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药理学研究进展精选(九篇)

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药理学研究进展

第1篇:药理学研究进展范文

关键词 八珍汤 物质基础 药理学研究

中图分类号:R96 文献标识码:A 文章编号:1006-1533(2008)06-0273-04

八珍汤源自古方《正体类要》,由人参、熟地、白芍、川芎、茯苓、当归、白术、甘草8味中药组成,是四君子汤和四物汤的合方。四君子汤能健脾益气,四物汤可补血养血,八珍汤汇两方之功,奏两方之效,为“气血双补”的代表方剂,常用于治疗气血皆虚诸证。方中人参与熟地相配,益气养血,共为君药。白术、茯苓健脾渗湿,协人参益气补脾;当归、白芍养血和营,助熟地补益阴血,均为臣药。佐以川芎活血行气,使之补而不滞。炙甘草益气和中,调和诸药,为使药。为了探究八珍汤作用的现代基础研究成果,本文对其组方中单味药及其复方化学组分的药理学研究进展进行综述。

1 组方中单味药化学成分及药理学研究

1.1 人参

人参化学成分复杂,生物活性广泛,药理作用独特,目前已从人参中提取出的成分有皂苷、糖类、蛋白质、氨基酸、有机酸和维生素等。其中人参皂苷是主要的有效成分。根据皂苷元的不同,人参皂苷被分为人参二醇类、人参三醇类及齐墩果酸类。其中Rb1为二醇类活性最强的成分;Rg1为三醇类活性最强的成分;齐墩果酸类活性最强成分主要是RO。

人参皂苷对中枢神经功能有一定影响[1]:小剂量兴奋,大剂量抑制。目前证实人参皂苷Rb1及Rg1是其作用的主要成分,Rb1和Rg1可以营养神经,促进轴突外生和神经再生,起到保护神经的作用,抑制细胞凋亡。人参总皂苷可易化学习和记忆的获得、巩固和再现,可治疗帕金森病和阿尔茨海默病;Rg1能增强Na+-K+-ATP 酶及Ca2+-Mg2+-ATP 酶活性,降低缺氧心肌细胞内游离Ca2+浓度,保护缺氧后的心肌细胞。Rg1可以抑制血小板聚集,在心功能衰竭时有显著的强心作用[2];人参具有清除自由基,减少脂质过氧化物产生的功能,起抗衰老作用;研究表明,Rb1可显著改善小鼠的,对于及性器官发育均有促进作用;人参皂苷和人参多糖对正常动物内皮系统的吞噬功能有刺激作用,提高机体免疫能力;Rg3有良好的抗癌作用,能抑制肿瘤血管生成及肿瘤浸润和转移[3]。

1.2 熟地黄

熟地黄是生地黄酒炖法炮制加工品。地黄的化学成分以苷类为主,其中又以环烯醚萜苷类为主,还有糖类,已分离鉴定了水苏糖等8种糖;另外还含有20余种氨基酸,但熟地黄中氨基酸含量显著减少,尤其是盐基性氨基酸。熟地黄中还含有K、Mg、Ca、Fe、Cu、Zn、Cr、Co等多种微量元素[4]。

地黄寡糖和多糖对造血系统均具有刺激作用,特别是对造血微环境中的某些细胞,能促进其分泌多种造血生长因子而增强造血母细胞的增殖[5];熟地黄多糖能增强机体免疫功能,可显著促进网状内皮系统活性,吞噬指数明显增加,促进IL-2的分泌;研究认为,熟地黄能使收缩压和舒张压均显著下降,有明显降压作用;地黄多糖促进T细胞活化,杀伤肿瘤细胞,并产生一系列淋巴因子激活其它效应细

胞,共同发挥其抗肿瘤作用[6]。

1.3 白术

白术主要含挥发油、内酯类化合物及多糖。挥发油主要成分为苍术酮、苍术醇等,其中苍术酮含量最高,可用水蒸汽蒸馏法和超临界萃取技术提取。内酯类包含白术内酯I、Ⅱ、Ⅲ等。白术多糖类物质主要为甘露聚糖和果聚糖[7]。

白术挥发油有明显抗消化道肿瘤作用,对艾氏腹水癌(EAC)患者有显著的生命延长作用,对小鼠移植性肿瘤肝癌H22亦有显著抑制作用;白术多糖能增加胸腺和脾脏重量,增强腹腔巨噬细胞吞噬功能,能促进淋巴细胞转化和溶血素的生成,具有全面免疫增强作用;白术内酯类成分(白术内酯Ⅰ、Ⅲ)具有抗炎、抗肿瘤作用,白术内酯Ⅰ有调节胃肠道功能和促进营养物质吸收的功能[8]。

1.4 茯苓

多糖为茯苓的主要有效成分,它包括β-茯苓聚糖和茯苓次聚糖,β-茯苓聚糖转化成β-茯苓多糖才具活性。另外,从茯苓干燥菌核中提取分离出的三萜成分[9]有三种类型:羊毛甾-8-烯型三萜;羊毛甾-7,9(11)-二烯型三萜;3,4-开环-羊毛甾-7,9(11)二烯型三萜。茯苓还有如麦角甾醇、辛酸、棕榈酸以及微量元素Pb、Cu、Mn、Se等其他成分。

茯苓多糖不仅能够提高非特异性免疫系统功能,而且能够提高特异性免疫系统功能。能特异地增强小鼠的体液免疫反应性,显著提高巨噬细胞的识别功能、吞噬率和吞噬指数;另外,茯苓多糖和茯苓素有明显的抗肿瘤作用[10]。

1.5 白芍

白芍含芍药苷(3.3%~5.7%)、芍药花苷、牡丹酚、少量氧化芍药苷、芍药内酯苷、芍药新苷,还含有苯甲酸、β-谷甾醇以及没食子酸、d-儿茶素等成分。此外,白芍还含有挥发油,脂肪油,糖,蛋白质和三萜类成分,金属元素Mn、Fe、Cu、Cd及17 种氨基酸。其中芍药苷是白芍的主要有效成分[11]。

白芍总苷可明显促进大鼠腹腔内吞噬细胞的吞噬功能,它既可促进特异性T调节细胞的诱导,亦可增加非特异性T调节细胞的诱导,对免疫活性物质的产生具有双向调节作用[12];另外,研究表明,白芍总苷对大鼠多发性关节炎有明显的防治作用,对大鼠角叉菜性足肿胀及小鼠自身免疫性肝炎有明显抑制作用[13];并可明显对抗D-半乳糖胺等所致小鼠肝损伤后血清谷丙转氨酶升高及肝糖原含量降低,并使形态学上的肝细胞变性和坏死得到明显的改善和恢复[14]。

