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【摘要】 查阅国内外相关文献,对近十年槐属植物的化学成分及药理活性方面进行概述。该属植物具有较多的活性成分和较强的药理活性,有广阔的应用前景,值得深入研究。
【关键词】 槐属; 化学成分; 药理活性
Abstract:The article has summarized the chemical constituents and biological activities of the genus sophora.The genus sophora possesses many active constituents and strong biological activities. We think the genus sophora will be applied widely. It should be studied more deeply.
Key words:Sophora; Chemical constituents; Biological activity
豆科槐属(Sophora)植物全世界约50种,主要分布于亚洲,北美洲。我国约16种,南北均有分布[1],根据用药部位不同有18种入药,具有利咽消肿、清热燥湿、凉血止血、清肝明目、止痛杀虫等功能,用于治疗咽喉肿痛、肺热咳嗽、齿龈肿痛、肠炎泄泻、血淋、黄疸、皮肤瘙痒、虫毒咬伤等疾病[2]。以前报道槐属化学成分主要有生物碱、黄酮、皂苷、有机酸、游离氨基酸等[3~5]。近几年,从中又分离出许多新的生物碱和黄酮化合物,此外还分离出酚类、多糖以及二苯乙烯的聚合物。活性研究表明其中的一些化学成分具有抗肿瘤、抗炎抑菌、增强机体免疫力、抗氧化等作用。为进一步探讨槐属植物的药用价值,本文就近十年该领域的研究作一综述,以供参考。
1 槐属植物中的化学成分
1.1 生物碱类化合物
研究表明,槐属植物主要含有羽扇豆类生物碱,不完全统计种类有80多种[3]。肖平等[6,7]从Sophora tonkinensis的鲜叶中分离并鉴定了两个新的苦参型羽扇豆碱,()14β乙酸基苦参碱和(+)14α乙酸基苦参碱;在S. viciifolia的种子中得到了3个新的生物碱,()14βhydroxysophoridine,()12βhydroxysophocarpine,()9αhydroxysophocarpine。张兰珍等[8]从 S. alopecuroides 的种子中首次分离得到了尼古丁。
1.2 黄酮类化合物槐属植物中还存在多种黄酮化合物,近年发现的主要为异黄酮、黄烷酮、异黄烷酮、紫檀烷类、异双氢黄酮醇、黄酮醇苷、异黄酮苷类化合物。见表1。表1 槐属植物中的黄酮类化合物(略)
1.3 其它化合物日本学者Masayoshi O等[21,22]从S. davidii的丙酮提取物中分离鉴定出一个新的白藜芦醇五聚体davidiol D;还从 S. leachiann的根部得到5个新的白藜芦醇低聚物leachianols CG。后来日本学者T.Tanaka等[23]也从S. davidii的根部分到同类型新化合物davidiols AC。此外,Muneakazu I等[9]从S. prostrata的根部分到了4个新的酚类化合物prostratols DG。董群等[24]从山豆根中分离得到8种均一的多糖,山豆根水提多糖SSa1 ,SSa2 ,SSa3,SSa4 ,山豆根碱提多糖SSb1FA ,SSb2 ,SSb3 和SSc1。
2 槐属植物药理作用
2.1 抗肿瘤作用
马兴铭等[25]用MTT法测定了砂生槐总生物碱对肿瘤细胞增殖的抑制作用。结果表明,在0.6~4.8 mg/ml质量浓度下均对SPC-A-1和GLC-82肺腺癌细胞的增殖有明显抑制作用,且抑制作用随药物浓度的增加和作用时间的延长而增加,对SPC-A-1细胞增殖的抑制作用强于其对GLC-82细胞增殖的抑制作用。王秀坤等[26]报道了白刺花6种生物碱对人白血病HL-60及表皮癌A431有较强的抑制作用,其中以亲脂性的苦参碱、槐果碱和槐定碱的作用最佳。此外,6种生物除氧化槐果碱外,抑瘤作用均表现出较强选择性。韩国学者W.G.KO等[27]从苦参中分离出四种黄酮类化合物,测定了其对骨髓白血病HL60和肝癌HepG2细胞增殖和凋亡的抑制作用,结果表明IC50在11.3~18.5 μm对HL60以及13.3~36.2 μm对HepG2有较好抑制作用,这些化合物可以用在癌症化学治疗和化学预防上。肖正明等[28]研究了中药山豆根(SSCC)提取物对体外培养的人肝癌细胞的抑癌活性,结果表明,SSCC提取物对人肝癌SMMC-7721细胞的增殖和线粒体代谢有明显的抑制作用, 这一结果与前人用SSCC水煎剂和醇提物在在体大鼠腹水型和实体型肝癌及小鼠S180瘤所得的结果相符。
2.2 对免疫系统的活性作用
王会贤等[29]研究了苦豆子的有效成分氧化苦参碱对人扁桃体淋巴细胞和小鼠皮细胞增殖能力的影响,结果表明氧化苦参碱对一部分扁桃体来源的淋巴细胞表现为促进作用,而对大部分扁桃体来源的淋巴细胞及小鼠皮细胞则只表现为高浓度时的抑制作用。这一小部分扁桃体淋巴细胞表现为PHA、SAC低反应性。马建国等[30]报道,槐白皮可使小鼠免疫功能明显增强,显著提高MΦ吞噬能力,对MΦ形成rc花环及EA花环能力也有明显增强作用,槐白皮通过增加T淋巴细胞转化率,MΦ吞噬活性来增强有机体免疫功能。黄秀梅等[31]用LPS刺激体外培养的小鼠腹腔巨噬细胞,使之剂量依赖性的产生肿瘤坏死因子观察四种苦豆子生物碱对巨噬细胞产生肿瘤坏死因子影响,发现在一定剂量范围内四种生物碱均能依赖性抑制巨噬细胞经LPS刺激产生TNF,这可能是它们抗炎、免疫调节的机制之一。伍斌等[32]利用羧基荧光素乙酰乙酸(CFDA-SE)染色,流式细胞术检测苦参中氧化苦参碱(OMT)对小鼠淋巴细胞增殖的影响。体外实验证明,OMT对二硝基氟苯所致小鼠应变性接触性皮炎有显著抑制作用,而且抑制小鼠淋巴细胞增殖,OMT是一种免疫抑制剂。蔡访勤等[33]采用苦参原药水煎剂给动物口服, 经肠道吸收后, 观察通过整体对免疫功能的作用。结果证明动物的脾和胸腺细胞对Con A 和LPS 刺激的增殖反应,脾细胞产生IL-2和腹腔巨噬细胞产生IL-1的性能都明显低于饮水对照组动物。这些结果表明苦参在体内对T细胞,B细胞和巨噬细胞的免疫功能活性都有抑制作用。
