论知识，深入探讨药物合成工艺。

“化学制药工艺学”是制药工程专业教学体系中的核心课程，也是专业必修课，具体教学目标如下：了解制药工业的现状和化学制药工业的特点；掌握药物合成工艺路线的设计、评价及选择方法；熟练掌握化学合成药物工艺研究技术；了解手性药物的发展动向，掌握其制备技术；掌握中试放大的研究内容和研究方法，了解生产工艺规程的内容和作用；了解化学制药与环境保护的关系，掌握“三废”处理方法。对典型药物的合成工艺路线的比较与选择，工艺原理和影响因素，原料、中间体、产品的质量控制以及“三废”综合治理等有系统的认识。

二、总论中引入的新概念和新进展

总论系统阐述化学制药工艺的研究内容和研究方法，力求一定的广度和深度。在绪论和药物合成工艺路线的设计和选择中引入清洁化生产、绿色度和原子经济性等新概念，在合成药物的工艺研究中增加实验设计和工艺过程控制等新进展，在手性药物的制备技术中介绍动力学拆分、手性合成子与手性辅剂的新进展和新范例，使学生能及时更新知识，拓宽知识面，了解并跟上制药工艺的前沿发展。

1.清洁化生产。清洁技术（clean technology）是从产品的源头削减或消除对环境有害的污染物。清洁技术的目标是分离和再利用本来要排放的污染物，实现“零排放”的循环利用策略。清洁技术是一种预防性的环境战略，也称为“绿色工艺”（green process）或“环境友好的工艺”（echo-friendly或environmentally benign process），属于绿色化学（green chemistry）的范畴。清洁技术可以在产品的设计阶段引进，也可以在现有工艺中引进，使产品生产工艺发生根本改变。

化学制药工业中的清洁技术就是用化学原理和工程技术来减少或消除造成环境污染的有害原辅材料、催化剂、溶剂、副产物；设计并采用更有效、更安全、对环境无害的生产工艺和技术。当前的主要研究内容有：原料的绿色化、化学反应绿色化、催化剂或溶剂的绿色化以及研究新合成方法和新工艺路线。

2.绿色度。环境保护是我国的基本国策，是实现经济、社会可持续发展的根本保证。传统的化学制药工业产生大量的废弃物，虽经无害化处理，但仍对环境产生不良影响。解决化学制药工业污染问题的关键，是采用绿色工艺，使其对环境的影响趋于最小化，从源头上减少甚至避免污染物的产生。评价合成工艺路线的绿色度（greenness），也就是对环境的影响程度或者环境友好程度，需要从整个路线的原子经济性、各步反应的效率和所用试剂的安全性等方面来考虑。

3.原子经济性。原子经济性（atom economy）是绿色化学的核心概念之一，它是由著名化学家B.M. Trost于1991年提出的。原子经济性被定义为出现在最终产物中的原子质量和参与反应的所有起始物的原子质量的比值。原子经济性好的反应应该使尽量多的原料分子中的原子出现在产物分子中，其比值应趋近于100%。传统的有机合成化学主要关注反应产物的收率，而忽视了副产物或废弃物的生成。例如，制备伯胺的Gabriel反应和构建C=C双键的Wittig反应均为常用化学反应，其产物的收率并不低；但从绿色化学角度来看，它们伴随较多的副产物的生成，原子经济性很差。按照原子经济性的尺度来衡量，加成反应最为可取，取代反应尚可接受，而消除反应需尽量避免；催化反应是最佳选择，催化剂的用量低于化学计量，且反应过程中不消耗；保护基的使用，在保护―脱保护的过程中，注定要产生大量废弃物。各步反应的效率包括产物的收率和反应的选择性两个方面，其中，选择性包括化学选择性、区域选择性和立体选择性（含对映选择性）。此处的反应效率主要用以标度主原料转化为目标产物的情况，只有提高反应的收率和选择性，才有可能减少废弃物的产生。所用试剂的安全性主要是强调合成路线中所涉及的各种试剂、溶剂都应该是毒性小、易回收的绿色化学物质，最大限度地避免使用易燃、易爆、剧毒、强腐蚀性、强生物活性（细胞毒性、致癌、致突变等）的化学品。

4.实验设计。大多数反应的工艺过程非常复杂，配料比、加料顺序与投料方法、溶剂和助溶剂、反应浓度、反应温度、反应时间、催化剂及其配体、搅拌速度与搅拌方式、反应压力和反应试剂等影响因素众多，传统的工艺优化方法每次实验只改变1个影响因素，可能导致工艺优化的结果具有局限性。对某个反应而言，若主要影响因素有3个，每个影响因素设5个水平，即3个因素、5个水平的反应，若开展全面实验，也就是每一个因素的每一个水平彼此都进行组合，这样共需做53=125次实验。全面实验的优点是全面、结论精确，其缺点是实验次数太多。