1.6 当归

当归含挥发油、糖类、有机酸等成分。挥发油成分相当复杂,以蒿本内酯为主;糖类主要有果糖、蔗糖和具有补体活性的酸性多糖;阿魏酸是有机酸部分的主要成分。当归还含有多种氨基酸、维生素、香豆素类和黄酮类成分[15]。

当归挥发油是其对血管平滑肌解痉作用的主要活性部分,其中蒿本内酯活性最强。据文献报道,当归挥发油有松弛气管平滑肌作用,同时还具有抑制血小板聚集作用[16];当归多糖能增强淋巴细胞的免疫应答,提高机体免疫功能[17];阿魏酸能显著抑制大鼠棉球肉芽组织增生、降低炎性组织中PGE2 的释放量,起到抗炎作用;阿魏酸还有抗氧化、抗血栓、抗病毒和降血脂等重要作用[18]。

1.7 川芎

川芎含有挥发油、生物碱、酚性物质、有机酸及其他成分。挥发油有藁本内酯(主要成分)、蛇床内酯、新蛇床内酯等。从川芎中可分离到川芎嗪、尿嘧啶、腺嘌呤和腺苷等生物碱。从川芎酚性部位可分离到阿魏酸、大黄酚等有机酸成分[19]。

川芎挥发油为治疗微循环障碍的重要有效部位,藁本内酯是其主要活性成分,可使微血管解痉,加快血流速度,使聚集的红细胞解聚。川芎挥发油对动物大脑的活动有抑制作用,而对延脑的血管运动中枢、呼吸中枢及脊髓反射有兴奋作用[20];川芎嗪可以通过血脑屏障,改善脑循环障碍,对神经元和线粒体有保护作用,并能增强小鼠单核巨噬细胞的吞噬功能,提高机体的免疫活性[21];阿魏酸可以抗动脉粥样硬化,抗血小板凝集和血栓,清除氧自由基,抗菌消炎,抗肿瘤,抗突变,增加免疫功能。

1.8 甘草

甘草中的有效成分包括黄酮类、三萜类、多糖等。药理研究主要集中在甘草酸、甘草次酸、总黄酮及多糖等化合物。甘草酸是一种五环三萜系列皂苷,在加热、加压及稀酸作用下,可水解为甘草次酸和两分子葡萄糖醛酸。甘草酸及其盐类统称为甘草甜素[22]。

黄酮类化合物具有抑菌、抗病毒、抗肿瘤、抗氧化、保肝等药理作用。甘草总黄酮能减少人血浆中胆固醇和甘油三酯的含量[23];甘草酸和甘草次酸对致癌物诱发的实验动物癌变有明显抑制作用,甘草次酸对大鼠棉球肉芽肿、皮下肉芽肿性炎症均有抑制作用[24];甘草多糖能提高小鼠网状内皮系统功能,不仅对特异性免疫功能有促进作用,而且对非特异性免疫功能亦有促进作用[25]。

2 八珍汤复方化学组分及药理学研究

现代化学研究表明,八珍汤中起主要作用的化学成分主要集中在总苷、多糖以及一些有益于人体的微量元素、氨基酸、磷脂、维生素、叶酸等活性成分中。这些活性成分的药理作用包括改善造血功能、改善血液流变性、提高机体免疫能力、抗氧化抗衰老、抗肿瘤等。通过现代药理学研究发现,其中药复方“补气补血”的中医学作用机制有以下几个方面。

2.1 对免疫功能的影响

潘洪平等[26]观察了小白鼠随年龄增长其细胞免疫功能的变化及古方八珍汤对老龄小白鼠红细胞免疫功能的影响。结果表明,老龄小白鼠的红细胞c3b受体花环率显著低于低龄者,而老龄小白鼠的循环免疫复合物花环率则明显高于低龄者。王碧英等[27]观察了八珍汤对正常小鼠脾淋巴细胞3H-TdR掺入,正常小鼠、正常和血虚大鼠脾淋巴细胞产生白细胞介素-2(IL-2)的影响。结果显示,八珍汤能显著促进ConA 刺激的小鼠脾淋巴细胞3H-TdR掺入,显著促进正常小鼠、正常大鼠的脾淋巴细胞和混合脾淋巴细胞产生IL-2,显著促进血虚大鼠脾淋巴细胞和混合脾淋巴细胞分泌IL-2[28]。

2.2 对造血功能的影响

高依卿等[29]观察了八珍汤对正常小鼠、正常和血虚大鼠脾条件培养液(SCM)和正常小鼠肺条件培养液(LCM)中集落刺激因子(CSFs)的生成水平。结果证明,八珍汤能显著促进正常小鼠、正常大鼠的脾淋巴细胞和混合脾淋巴细胞产生集落刺激因子,显著提高血虚大鼠脾淋巴细胞和混合脾淋巴细胞分泌CSFs 的水平,明显促进正常小鼠肺条件培养液中CSFs的生成。祝红焰等[30]利用60Co γ射线4Gy 一次性全身照射造成小鼠骨髓损伤和免疫力低下,观察体内给予八珍汤小、中、大3个剂量后以上功能的恢复情况。结果提示:八珍汤通过保护免疫器官免受损伤,提高淋巴细胞功能及其细胞因子分泌功能,来增强机体的细胞免疫功能、体液免疫功能和非特异性免疫功能,并通过淋巴细胞、细胞分子对造血进行调控[31]。

2.3 对血液流变学的改善作用

潘毓宁等[32]以八珍汤10 g/kg(八珍汤Ⅰ组)、20 g/kg(八珍汤Ⅱ组)的剂量饲养18月龄大白鼠40 d,同时分别投喂等容量的百年乐原液与蒸馏水作为阳性对照组与空白对照组。实验结果表明:八珍汤(Ⅱ组)和百年乐均可显著降低大白鼠的全血黏度、血浆黏度和纤维蛋白原含量,还能明显抑制大白鼠的血小板聚集作用,八珍汤(Ⅱ组)还能促进其血小板的解聚作用。