2.3 抗炎抑菌作用
马兴铭等[34]报道,砂生槐种子中总生物碱浓度在2~16 mg/0.01ml时,具有抑制G+金黄色葡萄球菌,G-大肠埃希菌的生长繁殖活性,尤其对金黄色葡萄球菌的抑制作用更显著,浓度与抑菌效应呈正相关。而其最低抑菌浓度较大,提示砂生槐总生物碱中所含的有效成分含量较少。陈明来等[35]对槐白皮以不同的有机溶剂进行分离,提取分离的醋酸乙酯和正丁醇具有抗菌活性。李洪敏等[36]用二倍梯度稀释法研究了苦参碱对结核杆菌的作用,结果表明苦参碱对结核杆菌有较强的抑制作用,最低抑菌浓度为10 mg/L。丁凤荣等[37]用100%山豆根浸出液滤纸片对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、白色葡萄球菌、甲型链球菌、乙型链球菌抑菌作用进行了研究。结果表明,山豆根对以上细菌均有明显抑菌作用,提示山豆根在体外有明显的抑菌作用。
2.4 对中枢神经系统的影响
余建强等[38]的研究表明,氧化槐定碱对小鼠外观行为和自主活动具有明显抑制作用,可显著缩短戊巴比妥钠引起的入睡潜伏期而延长睡眠时间,对阈下剂量的戊巴比妥钠有明显的协同作用,提示有明显的中枢抑制作用。
2.5 对神经细胞氧化损伤的保护作用
卢艳花等[39]的研究表明,槐米水提物不仅对小鼠肝微粒体膜脂氧化有很强的抑制作用,而且对H2O2诱导的PC12神经细胞的氧化损伤亦有很强的保护作用,显示出较强的抗氧化特征。
2.6 对刀豆蛋白A致小鼠肝损伤的保护作用
李长青等[40]探讨了苦参、山豆根和苦豆子中苦参碱对刀豆蛋白A(conA)所致肝损伤的防治作用,实验结果表明苦参碱对conA所致肝损伤有较好的防治作用,抑制T淋巴细胞活化和INFr,TNFα的释放可能是其主要的作用机制。
2.7 对心血管系统的作用
李青等[41]用多种实验动物研究了氧化苦参碱的强心作用。结果表明,氧化苦参碱能明显增加正常离体蟾蜍的心肌收缩力和心输出量,强心的同时不增加心率,并能显著增加戊巴比妥钠和低钙离子体心衰模型的心肌收缩。
2.8 抗氧化作用
胡庭俊等[42]采用邻二氮菲-Fe2 + 氧化法测定了山豆根多糖(SSP1)清除羟自由基(·OH)的作用,结果表明,山豆根多糖(50~400 mg/L)具有清除羟自由基的作用,且呈明显的量效关系;对邻苯三酚自氧化具有抑制作用,对调理酵母多糖诱导的小鼠脾脏淋巴细胞释放H2O2具有抑制作用。该结果提示山豆根多糖具有抗氧化作用。
3 小结
在槐属植物的化学成分以及生物活性的研究方面,前人已做了大量的工作, 且对其的研究还在继续,槐属植物在我国分布广泛,有长期作为民族用药的历史,如常用中药苦参、苦豆子等,就是我国历史悠久的传统药物。该属植物具有药用及经济价值,值得对其化学成分和药理活性进一步研究,以期开发出新药。
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[关键词]一枝黄花属; 化学成分; 生物活性
Review on research progress of chemical constituents and bioactivities of Solidago
SHEN Xiao1,2, ZOU Zhengrong1,2*
(1 College of Life Science, Jiangxi Normal University, Nanchang 330022, China;
2 Key Laboratory of Protection and Utilization of Subtropic Plant Resources of Jiangxi Province, Nanchang 330022, China)
[Abstract]The species of the Solidago are abundant and possess great value in medicine Many relevant researches of chemical constituents and bioactivities from the genus Solidago have been further reported by many scientists The review is to present an overview about studies on chemical constituents and bioactivities of the Solidago since 2011, which will provide some foundations and references for the later study
[Key words]Solidago; chemical constituents; bioactivities
doi:10.4268/cjcmm20162303
一枝黄花属Solidago L植物属桔梗目Campanulales菊科Compositae,全球约120种,主要分布于北美,少数分布于欧洲和亚洲。中国主要分布有4种:加拿大一枝黄花S canadensis L、毛果一枝黄花S virgauren L、钝苞一枝黄花S pacifica Juz和一枝黄花S decurrens Lour[1]。一枝黄花属植物资源丰富,含多炔、二萜、三萜、三萜皂苷、酚类及挥发油等多种生物活性成分,具有抗菌、抗炎、抗肿瘤、杀虫、利尿等作用,药用价值极高[23]。近年来许多学者对一枝黄花属植物的化学成分及其生物活性进行了深入的研究,成功分离鉴定了多种新的化合物,并进一步研究了它们的生物活性和构效关系。本文主要对2011年至今国内外学者对4种一枝黄花属植物化学成分及生物活性的研究进展进行综述,为一枝黄花属药用植物资源的进一步研究和开发利用提供参考。
1我国主要的一枝黄花属植物
11加拿大一枝黄花