实验设计（design of experiments，DOE）是以概率论和数理统计为理论基础，经济、科学地安排实验的一项技术。DOE对包含多影响因素和水平的反应的工艺优化是非常实用的，通常用于优化应用简单方法未获得理想结果的反应，也用于只要收率和生产效率稍微变动，就会对生产成本产生重大影响的中试放大工艺的优化。实验设计方法包括正交设计法（orthogonal design）、均匀设计（uniform design）和析因设计（factorial design）等。计算机程序有助于处理数据，优化参数，广泛应用于DOE中。

5.工艺过程控制。工艺过程控制（in-process controls，IPCs）是指在工艺研究和生产过程中采用分析技术，对反应进行适时监控，确保工艺过程达到预期目标。若分析数据提示工艺不能按计划完成，那么需要采用必要的措施促使反应工艺达到预期目标。

IPCs用来核查工艺的所有阶段是否能够按照预期完成，对底物、反应试剂和产物的质量进行控制，对反应条件、反应过程、后处理及产物纯化过程进行监控，是保证反应完成预期工艺过程的关键。

在工艺优化的早期阶段，薄层色谱（TLC）是非常有用的IPCs方法，TLC的优点在于可以跟踪从基线到溶剂前沿间任何杂质，理论上能够检测到所有反应杂质。TLC还可以对已知浓度产物中杂质的含量进行半定量分析，初步判断杂质的含量低于某一浓度或高于某一浓度。采用高效液相色谱（HPLC）或气相色谱（GC）进行定量分析比TLC更容易些，但很难保证所有组分都能从HPLC或GC柱洗脱出来，使用HPLC要考虑检测器是否适用于所有组分，使用GC往往还需注意样品组分的热稳定性，是否发生热分解反应。

6.动力学拆分。手性药物的化学控制技术可分为普通化学合成、不对称合成（asymmetric synthesis）和手性源合成（chirality pool synthesis）三类。以前手性化合物为原料，经普通化学合成可得到外消旋体，再将外消旋体拆分制备手性药物，这是工业采用的主要方法。

动力学拆分（kinetic resolution）利用两个对映异构体在手性试剂或手性催化剂作用下反应速度不同的性质而达到分离的目的。动力学拆分法作为外消旋体拆分方法，与直接结晶拆分法（direct crystallization resolution）、非对映异构体盐结晶拆分法（diastereomer crystallization resolution）和色谱分离法一起推动了普通化学合成在手性药物合成中的应用。动力学拆分的根本点在于两个对映体与手性实体以不同的反应速度反应，如果手性实体为催化剂，则更为实用，成为催化的动力学拆分。根据手性催化剂的来源不同，催化的动力学拆分又分为生物催化和化学催化两类，生物催化的动力学拆分以酶或微生物为催化剂，而化学催化的动力学拆分以手性酸、碱或配体过渡金属配合物为催化剂。

7.手性合成子与手性辅剂。手性源合成指的是以价格低廉、易得的天然产物及其衍生物，例如糖类、氨基酸、乳酸等手性化合物为原料，通过化学修饰的方法转化为手性产物。产物构型既可能保持，也可能发生翻转，或手性转移。手性源合成中，手性起始原料可能是手性合成子（chiral synthon）也可能是手性辅剂（chiral auxiliary）。如果手性起始原料的大部分结构在产物结构中出现，那么这个手性起始原料是手性合成子；手性辅剂在新的手性中心形成中发挥不对称诱导作用，最终产物结构中没有手性辅剂的结构。例如在（S）-萘普生的合成过程中，L-酒石酸用作手性辅剂，可以回收和循环使用。从经济的角度来看，手性辅剂的回收和循环使用是手性源合成的关键问题，与经典拆分过程中拆分剂的回收利用相似，此外手性辅剂的分子量越小越经济。

三、各论中的新概念和新进展

根据生产工艺繁简，又兼顾化学制药工艺学课程的完整性，选择的典型药物各有侧重并各具特色。奥美拉唑和塞来克西分别是质子泵抑制剂和II型环氧化酶抑制剂，为合成路线的设计和选择提供了实例。α-生育酚的生产工艺原理中重点介绍超临界萃取及其精制工艺中液固制备色谱体系。芦氟沙星的生产工艺原理中介绍了设备流程图和产品质量的提高。萘普生的生产工艺原理中选择葡辛胺为拆分剂的合成工艺，说明结晶法拆分非对映异构体在手性药物合成中的作用。卡托普利的生产工艺原理着眼于合成路线选择和手性分子的合成工艺研究。氢化可的松的工艺路线是一条半合成工艺路线，是化学合成和生物合成相结合的一个范例。氯霉素的生产工艺原理，积累了我国化学制药工业60年的生产实践经验。不断更新的生产工艺、中间体控制、诱导拆分、副产物综合利用与清洁生产凝集着我国制药工业界的智慧与创新思想。

紧密结合国内外制药工业的发展现状，增加2007年10月1日施行的《药品注册管理办法》（局令第28号）和2011年1月17日卫生部《药品生产质量管理规范》（2010年修订）等法律法规，有关新药注册方面的要点，如晶型研究、杂质研究、溶剂残留，GMP厂房设计要点等，使教材内容更加贴近岗位实际。