2.4 抗氧化和抗衰老作用

吴国忠等[33]采用测定清除超氧阴离子能力,测定小鼠血浆过氧化脂质(LPO)及红细胞超氧化物歧化酶(SOD)活性,果蝇寿命实验指标,观察加味八珍汤各药的协同作用及不同浓度加味八珍汤作用。结果显示:加味八珍汤在体外试验中有显著抑制超氧阴离子生成作用,不同程度抑制小鼠血浆LPO生成,提高红细胞SOD活性,延长果蝇半数死亡期和平均寿命,与对照组比较差异显著。

3 展望

近年来对八珍汤的有效物质基础和药理学的研究,进一步阐明了其提高造血功能和增强免疫功能的机理,这对与贫血和气虚相关的疾病的预防和治疗有很大的意义。此外,八珍汤在其他方面的作用应结合目前药理研究的结果,与临床相结合,在中医药理论指导下,采用现代科学技术,进行多学科、多层次的研究,阐明其作用机理,并追踪其主要活性成分,为临床应用、药物剂型改革、新药开发提供理论依据。

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32 潘毓宁,潘洪平,吴隐雄,等.八珍汤对老龄大鼠血液流变学改善作用的研究[J].广西医学,1997,19(4):581.

第2篇:药理学研究进展范文

【关键词】蛇葡萄素;药理作用

【中图分类号】R961【文献标识码】C【文章编号】1672-3783(2014)01-0363-01蛇葡萄素(3,5,7,3',4',5'-六羟基2,3双氢黄酮醇ampelopsin dihydromyricetin)又名双氢杨梅树皮素、二氢杨梅素、福建茶素、白蔹素等,是黄酮类化合物的重要一员[1]。存在于葡萄科、杨梅科、杜鹃科、藤黄科、大戟科及柳科等植物中,在葡萄科植物中大量存在。该化合物首次由Kotake和Kubota于1940从葡萄科蛇葡萄属植物福建茶即楝叶玉葡萄A.Meliaefolia的叶中分离到,命名为蛇葡萄素[2]。近年来有关药理和化学研究发现该成分有显著的抗炎镇痛,降糖,降脂,保肝,抗肿瘤,抗氧化等药理作用,这些作用引起国内外学者的普遍关注,现其药理作用作综述如下:

1.抗炎镇痛作用

文献证实水提取液对小鼠巴豆油性耳廓水肿、大鼠角叉菜胶性、甲醛性足趾肿胀及腹腔毛细血管通透性均有抑制作用;对小鼠醋酸性扭体反应和热水反应显示有一定的镇痛作用,能提高小鼠的痛阈水平[3]。外用蛇葡萄根霜剂能抑制二甲苯致小鼠肿胀度及其皮肤毛细血管通透性增加,能抑制金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、绿脓杆菌的生长,增加大鼠疮疡模型血清脓液中溶菌酶含量,促进家兔背部皮肤创面愈合。刘绍芬等[4]用院内协定制剂乌蔹莓软膏治疗外科感染属阳症者,如疮瘤、丹毒、疥肿、蛇虫咬伤等,观察到此药可以治疗各个时期疮疡的局部红、肿、热、痛;另外,其对某些阴症引起的肿块也有一定的疗效。

2.抑菌作用

蛇葡萄素对枯草芽胞杆菌、金黄色葡萄球菌、沙门菌、大肠埃希菌、产气杆菌、啤酒酵母、黏红酵母、青霉、黑曲霉、黄曲霉、毛霉及根霉均有抑菌作用,尤其对革兰阳性、革兰阴性球菌或杆菌作用明显。蛇葡萄素对金黄色葡萄球菌、沙门菌、大肠埃希菌、产气杆菌的最低抑菌浓度(MIC)均为0.625 mg.mL-1,最低杀菌浓度(MBC)分别为0.625、0.625、1.25、1.25 mg.mL-1;对枯草芽胞杆菌无杀菌作用, MIC为0.625 mg.mL-1。蛇葡萄素 (含量90%)对牛奶酸败混合菌群和真菌具有明显的抑制作用,并随浓度增加而抑菌作用增强[5,6]。

3.抗病毒作用

陈科力等[7]将湖北的蛇葡萄根控制提取方法得到不同的提取物后,分别进行抗单纯疱疹病毒实验,筛选出去除鞣质后的水溶性部分具有抑制单疱病毒的活性作用。基于单疱病毒与乙肝病毒同为DNA病毒。因此,以该药治疗鸭乙肝型病毒(DHBV)感染呈阳性的雏鸭,根据鸭血清中乙肝病毒表面抗原滴度测定,结合肝组织观察,发现试药有肯定且持久的抗DHBV或促进清除DHBV的作用,结果与α-干扰素一致。

4.对血糖、血脂的调节作用

蛇葡萄素(含量为98.4%) 0.25 g.kg-1灌胃7 d能明显抑制四氧嘧啶诱导的小鼠血糖升高[8]。蛇葡萄素0.125和0.25 g.kg-1灌胃给药30 d对链脲霉素诱导的大鼠血糖升高有抑制作用,同时升高血清胰岛素水平,胰腺组织中淋巴细胞浸润明显减少、炎症反应明显减轻,胰岛数目明显增加[9]。蛇葡萄素 0.5和1.0 g.kg-1灌胃10 d能使高脂乳剂引起的小鼠高脂血症TC、TG含量降低,不影响HDL-C含量[10]。

5.保肝护肝作用

钟正贤等[10]保肝作用实验证实,蛇葡萄素能明显抑制四氯化碳所致小鼠血清谷草转氨酶(GOT),谷丙转氨酶(GPT)活性升高以及降低血清总胆红素(T-BIL),显示其有明显的降酶退黄的保肝作用。Yabe[11]用东北蛇葡萄中提取的蛇葡萄素进行了通过铁酸刺激引起的老鼠肝损伤的实验。实验中,通过测定胞内外LDH(乳酸脱氢酶)值以及胞内LDH进入培养介质的百分率,以此评估肝损伤程度。结果表明,其可以减少LDH高水平的自发发生以及由铁酸刺激而引起的LDH高水平释放,其程度接近由抗氧化剂(SOD、丙酮酸盐酯和二甲亚砜)所引起的水平。同时对四氯化碳、D-半乳糖胺以引起的肝损伤亦表现出抗性作用。蛇葡萄素保肝护肝机理基本上得到了明确,主要是其可抑制肝性M细胞胶原纤维的形成,从而达到治疗肝病的目的。