加拿大一枝黄花原产北美,1935年作为庭院观赏植物引入我国,后逸生至野外,成为恶性杂草[4]。由于环境的可入侵性及其发达的根状茎能产生大量无性繁殖体[5],使得该植物迅速并大量繁殖,在江苏、安徽、上海、浙江、江西和台湾等地广为分布[6],对我国生态系统的多样性和农业生产造成了严重的环境破坏与经济损失[7]。近年来对加拿大一枝黄花的研究主要集中在入侵机理、防治、化感作用、化学成分和生物活性等方面。研究发现,加拿大一枝黄花对鸡眼草Kummerowia striata的共生菌丛枝根菌真菌群落具化感作用,使鸡眼草的共生菌群结构发生改变,鸡眼草的分枝数、生物量和养分积累等受到影响,竞争力减弱,进一步加速了加拿大一枝黄花的入侵[8];加拿大一枝黄花同样也能抑制藻类的生长,其叶水浸液对铜绿微囊藻Microcystis aeruginosa的生长有强烈的化感抑制效应,且其根、茎、叶等不同部位水浸液对同一种藻的化感效应存在差异[9]。
加拿大一枝黄花中富含黄酮、萜类和精油等化学成分,具抗菌、抗肿瘤等多种生物活性。利用有机溶剂乙醇和石油醚提取加拿大一枝黄花花序中的总黄酮,采用抑菌圈法进行抑菌性实验,当制备的黄酮类化合物质量浓度为0056 g・L-1时,黄酮类提取物出现一定的抑菌作用,但对不同菌种的抑制强度不同,对各菌种的抑制效果为:大肠杆菌Escherichia coli>枯草芽孢杆菌Bacillus subtilis>酿酒酵母Saccharomyces cerevisiae,对黑曲霉Aspergillus niger却没有抑制作用[10];Zeng等[11]从加拿大一枝黄花的地上部分分离并鉴定出2个克罗烷型二萜类化合物,solidagocanin A和solidagocanin B,但未对这2个化合物的生物活性进行进一步的研究。
12毛果一枝黄花
毛果一枝黄花又名新疆一枝黄花,主产于我国新疆阿尔泰山等海拔较高地区的树林下及灌木丛中,在东北、华北以及前苏联、蒙古等地也有分布[1],其多具利尿、抗炎等作用,在W美用于治疗泌尿系统疾病有着悠久的历史[12]。
近年来对毛果一枝黄花的研究主要涉及该植物活性化合物的结构鉴定、作用机制和遗传分子标记等方面。李涛等[13]从毛果一枝黄花全草95%乙醇提取物中分离得到9个化合物,其中化合物2′甲氧基苯甲醇2甲氧基6羟基苯甲酸酯 (2′methoxybenzyl2methoxy6hydroxybenzoate)和2′甲氧基苯甲醇2,6二甲氧基苯甲酸酯 (2′methoxybenzyl2,6dimethoxybenzoate)对脂多糖 (LPS)诱导的小鼠单核细胞RAW2647释放的肿瘤坏死因子α (TNFα)及白细胞介素6 (IL6)具有抑制作用。同时也有研究报道毛果一枝黄花具有一定的抗病毒[14]和抑制脂肪形成[15]的作用。Sakaguchi等[16]研究者对日本毛果一枝黄花的3个亚种开发了多态性的ESTSSR标记,对它们进行种群结构以及分类界限的分析,为研究毛果一枝黄花的种群遗传学和生殖生态学提供分子依据。
13钝苞一枝黄花
钝苞一枝黄花主要分布于我国河北、辽宁、吉林等地,前苏联和日本也有分布[17]。到目前为止,其他国家对钝苞一枝黄花的研究较少。王文杰[17]于2012年对它的化学成分进行了系统的研究,从中分离鉴定了17个单体化合物,但未对分离得到的单体化合物进行生物活性方面的研究。
14一枝黄花
一枝黄花又名黄花草、满山王、白草根等,主要分布于我国的华东、中南及西南等地,常生长于山坡、草地及路旁,为我国的乡土植物,也是我国重要的传统中药之一[1]。
对一枝黄花的研究主要集中在植物精油、抑菌及临床应用方面。叶其蓁等[18]利用气相色谱质谱联用法(GCMS)对加拿大一枝黄花花序和茎叶的挥发油成分进行定性分析,共鉴定出81个化合物,主要为芳香化合物、萜类、醇、酯以及烷、酮等;郭彦荣等[19]长期的临床应用经验表明将一枝黄花煎剂用于治疗儿童大叶性肺炎效果更佳,这可能与一枝黄花的抗菌、抗炎等作用有关;张孝云等[20]对60例全麻术后患者进行研究,发现一枝黄花含漱液可明显降低全麻术后禁食患者口腔黏膜炎的发生和肺部的感染 (P
2一枝黄花属植物中的化学成分
一枝黄花属植物中的化学成分丰富,主要包括黄酮、二萜、三萜、甾醇、苯甲酸、苯甲酸苄酯类及挥发油等活性成分。
21黄酮类
黄酮类化合物是重要的抗氧化物质,一般具有C6C3C6结构,B环的邻二羟基 (邻苯二酚)、2,3双键与羰基结构以及3,5羟基是决定黄酮类物质的自由基清除活性的重要因素[21]。
李涛等[22]采用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、ODS反相柱色谱以及重结晶等方法分离纯化毛果一枝黄花提取物,并通过理化常数和波谱分析鉴定化合物结构,分离并鉴定出1个黄酮类化合物胡麻素 (pedalitin, 1);王文杰等[17]首次对钝苞一枝黄花干燥全草中的化学成分进行系统的研究,分离并鉴定出化合物 1、棕矢车菊素 (jaceosidin, 2)、槲皮素 (quercetin, 3)、紫云英苷 (astragalin, 4)、山柰酚 (kaemferol, 5)、山柰酚3OβD芸香糖苷 (kaempferol3OβDrutinoside, 6)等黄酮类物质。化学成分来源及结构见表1,图1。
22二萜类
二萜类成分是一枝黄花属植物中分布最广泛的一类化合物,近年来主要集中在半日花烷型 (labdane type)和克罗烷型 (clerodane type)二萜类化合物的研究。
221半日花烷型Wangensteen等[23]通过1D, 2D核磁共振技术和MS分析法从加拿大一枝黄花根的乙醇提取物中分离鉴定了8个半日花烷型二萜类化合物的结构,分别为9,13,15,16bisepoxylabdane7ene6,15dione (7), 15,16
epoxylabdane7,13diene6,15dione (8), solidagenone (9), deoxysolidagenone (10), 13epi9,13,15,16bisepoxylabdane7ene6,15dione (11), 15,16Epoxylabdane7,13diene6,16dione (12), 15ethoxy9,13,15,16bisepoxylabdane7ene6one (13)和13epi15ethoxy9,13,15,16bisepoxylabdane7ene6one (14)。其中化合物7, 11~14均为首次从加拿大一枝黄花中提取分离。1HNMR的数据显示,化合物7与11, 13与14为2对差向异构体。化合物7与11同化合物10进行比较分析,7与11的萘烷核心结构与10相似,但7与11的H9位信号消失,C9 (δ 910)位的去屏蔽作用增强。化合物12与10相比,具有相同的萘烷核心结构,但化合物12的侧链基团CH2CH2上连有1个γ内酯环。化合物13与14的量作为一对差向异构体的比列为2∶1,化合物12, 13与14均为1个4环的半日花烷型二萜,化合物12与13, 14的最大区别在于D环,13, 14的内酯环羰基消失,取而代之的是1个乙氧基基团,推测化合物13与14可能是在乙醇提取过程中形成的衍生物。Li等[24]在筛选具有抑制人类苦味受体活性的植物天然产物时,发现加拿大一枝黄花地上部分的氯仿提取物对苦味受体hTAS2R31具抑制作用(IC5025 μmol・L-1)。运用GOLD 301对接程序,将化合物16接入hTAS2R31受体的活性部位,结果@示化合物16的萘烷核心结构位于hTAS2R31受体的疏水腔,周围被Phe242, Ile245, Val179, Leu138和Trp88等氨基酸残基所包围,乙酰基朝向可溶性表面,与Tyr241的侧链形成氢键,其羧基侧链深深地伸向活性部位,与Lys265和Thr91之间形成氢键,羧基基团与Arg268之间也形成相互作用的盐桥,因此化合物16能与hTAS2R31受体紧密结合。然而,化合物17却无法像化合物16一样占据相同的结合位点,这可能是由于化合物17萘烷环内双键的合并,影响了环的构象,同时也改变了羧基基团的方向,因此它只能结合在hTAS2R31受体的外部。从加拿大一枝黄花中分离得到具抑制苦味活性的化合物16是目前所有分离到的二萜类的中产量最高的。综合运用HPLCDAD和MS分析法,从干重为100 g的加拿大一枝黄花地上部分,可以提取分离鉴定得到224 g的化合物16,提取率为224%,加拿大一枝黄花可作为遮盖苦味的矫味剂。化学成分的来源及结构见表2,图2。
李涛等[22]从毛果一枝黄花提取物中分离并鉴定出1个二肽类衍生物NbenzoylphenylalaninylNbenzoylphenylalaninate (47)。之后,李涛等[13]采用同样的方法从毛果一枝黄花中分析鉴定出9个化合物,其中包括十六烷酸 (hexadecanoic acid, 48)和毛果一枝黄花素 (solidagobenzofuran, 49)。Shiraiwa等[27]从一枝黄花干燥全草提取物中分离鉴定出5个3脱氧D甘露2辛酮糖酸衍生物:decurrenside A (50), decurrenside B (51), decurrenside C (52), decurrenside D (53)和decurrenside E (54),它们具有独特的二氧环辛烷骨架,具有抑制由牛科(Bovidae)哺乳类动物肾上腺骨髓细胞内乙酰胆碱、藜芦碱和高K+诱导的儿茶酚胺分泌的活性。王文杰等[17]从钝苞一枝黄花干燥全草中分离出eupaformonin (55), neoechinulin A (56)和橙黄胡椒酰胺 (aurantiamide acetate, 57)等化合物。化学成分来源及结构见表6,图6。
26挥发油
植物挥发油成分多以萜成分为主,具有抗菌和抗虫等活性。本属植物挥发油的GCMS分析表明,一枝黄花属植物中的挥发油组分与含量因植物种类及采样部位不同而存在差异。
用水蒸汽蒸馏法提取加拿大一枝黄花花序挥发油,通过GCMS分析法共鉴定出53个化学成分,达总挥发油的918%,其化学成分主要以β毕澄茄烯 (269%)、α蒎烯 (138%)、D柠檬烯 (122%)、β蒎烯 (93%)和乙酸龙脑酯 (32%)居多。毕澄茄烯类化合物是一种倍半萜烯,有轻微樟脑丸特有的气味,通常作为一种香料加入化妆品和食品中[29]。对加拿大一枝黄花地上部分精油成分进行分析,共鉴定出58个化合物,相对分子质量在1%以上的化合物有17个,其中大根香叶烯D是最主要的成分 (相对质量分数达49433 6%)。该植物精油对绿豆象Callosobruchus chinensis L的种群有抑制作用,精油为1~3 μL・g-1时,种群抑制率为5730%~8212%[30]。从一枝黄花的花序和茎叶中提取挥发油并进行GCMS定性分析,共鉴定出81个化合物,主要为萜类、芳香化合物、醇、酯及烷等。花序和茎叶中挥发油的
主要成分相同,均为 (-)斯巴醇 (花序中含2243%,茎叶中含2595%)和δ榄香烯 (花序中含1677%,茎叶中含12%)。此外2个部位都还含有一定量的β榄香烯 (花序中含619%,茎叶中含384%)和石竹素 (花序中含455%,茎叶中含204%)[18]。
3一枝黄花属植物的生物活性
一枝黄花属植物具多种药用及农用生物活性,包括抗菌、抗炎、抗肿瘤、抗氧化、平喘、抑制脂肪形成、保护心脏及抗虫等。
31抗菌活性
钱慧等[10]对加拿大一枝黄花花序中的黄酮类化合物进行抑菌性实验,结果表明当质量浓度为0028 g・L-1时,并未对4种微生物表现出抑制作用;当质量浓度增加到0056 g・L-1时,即显示对杆菌的抑制作用,但对真菌的抑制作用较弱,对各菌种的抑制效果为:大肠杆菌E coli>枯草芽孢杆菌B subtilis>酿酒酵母S cerevisiae,对黑曲霉A niger没有抑制作用。加拿大一枝黄花花序中提取的黄酮类化合物对樱桃番茄果实有较显著的保鲜效果,其质量浓度为0028 g・L-1时即能有效降低贮果的霉变率,其在鲜果表面的抑菌效应明显大于在培养基上的表现(黄酮类化合物质量浓度在0028 g・L-1时未见明显的抑菌圈)。
Chevalier等[31]提取毛果一枝黄花的2个亚种S virgaurea subsp virgaurea (SVV)和S virgaurea subsp Alpestris (SVA)中的皂苷类化合物,并采用琼脂扩散法进行抗菌研究,实验结果显示其皂苷类提取物对白色念珠球菌 (Candida albicans)的4个菌株 (ATCC 10231,IM001,IM003,IM007)均无抑制作用。但是,在实验过程中发现这些提取物却能抑制其菌丝的转换――使其芽管变得更短。另外SVV和SVA水提取物 (50 μL)均能显著地减少白色念珠球菌4个株系生物膜的形成 (P