6.抗肿瘤作用

蛇葡萄素对体外培养的小鼠B16黑色素瘤细胞的抑制达27.8%至78.9%[12]。蛇葡萄素可能通过抑制B16瘤细胞DNA的合成而产生抑癌作用[13]。对酪氨酸酶活性的抑制可能是DMY抑制黑色素瘤细胞增殖的机制。蛇葡萄素对HK-1人鼻咽癌细胞株和MCF-7乳腺癌细胞株有明显的抑制作用,随DMY浓度增加而抑癌作用增强。蛇葡萄素对HL-60、K562白血病细胞株和Bel-7402肝癌细胞株有明显的抑制作用,随蛇葡萄素浓度增加而抑癌作用增强[14]。

7.抗氧化作用

纯度为95%的蛇葡萄素,浓度为5、10、20μmol・L-1时能明显抑制大鼠心肌、肝和脑组织匀浆中丙二醛(MDA)的生成,并随蛇葡萄素浓度增加而抑制MDA生成的作用增强;60 min内时间依赖性抑制维生素C+Fe2+诱导的肝线粒体膨胀,存在剂量依赖关系;抑制细胞色素+Fe2+、H2O2+Fe2+和维生素C+Fe2+诱导心肌、肝、脑组织线粒体MDA的生成[15]。蛇葡萄素能明显抑制油脂中MDA的生成,随蛇葡萄素纯度(60%~90%)增加抗氧化作用增强;对动物油和植物油均有很强的抗氧化作用[16]。

[基金项目]广东食品药品职业学院自然科学青年项目(2011YZ009)

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第3篇:药理学研究进展范文

[关键词]岗梅; 冬青属; 三萜皂苷; 药理活性; 综述

岗梅为冬青属植物梅叶冬青Ilex asprella (Hook et Arn) Champ ex Benth的干燥根及茎,性苦、微甘、凉。归肺、脾、胃经[1],具有清热解毒、生津止渴、利咽消肿、散瘀止痛之功效,临床用于治疗风热感冒、急慢性咽喉炎、肺热咳嗽、咽喉肿痛、跌打瘀痈等病症。岗梅既是感冒灵颗粒、外感颗粒、青梅感冒冲剂等多种清热解毒类中成药的重要原料之一,又是复方岗梅冲剂、复方岗梅合剂、复方土牛膝糖浆等医院制剂的组成药物,也是岭南地区王老吉凉茶、沙溪凉茶等的重要原料,市场需求大[2]。

梅叶冬青为落叶灌木,高约1~4 m,具长枝和宿短枝,长枝纤细,栗褐色,无毛,具淡色皮孔,短枝多皱,具宿存的鳞片和叶痕,形如秤星,又称为“秤星树”。梅叶冬青喜温暖湿润气候,主要分布在广东、广西、湖南、江西、福建、台湾等地,常生长于海拔400~1 000 m的山地疏林或路旁灌丛中[3]。岗梅作为我国岭南特色药材之一,受到不少学者关注[2,4],辛晓芳等[1,5]总结了岗梅提取物及相关复方制剂的药理作用,但针对岗梅化学成分、单体化合物活性、质量评价等整理还不够系统。基于此,本文对岗梅化学成分和药理活性进行全面归纳,为其药效物质研究、质量标准提升及资源进一步开发利用做些准备。

1化学成分

迄今为止,岗梅中已报道了分离鉴定的104个化学成分,在数目和含量上皆以三萜皂苷为主,尤其是熊果烷(乌苏烷)型,亦含有绿原酸、黄酮、苯丙素及木脂素,少量甾体等其他类。岗梅化学成分结构式1~104,见图1,2。由表可知,大多数成分来自岗梅根,部分来自岗梅叶中,暂时无岗梅茎的化学研究报道。

11三萜及皂苷类目前已发现30种以上类型,主要分四环三萜和五环三萜2类[6],具有抗癌、抗炎、抗过敏、抗病毒、降血糖、防治心脑血管疾病等作用[7]。

岗梅三萜或皂苷主要为熊果烷型,另有部分齐墩果烷型 (51~63)和其他类型 (64~67),其中23个为三萜苷元,包括1,4,9,21,29,31~32,39,41,43,46,48,50,52~57,64~67;44个为皂苷,糖链部分包括Xyl,Ara,Glc,GlcA 4种单糖类型。值得注意的是,岗梅含有磺酸化皂苷,其中化合物4,13的磺酸化在苷元上,17,19,24~25,33~34,38的磺酸化在糖上,61在糖和苷元上同时有磺酸基取代。岗梅皂苷中有28个以新化合物被发现,分别为(3β)19hydroxy28oxours12en3yl βDglucopyranosiduronic acid nbutyl ester(15) [8],ilexasosides A~H (16~19,26,35~37) [12],asprellanosides C~E (24~25,38) [14],ilexasprellanosides A~F (5~6,20,58~59,63) [15],asprellanosides A~B(33,34) [10],ilexasprellanoside H(40) [19],asprellic acids A~C(54~56) [9],asprellcoside A (61)[11]和asprellols A~C(64~66) [13],提示岗梅化学成分研究的潜力较大,特别是从岗梅根乙醇提取物的氯仿萃取部位中分离得到的64~66,有一定的结构新颖度,类似于木栓烷型,不同之处在于木栓烷型的C5连甲基,但64~66的甲基连于C10上,64~66也可以归属于降熊果烷型[13]。

岗梅三萜1,5,41,51,63对人肿瘤细胞株A549有明显细胞毒活性[15],12和33可抗HSV1,其活性可能因C3连接木糖且C23和C24为甲基所致,如果C3位不连木糖,如7和8,或者三萜C23,C24甲基被氧化,如45和47,抗HSV1活性消失[10]。齐墩果烷型化合物54和56对RPMI7951细胞系和KB细胞有强细胞毒性[9], 61可抑制流感病毒,并能抑制ADP诱导的体外血小板聚集,且抗聚集作用或由硫基贡献[11]。

12酚酸类除三萜外,从岗梅中报道了3个绿原酸、9个黄酮、11个苯丙素和木脂素、6个其他类共29个酚酸。

邓桂球等[17]报道了岗梅根中的绿原酸(68)、隐绿原酸(69)和3,5O二咖啡酰奎宁酸甲酯(70)。因为绿原酸类具有较广泛的抗菌作用,被视为岗梅抑菌活性的药效物质。黄酮类在岗梅叶中报道相对较多,包括山柰酚及其葡萄糖苷(71~76)、槲皮素及其糖苷(77~79)