10231,(9586±488)%;IM001,(9600±222)%;IM003,(9946±594)%;IM007,(9514±411)%。采用Mann和Whitney的非参数检验,发现SVV和SVA之间在数据上并无显著性差异。Chevalier等也发现SVV和SVA水提取液 (100 μL)也能显著地减少白色念珠球菌预成型生物膜,将繁殖18 h后的白色念珠球菌生物膜暴露在SVV和SVA水提取液中繁殖2 h,结果其发育能力显著减弱 (P
32抗炎活性
李涛等[13]运用酶联免疫吸附测定法 (enzymelinked immunosorbent assay),利用脂多糖 (LPS)诱导体外炎症模型z测毛果一枝黄花中苯甲酸苄酯类化合物对脂多糖 (LPS)诱导小鼠单核巨噬细胞RAW2647释放炎症介质IL6和TNFα的抑制作用。实验结果显示1×10-4 mol・L-1化合物38和39对LSP诱导小鼠单核巨噬细胞RAW2647释放炎症介质IL6和TNFα具有抑制作用,化合物40的抑制作用不明显,这3个化合物的抑制作用均呈现明显的浓度依赖性。作为毛果一枝黄花中量较高的苯甲酸苄酯类化合物,推断该类化合物可能为毛果一枝黄花抗炎活性的主要活性成分之一。
33抗肿瘤活性
Huang等[29]用水蒸气蒸馏法提取加拿大一枝黄花花挥发油,采用MTT法进行体外细胞毒活性测定实验,测定结果表明加拿大一枝黄花花序挥发油对人类乳腺癌细胞MDAMB435、人类肝癌细胞HepG2和人类肺癌细胞A549表现出微弱的细胞毒活性,在质量浓度为100 mg・L-1时,对MDAMB435,HepG2和A549的抑制率分别为1709%,1147%和448%,但对人类结肠癌细胞LOVO和人类外周血早幼粒细胞HL60未显示出细胞毒活性。
34抗氧化活性
汤晓等[32]对加拿大一枝黄花不同部位、不同时间乙醇提取液的羟基自由基清除能力进行了研究,并对加拿大一枝黄花内含物进行HPLC分析,发现7―8月份叶提取液的自由基清除能力要高于其它各个月份的提取液,且其自由基清除能力与抗坏血酸相当,此时含有较多的黄酮类,尤其是槲皮苷类。
35平喘作用
Sutovska等[33]用热碱提取加拿大一枝花中的多酚多糖蛋白复合物,发现大剂量 (50,75 mg・kg-1)的提取物止咳活性比低剂量 (25 mg・kg-1)高出15%~20%,但最大剂量 (75 mg・kg-1)的提取物还是比最强的止咳药 (可待因)低10%。此外75 mg・kg-1剂量的平喘活性持续时间要比平喘药 (舒喘宁)长。郭彦荣等[19]发现在大叶性肺炎治疗中加用一枝黄花能使患儿热退快,减少并发症,或使得并发症治愈率明显提高,推测这些效果与该药的抗菌作用、祛痰平喘作用有关。
36其他生物活性
Huang等[28]从加拿大一枝黄花的地上部分提取分离出3个木质素类化合物:化合物43~46,并对高脂饮食喂养的仓鼠进行血脂测验,发现这3个木质素类化合物对仓鼠均具有降血脂的作用 (P
ElTantawy等[34]为评价毛果一枝黄花提取物对预防仓鼠心脏中毒的作用,设置了6组实验,对照组 (蒸馏水处理)、异丙肾上腺素处理组、毛果一枝黄花提取物与异丙肾上腺素处理组、毛果一枝黄花提取液处理组、异丙肾上腺素与甲巯丙脯酸处理组及甲巯丙脯酸处理组。甲巯丙脯酸为一种血管紧张素转化酶抑制剂,是临床上标准的心脏保护药。实验结果表明毛果一枝花提取物 (250 mg・kg-1)对仓鼠心脏具有明显的保护作用。用异丙肾上腺素 (30 mg・kg-1)诱导仓鼠心脏中毒,与对照组相比,实验组心脏组织血清中的乳酸脱氢酶 (LDH)、内氨酸转氨酶 (ALT)、天冬氨酸转氨酶 (AST)、肌酸磷酸激酶 (CPK)、血管紧张素酶 (ACE)等多种酶活性及总胆固醇 (TC)、三酸甘油酯 (TG)、游离血清脂肪酸、丙二醇 (MDA)和NO水平显著升高,但心脏组织中的谷胱甘肽 (GSH)和过氧化物歧化酶 (SOD)水平显著却下降 (P
一枝黄花属植物还具有抗虫等生物活性,如邓业成等[30]研究表明加拿大一枝黄花的植物精油对储粮害虫赤拟谷盗、玉米象和绿豆象有熏蒸和触杀活性。对赤拟谷盗Tribolium castanum Herbst、玉米象Sitophilus zeamais Motsculsky和绿豆象C. chinensis L的熏蒸LC50分别为772,23705,4328 μL・L-1, 对赤拟谷盗的熏蒸毒力最高;对赤拟谷盗、玉米象和绿豆象的触杀LC50分别为271×10-4,140×10-5,235×10-5 μL/头,对玉米象的触杀毒力最高。
4总结与讨论
一枝黄花属植物种类繁多,化学成分丰富,含大量黄酮、二萜、三萜、三萜皂苷、苯甲酸、苯甲酸苄酯类及挥发油等化学成分,具有抗菌、抗炎、抗肿瘤、抗氧化、平喘、抑制脂肪形成、保护心脏和抗虫等多种药用和农用活性。
随着化学成分分析技术[3537]越来越成熟,对植物活性成分的分离鉴定也越来越全面。目前对加拿大一枝黄花[11, 23, 25]和毛果一枝黄花[13, 22]的化学成分及生物活性研究已经有较多报道,但对活性成分的具体作用机制研究仍然报道较少。对钝苞一枝黄花的化学成分研究,虽然王文杰[17]已进行了初步的系统研究,从钝苞一枝黄花中分离并纯化出17个单体化合物,但其挥发油等活性成分及生物活性的研究尚处于空白,有待进一步开发;一枝黄花的化学成分研究相对全面,在我国中药临床应用领域中占有独特优势,虽然现在一些研究表明一枝黄花具有多种生物活性[38],但其具体的作用机制尚不明确,仍需进一步探索。为综合利用及充分发挥该属植物资源作用,实现医用和农用等价值,需继续深入探索该属植物的化学成分的结构、生物活性及作用机制。
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医学把癌症当做这样一种疾病:异常细胞增殖失控,并在人体内肆意扩散。癌症疗法聚焦于在肿瘤杀死宿主前消灭癌细胞。不幸的是,我们一方面强调癌细胞是有缺陷的失控“大炮”,另一方面又说癌细胞用顽固的方法蒙骗了机体的防御系统和医生的“兵工厂”。这两种说法自相矛盾。
癌症为什么会存在?
因其邪恶狡诈地行迹,癌症可谓一个冷酷无情的敌人。癌细胞被预先编程去执行目的明确的异常变异。这些变异似乎是被预先设计好用以协助癌细胞增强其生存能力,以及在血液中的散播速度。人类自身甚至还会充当同谋——肿瘤会利用化学信号在远端器官营造“癌细胞友好”生存区。
研究人员在热切寻找难以捉摸的“癌症治愈方法”,但很少有人退一步,问一个非常基本的问题:癌症为什么会存在?在生命长河中癌症又扮演什么角色呢?令人震惊的是,尽管对癌症已经研究了几十年,人们还没有达成关于癌症理论的共识,也无法解释为什么几乎在所有的健康细胞中,都潜伏着一个高效的癌症子程序,其可以被各种因素激活,如辐射、化学物质、炎症以及感染。
癌症植根于生命的本源,某些“激扰”可将其从沉睡中唤醒。这表明癌症并不是现代才出现的畸变产物,而是有着漫长的进化路径。这一猜疑有事实依据:不仅人类会罹患癌症,哺乳动物、鱼类、爬行类动物甚至植物也难逃癌症的魔爪。科学家已经识别出有上亿年之久的癌细胞基因。显然,只有在生物学史的背景下,我们才能彻底了解癌症。
与此相关的两次进化过渡期引人注目。第一次出现在20亿年前,自然界出现了含有线粒体(能给细胞供能的小型“工厂”)的复杂大细胞。生物学家认为线粒体是残余的古细菌。在癌症恶化时,线粒体会经历彻底改变其化学与物理特性的系统变化,这一点能明显说明问题。
线粒体:给细胞供能的小型“工厂”
从地球的大部分历史进程来看,生命只存在于单细胞有机体中。然而,随着时间的流逝,出现了一种新的可能。地球的大气层被一种剧毒、活性化学物质——氧气(其是光合作用产生的废气)污染了。细胞逐步进化出了巧妙策略,不是避免氧气累积,就是在内脏中与氧化危害作斗争。但是一些有机体变废为宝,找到了将氧气开发成强大新能源的方法。在近代的有机体中,线粒体正是利用氧气为细胞供能。
大量耗氧型细胞的出现,为与癌症相关的第二次进化过渡期铺平了道路——多细胞生物出现了。从基本的生命逻辑来看,这需要经历巨大的变化才能完成。不停繁殖是单细胞生物的要事,从此意义而言,它们是永生的。但是对于多细胞生物而言,普通细胞将他们的不死性“外包”给能将基因传递给后代的特殊胚芽细胞——和卵子。死亡是普通细胞为此付出的代价,多数细胞能进行短暂复制,但是一旦到了使用期限,预设编程会让它们自杀身亡,此过程也被线粒体控制,称之为“细胞凋亡”。
肿瘤打破了生殖细胞与其余细胞间的“契约”。恶性细胞会让凋亡失效,企图让自己得到永生,随着它们的生存环境开始出现过密状态,肿瘤就形成了。从这层意义上说,很长时间以来,人们认为肿瘤倒退回到了之前的“自私细胞”时代。不过,最近的研究进展允许我们美化这一图景。例如,癌细胞可以在低氧甚至无氧的环境下“茁壮成长”,回复到早期比较低效的“发酵”新陈代谢模式。
有机体能隐匿反应祖先历史的古代特征,生物学家对此非常熟悉。例如,有的人天生就有尾巴或者多余的。进化一定是在早期基因组的基础上进行的。
有时候先祖基因的表达路径并没有被遗弃,只是被抑制了。当某些因素干扰了被抑制的表达机制时,返祖现象就会出现。我和澳大利亚国立大学(Australian National University)的查尔斯·莱恩威弗(Charles Lineweaver)根据癌症的古老进化根源提出了癌症理论。
我们认为随着癌症在体内的发展,它会加速颠覆进化时间的箭头标示。不断增加的变异会促使癌细胞回复到先祖基因的表达路径,其概括了原始细胞的生活方式。我们预计,癌症发展的多种特征,都能系统关联至相应激活的日益增多的先祖基因。走到末路的恶性癌症再现了10亿年前的地球生命。
由中国植物保护学会杂草学分会、中国农业生物技术学会生物安全分会、南京农业大学杂草研究室共同主办,SyngentaCompany协办,杂草科学与农业生产安全国际学术研讨会于2007年4月7~9日在南京农业大学翰苑大厦顺利召开。
杂草科学的发展特别是除草剂的应用引领了20世纪的农业绿色革命和农业现代化的实现。在世纪之交,以转基因作物特别是抗除草剂转基因作物大面积种植为标志的农业技术革命,已经对农业生产产生深远的影响。杂草科学的研究和杂草防除的方法将以生物学为核心,生物科学研究引领杂草科学的发展,影响杂草防除的方式和状态,进而可能完全改变杂草防除的方法,杂草科学的生物科学时代已经来临。杂草科学正面临着新的机遇和挑战。回顾我国杂草科学发展历程,特别是近30年的研究,我国已取得不少成果,建立了以高等院校和科研院所为主体的科研体系,形成了杂草科学专门人才的培养体系;基本明确了中国杂草的发生分布规律,构建了以化学除草为主体的杂草控制技术体系;在生物除草剂、化感与杂草控制、外来入侵植物的入侵机制研究、转基因作物环境安全评价等方面取得了一系列重要进展。同时,我们也面临着诸多难题,杂草抗药性越来越严重;除草剂药害特别是残留药害普遍而严重;长期化学除草剂使用导致农田杂草群落发生演替,新的难防杂草不断发生;随着我国经济全球化进程的加快,外来植物的入侵也愈演愈烈;转基因作物的产业化也亟待更科学的环境安全性评价。本次研讨会的主要目的是以科学发展观思想为指导,以研讨会为平台,根据杂草科学领域发展趋势,深入研讨我国杂草科学面临的机遇与挑战,“十一五”杂草科学研究的方向和战略,及杂草科学研究协作,并向有关主管部门在杂草科学研究领域的管理决策提出建议。
此次会议成立了由17人组成的组委会,主席为强胜教授,负责会议组织和筹划。学术委员会由34人组成,分别由盖钧镒院士任学术顾问委员会主席,杨永华教授任学术委员会主席。会议还得到了国家自然科学基金委、南京农业大学以及教育部“111”项目、德国拜耳作物科学(中国)有限公司、江苏省苏科农化有限责任公司的资助。
会议还邀请到了国际杂草学会主席、丹麦Copenhagen大学BernalE.Valverde教授,国际著名杂草抗药性研究专家,澳大利亚西澳大利亚大学植物生物学系主任StephenB.Powles教授,国际著名生物除草剂专家,加拿大Mcgill大学AlanK.Watson教授,国际著名杂草科学专家、韩国首尔国立大学YongWoongKwon教授,生物除草剂专家、加拿大农业部Saskaton研究中心GaryPeng研究员,先正达公司Jean-LouisAlard博士和WintenRowley博士等,分别就杂草抗药性及其管理、杂草稻、生物除草剂、稻田杂草综合管理等方面作了特邀报告。另有36位国内专家分别就杂草稻及转基因作物安全性、杂草生物防除、外来杂草、杂草抗药性、杂草综合防除等方面作了主题报告。这些报告反映了杂草科学近年来的最新研究动向和进展,使大家受益匪浅。
2会议学术内容
出席了这次研讨会。由于各位与会者积极投稿,会议论文集共收录了57篇论文。除上述7位国外嘉宾作了特邀报告外,有36位中国代表也作了主题报告。此次研讨会的学术气氛浓厚,除正式大会外,还利用晚间时间召开了3个小会,专家们分别就除草剂药害、杂草抗药性、杂草稻、生物除草剂问题进行了充分的讨论和交流,形成了一系列共识,特别是表达了加强合作的意向,并决定在会后立即着手构建国际和国内两个层次的合作研究框架。