2药理活性

岗梅有清热解毒、利咽消肿之功效,临床用于治疗风热感冒、上呼吸道感染等疾病。药理学中上述功效与抗炎和镇痛作用相关,因此药理学研究多围绕根、茎、叶等不同部位提取物的抗炎作用及相应分子机制,这是当前研究岗梅的主要内容。此外,也有抗病毒、抗肿瘤、调节脂质代谢等报道。

21抗炎组织肿胀是炎症早期的重要反应,在炎症晚期和慢性炎症期,则会形成肉芽组织[28]。研究表明,灌胃给药岗梅水提物生药8,16 g・kg-1对二甲苯致小鼠耳廓肿胀有显著效果(P< 001),以水提物生药28,56,112 g・kg-1剂量可显著抑制角叉菜胶致大鼠足跖肿胀(P

动物体内验表明岗梅水提物和醇提物对急性炎症或慢性炎症都有一定的抑制作用,且根和茎的效果近似,为岗梅根茎相互替代提供了一定的参考[33]。ELISA双抗体夹心法检测感染甲型流感病毒FM1株的小鼠血清中炎症因子水平,结果显示,岗梅根水提物10,20 g・kg-1能明显升高感

dime1OglucopyranosideC16H28O7叶[22]染病毒小鼠的IFNγ水平(P

22抗病毒动物实验以肺指数或肺指数抑制率以及死亡保护率为检测指标。结果显示,甲型流感病毒FM1株感染的小鼠经岗梅根水提物灌胃给药,其5,10,20 g・kg-1剂量组小鼠肺指数变化显著(P

体外实验方面,岗梅根水提物125 g・L-1浓度能完全抑制MDCK细胞中甲1型流感病毒FM1株的血凝素,茎的水提物125 g・L-1对病毒有抑制作用。岗梅根水提物(40,20) g・L-1能抑制A549细胞中呼吸道合胞病毒(RSV)致细胞的病变,且40 g・L-1时可完全抑制,20 g・L-1能抑制90%的病毒。岗梅茎水提物40 g・L-1对感染RSV病毒的A549细胞有显著抑制作用抑制率90%,而20 g・L-1对RSV病毒无抑制作用。岗梅根水提物466,233 g・L-1能完全抑制HEL细胞中腺病毒3型病毒,茎水提物在质量浓度550,275 g・L-1能完全抑制腺病毒3型所致的细胞病变作用。根水提物50 g・L-1无毒浓度能完全抑制LLCMK2细胞中副流感病毒3型所致的细胞病变作用,而茎水提物25 g・L-1无毒浓度无明显抑制副流感病3型作用[37]。

上述表明,岗梅根、茎提取物具有较好的抗病毒潜力,值得进一步探索。化合物61,83对H1N1感染的A549细胞中神经氨酸酶具有抑制作用,EC50分别为41,17 μmol・L-1,阳性药奥司他韦EC50为09 μmol・L-1[11]。化合物12和33具有抗HSV1病毒活性,TIC分别为014,018 mmol・L-1 [10]。

23抗肿瘤MTT法测化合物1,5,41,51,63对人肿瘤细胞系A549细胞毒性IC50分别为563,187,324,141,251 μmol・L-1,阳性药5FU的IC50为2896 μmol・L-1[15]。化合物54对黑色素瘤细胞RPMI7951有较强的细胞毒性,ED50为 062 mg・L-1,56的细胞毒性微弱,ED50为55 mg・L-1。化合物54和56均显示对人口腔表皮样癌细胞KB有细胞毒性,ED50分别为375,286 mg・L-1[9]。

24调节脂质代谢岗梅根水煎液915 g・kg-1对束缚负荷下高脂饮食性脂肪肝大鼠脂蛋白代谢相关酶和非酒精性脂肪肝大鼠脂肪酸代谢有一定的干预作用[3839]。岗梅根总皂苷混悬液440,220,110 mg・kg-1给药大鼠高血脂模型,血清中总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、低密度脂蛋白胆固醇(LDLC)、血清瘦素(LEP)、白细胞介素6(IL6)、C反应蛋白(CPR)水平显著降低(P

25其他作用包括抗菌、镇咳、镇痛、改善免疫、抑制血小板聚集和抗氧化作用,其中抗菌、镇咳和镇痛与岗梅利咽消肿,散瘀止痛传统功效相关,但目前报道较少。

在污染菌量(13~14)×106 CFU・mL-1时,岗梅根、茎水提物对金黄色葡萄球菌和大肠埃希菌有抑制作用,且茎的杀菌能力略优于根[41]。岗梅的水、70%乙醇、60%丙酮提取物对4种试验菌均显示一定的抑制活性,其中对金黄色葡萄球菌作用最强,其次为真菌(白色念珠菌),对革兰阴性菌(铜绿假单胞菌和大肠埃希菌)抑菌作用较弱[42]。

岗梅根、茎、叶、及根茎混合醇提取物灌胃给药氨水致咳喘小鼠模型,8 g・kg-1同一剂量下比较5 min内小鼠咳嗽次数发现,岗梅根、茎、根茎混合醇提物均有显著作用(P

岗梅根水煎液16 g・kg-1可显著抑制醋酸扭体实验中小鼠扭体次数及热板实验中给药15 h后的耐受时间(P

此外,岗梅根水提物能提高病毒感染小鼠外周血CD3+,CD4+,CD8+百分比,升高CD4/CD8比值,即改善病毒感染所导致的细胞免疫损伤,提高T淋巴细胞免疫功能[34]。化合物61对ADP诱导的血小板聚集有抑制作用,浓度60,80 μmol・L-1时抑制率分别为38%和47%,阳性药奥扎格雷钠50 μmol・L-1的抑制率为51%[11]。不同岗梅提取物有一定的抗氧化能力,水提物、70%乙醇提物、60%丙酮提取物对羟基和DPPH自由基均有一定的清除、还原能力和抑制脂质过氧化能力[42]。根茎比较的实验表明,岗梅根、茎均有较强的还原能力及清除羟基自由基能力,且茎的还原能力显著优于根[33]。

3讨论与展望

冬青科冬青僦参镌谌世界约有400多种,我国有205种[44],约有30种入药用,以梅叶冬青I asprella、大叶冬青I latifolia Thunb、毛冬青Ipubescens Hooket Arn以及铁冬青Irotunda Thunb最为常见,在当地用于清热解毒、消炎、镇咳、止痛等[45]。冬青属化学成分皆以三萜为主,也有黄酮、木脂素等酚类、植物甾醇、蒽醌等,显示抗病原微生物、抗炎、抗肿瘤、保护心脑血管及降糖、降脂等功效[46]。