本次会议共在6个方面进行了探讨。
(1)杂草稻及转基因安全。
丹麦Copenhagen大学生命科学学院农业科学系的BernalE.Valverda教授作了题为“HerbicideResistantRiceinLatinAmericaPracticalImplicationsforWeedyRiceandHerbicide-resistantWeedsManagement”(拉丁美洲的抗除草剂水稻:杂草稻和抗除草剂杂草的管理理念)的特邀报告。报告介绍了拉丁美洲抗除草剂转基因水稻的研究开发、杂草稻的发生和危害等情况,强调了转基因水稻种植可能引起的生态风险,特别强调了对杂草稻之间的基因漂移应给予更多的研究和关注。该报告获得国内外同行的一致认同。上海复旦大学生态与进化生物学系卢宝荣教授作了题为《水稻转基因向野生近缘种逃逸及其生态后果》的主题报告。卢教授根据所在实验室多年的研究结果,介绍了水稻的近缘种,并分析了转基因水稻基因和它们之间基因逃逸的风险的大小,其中对杂草稻也作了重点介绍,让参会者对杂草稻以及和转基因水稻的风险有了深入了解。南京农业大学杂草研究室的宋小玲博士作了题为《杂草稻在我国的发生危害及其与转基因水稻基因流动的风险》的报告。报告中着重介绍了近年来杂草稻在我国的分布、发生情况,分析了杂草稻在我国发生量上升的原因,认为随着水稻轻型栽培技术的发展,特别是免、少耕技术的推广应用,造成了有利于杂草稻(Oryza.sativaf.spontanea)萌发生长的农田生态环境,致使杂草稻在我国水稻田的发生和危害逐年加重。
目前,该现象在辽宁、江苏、浙江、广东等省发生严重,危害巨大;在黑龙江、吉林、河北、安徽、湖北、湖南、江西等省也普遍发生。但是,由于杂草稻在外形上与栽培水稻极为相似,并没有引起当地植保部门和农民的足够重视。报告指出,由于杂草稻与栽培水稻对除草剂的反应一致,能选择性地防除杂草稻的特效除草剂很少;且转基因水稻向杂草稻基因流动的风险较大,不同基因型转基因水稻向不同杂草稻种群发生基因流动的风险不同,因此在我国开展杂草稻的相关研究非常必要和迫切。报告人和参会者就杂草稻问题展开了激烈的讨论后,达成了开展杂草稻合作研究的共同意向。此外中国农科院油料作物研究所卢长明研究员作了题为《转基因抗除草剂油菜的培育及其安全性研究》的主题报告,东北农业大学农学院陶波教授作了题为《抗除草剂转基因作物的生态安全》的主题报告,中国科学院植物研究所的魏伟副教授作了题为《抗虫转基因适合度的研究进展:以Bt油菜为例》的主题报告。报告均对转基因作物的生态风险进行了论述,并提出了生态风险评价的方法和防范措施。这些报告对今后深入开展相关研究有重要参考价值。
(2)杂草抗药性。
随着化学除草剂的大量和重复使用以及种植制度的单一化,在世界范围内普遍产生了抗除草剂杂草,抗性杂草的发生已经对世界粮食安全生产造成了严重危害,杂草抗药性已成为世界杂草科学工作者共同关注的问题。本次会议上,西澳大利亚大学植物生物学学院教授、国际著名杂草抗药性专家StephenB.Powles作了题为“ChinaCanLearnfromAustraliaandAvoidAustralia’sMajorHerbicideResistantWeedProblem”(中国可以借鉴澳大利亚防止主要抗药性杂草种群发生的经验)的特邀报告。Powles教授用幽默风趣的语言使与会者深刻体会到重复使用单一除草剂以及种植制度单一化所造成的后果,也使中国的杂草科学家更加认识到了我国杂草抗性问题的严峻性和面临的挑战。SyngentaCompany的Jean-LouisAlard博士和WintenRowley博士也分别作了题为“ContributionofSyngentaCompanyonHerbicide-resistantWeedsResearchintheWorld”(先正达公司对全球除草剂抗性研究的贡献)和“PracticeonManagementofHerbicide-resistantWeedsinAustrilia”(澳大利亚杂草抗性治理实践)的特邀报告,报告为各国杂草科学家从事抗性杂草的管理工作提供了宝贵经验。
中国农业科学院植保所张朝贤研究员对我国抗药性杂草发生种类、分布状况以及防治对策进行了综述。中国农业大学农业和生物技术学院李召虎教授则对他领导的课题组长期进行的野燕麦抗药性监测、检测研究成果进行了介绍。德国拜耳公司的由振国博士报告了他们在用除草剂来管理相关杂草产生抗药性的经验。此外,山东农业大学植保学院王金信教授、沈阳农业大学植物保护学院魏松红副教授、山东省除草剂新技术开发推广中心蒋仁棠研究员等专家作了烟草愈伤组织对苯磺隆的抗性诱导及抗性植株筛选、抗除草剂作物的诱变筛选和苯磺隆对杂草的抗药性及残留药害对后茬作物的安全性研究的报告,展示了我国杂草抗药性方面的研究进展和主要成果。
(3)生物除草剂。
随着抗药性杂草的普遍发生和化学除草剂大量使用带来的污染,生物除草剂在杂草防治中的作用也越来越重要。本次会议邀请了加拿大Mcgill大学、国际著名生物除草剂专家AlanK.Waston教授作了题为“ImprovingBioherbicidePerformance”(提高生物除草剂药效的途径)的特邀报告。Waston教授把自己多年从事生物除草剂研究的经验和如何提高生物除草剂药效的途径作了详细介绍。加拿大农业部Saskaton研究中心、国际著名生物除草剂专家PengGary研究员作了题为“HowCanWeAddressSafetyandEconomicIssuesduringDevelopmentofMycoherbicidesLACaseStudyforColletorichumtruncatumonScentlessChamomile(利用Colleto-richumtruncatum生物控制母菊的安全性研究)的特邀报告,对我国开发和研制生物除草剂有重要参考价值。南京农业大学杂草研究室强胜教授作了题为《一种微生物源除草剂的作用机制、靶标及其除草潜力》的主题报告。
强胜教授报告了南京农业大学杂草研究室10多年来从事生物除草剂的研究历史和成果,介绍了一种新的真菌毒素的抑制光合作用系统II靶标,该物质具有活性较高、杀草谱广、作用速度快等优点。根据作用靶标,模拟该化合物的功能基团,人工合成了有活性的系列化合物,由此证明了该物质骨架是全新的光合作用系统II的抑制剂,有望对其进一步深入研究并实现产业化,此项研究是我国乃至国内研究生物除草剂的重要进展。该成果为首次进行会议学术交流,部分内容已经发表在国际著名杂志Biochemia&BiophysicaActa-Bioe-nergetics。报告对生物除草剂的开发和研制提供了很好的思路。此外,沈阳农业大学的谷祖敏讲师作了相关报告。
(4)外来杂草。
外来杂草已成为严重危害我国农业生产和生态环境的重要因子,因此外来杂草也是本次会议的重要议题,有9位代表作了相关的主题发言。主要报告内容包括入侵植物的入侵和扩散机理、入侵植物在我国的分布和危害、入侵植物的防治和利用等。复旦大学的李博教授对我国植物入侵的格局和成因进行了深入分析;中国科学院西双版纳热带植物园昆明分部的冯玉龙教授对入侵植物和同属本地种氮分配、资源捕获和利用能力的差异进行了比较;江苏省植保站刁春友站长还介绍了加拿大一枝黄花在江苏的发生、危害和防治情况。这些报告引起了国内外嘉宾的高度重视,为我国深入开展外来入侵植物的研究提供很好的研究思路,并为防治入侵杂草提供了很好的方法。
(5)杂草综合防治和除草剂药害。
韩国汉城国立大学植物科学学院的KwonYongWoong教授作了题为《基于经济和安全的水稻田杂草管理方法》的报告。报告介绍了韩国水稻田现代化的管理方法,对我国水稻安全生产有重要的参考价值。中国农科院张泽溥研究员作了题为《加强综合治理及生物技术应用研究,改进杂草治理》的主题报告,呼吁我国的杂草科学家应重视综合治理和生物技术的研究,为我国农业生产做出贡献。报告得到了参会者的一致响应。之外还有利用覆盖植物防除经济林杂草的报告。
除草剂是现代农业生产的重要组成部分,它既能对目标杂草起到防除和控制作用,同时还可能对作物造成某种伤害或不利影响。针对近年来我国除草剂药害的发生较为频繁的情况,农业部全国农技推广中心的梁桂梅高级农艺师作了题为《除草剂药害及杂草可持续性管理》的主题报告。报告介绍了近年来除草剂药害的主要发生特点,结合引起除草剂药害增加的原因分析,进而提出了有效加强除草剂药害防控的对策建议,报告对今后除草剂药害发生的预防有很好的促进作用。黑龙江省农科院黄春艳研究员介绍了常见除草剂药害的诊断技术,为药害的鉴别提供了科学依据。农业部农药检定所张宏军高级农艺师对我国新登记的除草剂活性进行了评价,为今后除草剂的科学应用提供了最新信息。
(6)野外考察加拿大一枝黄花。
会后来自加拿大的两位外宾AlanK.Waston教授和PengGary研究员与江苏省植保站及南京农业大学杂草研究室的科研人员一起考察了加拿大一枝黄花在江苏省苏州市和盐城的发生、危害和防治情况。考察人员听取了太仓植保植检站和大丰市植保植检站的工作人员关于加拿大一枝黄花的介绍,外宾也向我国工作人员介绍了加拿大一枝黄花在加拿大的分布和危害情况。双方人员一同考察了加拿大一枝黄花在厂区、河边、荒地的发生情况,重点考察了其防治情况。之后中外专家交换了加拿大一枝黄花在我国蔓延原因的意见,并提出了今后有关加拿大一枝黄花生物防治的合作意向。
(1)评价转基因水稻的抗性基因向杂草稻流动的风险。
杂草稻(WeedyRice)是栽培水稻自然野化的一种特殊水稻材料,又称杂草型稻或水稻杂草种系。目前对其起源有两种观点,栽培稻与野生稻或籼、粳稻自然串粉杂交产生的。杂草稻和栽培水稻同属于稻属和稻种,亲缘关系极为密切。因此,杂草稻往往与栽培稻相伴生。目前,世界上主要水稻种植国家和地区均发现有杂草稻,在东南亚一带已经成为最普遍的水稻田杂草。由于杂草稻变异类型非常丰富,且抗逆性较强,很难对其进行有效的控制,甚至已成为限制拉丁美洲、东南亚国家水稻产量提高的最主要的杂草因素。早在20世纪50,60年代,杂草稻在我国安徽省巢湖、江苏连云港、海南、广东等部分稻区就已经有报道,不过随着管理水平的提高,70年代后期已很少发生。但是,近年来随着水稻轻型栽培技术的发展,特别是免、少耕技术的推广应用,造成了有利于杂草稻萌发生长的农田生态环境,导致杂草稻在我国水稻田的发生和危害逐年加重,给水稻生产带来的损失越来越大。此外,杂草稻和栽培水稻对除草剂的反应一致,且杂草稻具有极强的杂草性,从而使其能在稻田中不断繁衍。鉴于杂草稻在我国广泛分布并有蔓延趋势,并存在转基因水稻抗性基因向杂草稻流动的可能性(对某些杂草稻的品种,潜在的可能性很大),因此在我国目前形势下,迫切需要全面深入评价转基因水稻的抗性基因向杂草稻流动的风险,为转基因水稻在我国的安全释放和产业化提供坚实的理论依据。
(2)开展抗药性杂草调查。
已有研究表明,日本看麦娘(Alopecurusjaponicus)、菵草(Bachmanniasyzigachne)和稗(Echinochloacrusgalli)分别对绿麦隆、丁草胺、杀草丹产生了抗药性。稻田的稗、雨久花(Monochoriakorsakowii)、矮慈姑(Sagittariapygmaea)、扁秆藨草(Scirpusplaniculmis),特别是稗对不同除草剂产生了抗性。麦田的日本看麦娘对氯磺隆、甲磺隆、绿麦隆产生了抗性;菵草对氯磺隆、绿麦隆产生了抗性;猪殃殃(Galiumaparine)、播娘蒿(Descurainiasophia)和麦家公(Lithospermumarvense)对2,4-D和苯磺隆产生了抗性。大豆田的早熟禾(PoaAnnua)对喹禾灵、氟吡甲禾灵产生了抗药性。棉田的牛筋草(Eleusineindica)对氟乐灵具有抗性。玉米田的稗对阿特拉津的抗性越来越高。其他作物田的通泉草(Mazuspumilus)、打碗花(Calystegiahederacea)对灭生性除草剂百草枯、草甘膦的抗性也越来越强。我国近几年才开始研究杂草抗药性问题。目前,我国的抗药性杂草越来越多、抗性越来越强,迫切要求我们加大力量尽快开展全国性的抗药性杂草调查、研究抗性机理、监测和管理抗性杂草。
(3)开发农作物药害防控技术。
除草剂是现代农业生产的重要组成部分,它既能对目标杂草起到防除和控制作用,也可能对作物造成某种伤害或不利影响,即除草剂药害。除草剂药害产生的原因很多,如除草剂使用不科学、不合理,施药时期或施药方法不适当,施药技术或施药器械有欠缺,气候条件异常等。近年来,我国除草剂药害的发生呈现如下主要特点:致害除草剂种类多;药害发生范围广;大型药害事故突增;药害造成的影响巨大。
据研究,近年来,有19类、140多个除草剂品种在我国的一些地区时常对农作物造成药害;各地都发生了不同程度的药害,华北、东北和长江中下游部分地区比较突出;受害作物不仅有玉米、水稻、小麦等粮食作物,还有蔬菜、果树、油料等经济作物;进入21世纪后,除草剂引起的药害事故突增,涉及面积可达数公顷甚至数百公顷以上,损失数万元乃至数百万元;大型农作物药害事件不仅造成经济损失,还影响地方经济发展政策、生态环境安全、群众身体健康等多个方面,并可能诱发和激化农村社会矛盾,造成不安定因素,这使农作物药害事件由单纯的自然科学事件演化为复杂的社会事件。因此,我们建议对农作物药害防控技术的开发研究尽快进行立项,组织一些科研、教学单位的专家重点针对药害产生机理、药害症状快速诊断与补救方法、喷雾防飘技术研究和药害补救新产品等方面进行技术攻关,为药害的诊断和防控提供技术支撑。