岗梅是我国岭南常用中药之一,无论自制凉茶祛暑解渴,还是入药治疗肺热上火、风热感冒,应用较多,尤其作为感冒灵颗粒、外感颗粒等常用中成药的主要原料,大大增加了药材消耗量。岗梅传统以根入药,但由于根生长缓慢,近些年因需求量增加导致过度采挖,野生资源已不能满足市场所需,因而广东和湖南两省将岗梅茎一并入药,收载于《广东省中药材标准》(2004)和《湖南省中药材标准》(2009)。岗梅研究多围绕根、茎、叶等不同部位的化学成分、药理作用及质量标准方面,以期在符合传统用药的前提下,进一步展拓资源,解决原料供应这一瓶颈问题,三九药业进行的岗梅大规模人工栽培即为有效举措之一。

三萜皂苷尤其熊果烷型和齐墩果烷型是岗梅主成分,也是发挥抗炎、抗病毒和抗肿瘤的活性成分。目前化学研究对象以根为主,针对叶的研究较少,而无岗梅茎化学研究报道。药理研究以水和醇提物进行体内抗炎实验较多,有关镇痛和镇咳方面较少。当前的进展大致揭示了岗梅抑制动物炎症和流感病毒导致的炎症作用,及相应作用机制初步探索。岗梅单体化合物的药理学研究少,除少数体外筛选外,没有对特定单一成分的药效评价及机制研究。其原因一方面是岗梅研究还不够深入,另一方面更可能是岗梅中没有压倒性优势成分,而且,三萜苷元结构相似度较高,而三萜皂苷极性大等性质特点,增加了单体成分的分离难度,致使难以获得足够量进行体内实验。

尽管岗梅的临床应用广,市场用量大,至今却不是《中国药典》收载品种,也缺少相应的质量评价研究。有报道称,通过红外和指纹图谱方法比较岗梅根和茎[33,47],显示两者化学类别相似,且总皂苷含量也接近,彭敏桦等[48]以randialic acid B (21)为对照品建立了总皂苷含量测定方法。除此之外,几乎无其他相关的质量评价报道。

综上,结合岗梅的传统用药,加强化学成分特别是茎的成分研究,同时开展体内药效评价,以阐明岗梅的药效物质,在此基础上进一步建立包括根、茎、叶等多个部位的质量评价方法,将是当前及今后一段时间的主要工作。

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第4篇:药理学研究进展范文

【摘要】

番泻叶性味甘、苦、寒,归大肠经。主要含有番泻苷A、B、C、D,大黄酚葡萄糖苷,芦荟大黄素和多糖等。主要的药理作用有泻下作用、止血作用、肌肉松弛与解痉作用等。本文对其化学成份及药理活性研究进展进行综述。

【关键词】 番泻叶 化学成份 药理作用

番泻叶为豆科植物叶番泻(Cassia angustifolia Vahl)或尖叶番泻叶(Cassia angustifolia Delile)的干燥小叶[1]。性味甘、苦、寒,归大肠经。是一种常用的泻下药,具有泻热行滞、通便、利水之功能,主治热结积滞、便秘腹痛、水肿胀满。番泻叶在临床上使用较多,如门诊的直肠检查、术前清洁肠道等通常会用番泻叶泡水饮服, 服后大约在2~3小时即开始泻下,连泻数次,可将肠道粪便排泄干净。由于番泻叶性寒味苦,如果服用剂量过大可出现恶心、呕吐、腹痛等症状,可引起肠道炎症性充血和蠕动,使肠道水分急剧下降,肠内干燥少液,反而加重便秘。为正确认识和合理使用番泻叶,本文对其化学成份及药理活性研究进展进行综述。

1 化学成份

1.1 蒽醌类

尖叶番泻叶含番泻苷A、B、C(sernoside A、B、C)、芦荟大黄素8葡萄糖苷(aloemodin8monoglucoside)、大黄酸1葡萄糖苷(rhein1monoglucoside)、大黄酸8葡萄糖苷(rhein18monoglucoside)、芦荟大黄素(aloeemodin)、大黄酸(rhein)[2]。尖叶番泻的根中含十八个蒽衍生物(包括游离蒽醌、蒽醌苷、二蒽酮苷)[3]。

狭叶番泻叶含番泻苷A、B、C、D(sernosideA、B、C、D)、芦荟大黄素双蒽醌苷(aloeemodin diamthrone glucoside)、大黄酸葡萄糖苷(rhein glucoside)、芦荟大黄素8葡萄糖苷(aloemodin8monoglucoside)、大黄酸(rhein)、芦荟大黄素(aloeemodin)[4]。狭叶番泻果实中含番泻苷A、B(sernosideA、B)及大黄酸(rhein)、大黄酚(chrysophanol)的苷[5]。此外,番泻叶中尚含有大黄酸8双葡萄糖苷(rhein8diglucoside)、大黄酸蒽醌8葡萄糖苷(rhein anthrone8glucodide)、初级苷(plimary glucodide)[6]。

1.2 黄酮类

尖叶番泻叶含异鼠李素(isorhamnotin)、山奈素(kaempferol),狭叶番泻叶中含山奈素(kaempferol)、番泻叶山奈苷(kaempferin)[7]。

1.3 其它

尖叶番泻叶含植物甾醇及其苷类,狭叶番泻叶含3,5二甲氧基苯甲酸(3,5dimethoryberzoic acid)、蜂花醇(melissyl alchol)、水杨酸(salicylic acid)、山奈素(kaempferol)及其葡萄糖苷。同属耳叶番泻叶中含鞣质、叶含白花色苷(leucoanthcganins),树皮含多酚氧化酶(polypenoloxidase)[8]。

2 药理作用

2.1 抗菌作用

10%番泻叶溶出液对大肠杆菌、变形杆菌、痢疾杆菌、甲型链球菌和白色含珠菌均有明显抑制作用。番泻叶中某些羟基蒽醌类成分具一定的抑菌作用。卵叶番泻叶的醇提物对多种细菌如葡萄球菌及白喉杆菌、伤寒杆菌、副伤寒杆菌、大肠杆菌等有抑制作用,其水提物仅对伤寒杆菌有效。番泻叶水浸剂(1:4)在试管内对奥杜盎氏小芽孢癣菌和星形奴卡氏菌等皮肤真菌有抑制作用[9]。

2.2 止血作用

番泻叶粉口服后可增加血小板和纤维蛋白原,能缩短凝血时间、复钙时间、凝血活酶时间与血块收缩时间,而有助于止血。番泻叶中的晶纤维和草酸钙簇晶则有局部止血作用。以30%番泻叶水浸出液在纤维胃镜直视下直接喷洒于出血病杜,显示有即刻止血作用。对急性出血病人口服番泻叶粉1g后即作胃镜观察,发现番泻叶粉均匀布满在出血病灶表面(包括癌性出血病杜)而起到良好止血作用。可以认为番泻叶对急性胃、十二指肠出血的止血作用,具有促进内凝血与抗纤溶作用,同时又具有局部作用[9]。番泻叶中提取的总蒽醌苷(番泻叶苷)对小鼠进行断层止血试验,实验结果表明番泻叶苷具有明显止血作用,且高剂量与低剂量止血效果几乎相同,提示小剂量即可达到止血效果[10]。

2.3 对消化系统的影响

番泻苷C在小鼠体内的代谢活化与蒽酮有协作用。番泻叶是一种缓泻剂,新近研究发现,此药不但可剌激结肠粘膜释放PG(并认为这是致泻的一个机理),而且可使大鼠胃体、胃窦部的PG水平明显增加[11]。10%的番泻叶煎剂可明显减轻大鼠口服0.6NHCl 和皮下注射20mg/kg的消炎痛所产生的胃粘膜损伤[12]。在同0.6NHCl所致的胃粘膜损伤模型中,预先给予小剂量(5mg/ml)消炎痛的动物,番泻叶对胃粘膜不产生保护作用。因为5mg/ml的小剂量消炎痛在1小时便可使大鼠胃内PG合面明显抑制,且不损伤粘膜,这就间接证明番泻叶可能是通过剌激胃内PG合成而保护胃粘膜的。番泻叶能阻止大剂量消炎痛对胃粘膜的损伤,可能是由于它能拮抗后者对胃粘膜环加氧酶(PG合成酶)的抑制作用,而预先的消炎痛处理的大鼠,番泻叶对0.6NHCl所致胃粘膜损伤不具保护作用,可能由于环加氧酶已先被抑制。由于PG的致泻作用对肠道也是一种保护作用,因此番泻叶通过剌激PG合成对胃粘膜产生保护作用,与其剌激PG合成致泻作用是一致的[13]。有人用细胞内微电板技术研究了rhubarb提取物番泻总苷(sen)对豚鼠结肠带细胞自发电活动的影响,表明该药能促进细胞膜去极化,加快慢波电位的发放,显著增加峰电位的发放频率,Sen(20mmol/L)能诱发自发的峰电位,本结果对番泻总苷促进肠道蠕动作用提供了细胞水平的直接证据[14]。

2.4 肌肉松驰与解痉作用

番泻叶有箭毒样作用,能在运动神经末梢和骨胳肌处阻断乙酰胆碱,从而使肌肉松驰[15]。番泻叶中某些羟基蒽醌类成分具有一定解痉作用[16]。

2.5 其他作用

耳叶番泻的种子有降低犬空腹血糖作用,全草中还含有强心苷(sennapririn)[17]。

3 毒 性

番泻叶苷的小鼠LD50为1.414g/kg,折合番泻叶生药为36.3g/kg,此剂量大于临床口服治疗量的300倍以上。用27%的印度番泻叶、10%甘肃掌叶生大黄浸出液制备大鼠脾虚泻泄病理模型,外观症状除泄泻、体倦外,尚有畏寒、肢冷等现象[18]。有人对服用番泻叶的患者102例,于治疗前后作尿常规、血肌酐、尿素氮、谷丙转氨酶、黄疸指数及心电图检查,未发现有明显异常[18] 。

4 小 结

番泻叶主要含有蒽醌类和黄酮类成分,而蒽醌类成分是其主要药理作用的活性成分。而番泻叶的致泻作用是通过番泻叶在体内转变成有效活性成分,而起作用的,且番泻叶苷A、B、C转化的途径各不相同。

番泻叶的临床应用前景广阔,已超出了通便消胀的范围,尤其是对某些急症的治疗。药理实验证明,本品具有抗菌、泻下、止血、肌肉松驰与解痉以及抗胃粘膜损伤等作用。其归径除入大肠径外,还应包括肝径、脾径和胃径。但番泻叶的毒辣副作用亦是不容忽视的问题,其发生的原因除与病人的个体差异有关外,主要与用药剂量过大有关。

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第5篇:药理学研究进展范文

【关键词】 蛇床子;化学成分;药理作用;临床应用

【Abstract】 This paper combines the recent years research progress of the cnidium monnieri on the chemical composition,pharmacological actions and clinical effect,to sum up its effect on immune systems,central nervous system,circulation system,endocrine system,hematological system and skeletal system et al.

【Key words】 cnidium monnieri;chemical composition;pharmacological action;clinical application

蛇床子为伞形科蛇床属植物蛇床[Cnidium monnieri(L.)Cuss]的干燥成熟果实,味辛、苦,性温,具有温肾助阳、祛风、燥湿、杀虫、止痒等功效,主要含有具有生物活性的香豆素类化合物。临床上以外用为主。近十年来,对蛇床子的研究报道较多,并取得重大进展。本文对蛇床子的化学、药理及临床应用概述如下。

1 化学成分

据文献报道,蛇床子含有的香豆素类化合物为蛇床子素(osthol)、佛手柑内酯(bergapten)、异虎耳草素(isopimpinellin)、哥伦比亚内酯(columbianadin)、拱当归素(archangelicin)、爱得尔庭(edultin)、O-乙酰哥伦比亚贰元(O-acetylcolumbianetin)、O-异戊酰哥伦比亚贰元(O-isovalery columbianetin)、O-乙酰异蛇床素(cniforin)等[1]。近年来,又从蛇床子的醇提取物中分离并鉴定出6个香豆素成分,其中花椒毒酚(xanthotoxol)、花椒毒素(xanthotoxin)、欧芹属素乙(imperatorin)系首次从中发现的香豆素类化合物[2,3]。蛇床子所含的香豆素类化合物,依其结构可分为线型呋喃香豆素与角型呋喃香豆素两类,其生物活性也有区别[4]。另外蛇床子还含有大量的油酸(28.85%)、亚油酸(10.95%)[5]和较高的挥发油(1.3%)[6]。王海波等首次发现蛇床子含有二甲乙烯酮、顺香芹醇等17个化学成分[5]。此外,向仁德等首次从蛇床子中分离并鉴定出棕榈酸、谷甾醇、5-甲基尿嘧啶、6-氧嘌呤、尿嘧啶、L-(+)缬氨酸与苯丙氨酸[2,7]。最近,张巧艳等还发现不同产地蛇床子中含有无机成分Cu、Fe、Zn、Mn、Sr、Ca、Mg等微量元素[8]。

2 药理作用

2.1 对心血管系统的作用 沈丽霞等研究证明,蛇床子素(osthol,Ost)对氯仿引起的小鼠室颤,氯化钙引起的大鼠室颤均有明显的预防作用,提示Ost有抗心律失常的作用,其机制可能是通过抑制的Ca2+内流。同时Ost还能对抗肾上腺素引起的心律失常,表明其还能影响心脏β1受体[9]。近期研究表明,Ost还具有抗血栓作用,这在国内外属首次发现。陈蓉等通过建立各种血栓形成模型,观察到Ost可以抑制大鼠动-静脉旁路血栓形成,减轻血栓湿重及干重;抑制胶原-肾上腺素合剂诱导的血栓形成,降低5min内的小鼠死亡率,提高15min内偏瘫小鼠的恢复率;Ost在体外还可抑制ADP、凝血酶、花生四烯酸钠诱导的血小板聚集。结果表明Ost可明显抑制血栓形成和血小板的聚集[10]。

2.2 对中枢神经系统的作用 连其深[13]等研究表明,Ost可以显著增强阈下催眠剂量戊巴比妥钠对小鼠的催眠作用,且与剂量有关,但对热板法痛阈无明显的影响。由于只影响肝药酶而减少戊巴比妥钠代谢的药物对此模型无效[11],且Ost具有抑制肝药酶活性的作用[12]。因此,推测Ost尚可通过抑制中枢神经系统而发挥其作用。由于已知小剂量的安钠咖可兴奋大脑皮层,Ost可呈剂量相关性的对抗小剂量的安钠咖所致小鼠自主活动次数的增加,证明其可能通过抑制大脑皮层而发挥镇静催眠作用[13]。李乐等用多种局部麻醉方法证明,2%的蛇床子素溶液有浸润及传导麻醉作用,但无表面麻醉作用;它能显著增强阈下催眠剂量的戊巴比妥钠对小鼠的催眠作用,其中,豚鼠浸润麻醉作用能被盐酸肾上腺素所增强;给蟾蜍椎管注射时,脊髓出现的先兴奋后抑制现象,其现象可恢复[14]。另外,通过对中草药的益智研究表明,Ost能对抗理化因素所致记忆损害[15]。沈丽霞等也证明Ost能显著改善小鼠记忆获得、巩固及方向辨别障碍,但对小鼠记忆再现障碍无明显改善。说明Ost有促进小鼠学习记忆的作用,其机制可能与影响脑内胆碱酯酶活性及延缓细胞老化等因素有关[16]。连其深等应用多种实验性炎症模型,观察了Ost对二甲苯所致小鼠耳壳肿胀、醋酸引起的小鼠腹腔毛细血管通透性增高、角叉菜胶诱发的大鼠及切除双侧肾上腺的大鼠足爪肿胀均有明显抑制作用,但不影响大鼠足爪炎症组织内前列腺素E含量。同时Ost对琼脂引起的小鼠肉芽肿增生亦有明显的抑制作用[17]。

2.3 对免疫系统的作用 刘桦等研究表明,Ost能显著增加碳廓清指数及吞噬指数,显著增加脾指数,而对迟发性超敏反应有明显抑制作用。说明Ost能增加网状内皮细胞的吞噬功能,具有增强机体非特异性免疫功能的作用,而且对免疫系统的各个环节影响不一[18]。

2.4 对内分泌系统的作用 袁娟丽等应用幼年去势雄性大鼠模型,通过测定大鼠血清睾酮、黄体生成素、卵泡刺激素含量、组织中一氧化碳合酶活性及一氧化碳含量,证明了Ost具有雄性激素样作用和促性腺激素样作用。实验显示Ost能明显提高血清中的睾酮、卵泡刺激素、黄体生成素含量。其机制可能是通过调节垂体前叶分泌卵泡刺激素、黄体生成素的作用。进一步实验表明,Ost可通过促进内皮细胞释放一氧化氮,抑制磷酸二酯酶阻断环磷鸟苷水解,使海绵体组织环磷鸟苷积累,使平滑肌松弛[19]。提示对功能障碍可能有一定作用[20]。

2.5 对骨骼系统的作用 张巧艳等通过去卵巢诱导大鼠骨质疏松,模拟了成年女性雌激素缺乏反应[21]。并研究证明蛇床子总香豆素(total coumarins from fruits of Cnidium monnieri,TCFC)能够增加去卵巢大鼠子宫重量和血清雌二醇浓度,降低血清磷含量和碱性磷酸酶活性,增加血清骨钙素、降钙素浓度和股骨干骺端的骨密度,表明TCFC对去卵巢大鼠骨质疏松具有防治作用,其机制可能是通过抑制骨高转换,促进雌二醇和降钙素的合成而产生的[22]。另外,用维甲酸诱导大鼠骨质疏松,模拟药物性骨质疏松,可见维甲酸能显著升高碱性磷酸酶活性,使骨生物力学参数明显下降。TCFC具有对抗维甲酸的作用,可使大鼠碱性磷酸酶活性下降,骨生物力学参数升高,对维甲酸引起的骨质疏松也有明显的防治作用[23]。

2.6 抗氧化作用 近几年研究表明,Ost对大鼠心、肝、肾、脑体外脂质过氧化有不同程度的抑制作用,并呈量效关系,Ost对肾组织脂质过氧化的抑制作用最突出,其次为心、肝、脑。同时,不同剂量的Ost能显著提高小鼠全血GSH2PX、CAT和红细胞SOD的活力,提示Ost能在自由基链反应的各个环节阻断反应的进行,从而对抗自由基对细胞和组织的损伤,有效预防或治疗自由基引起的各种疾病。因此,Ost有望成为防治与自由基有关疾病的新型药物[24]。

2.7 抗癌作用 周俊等通过建立BALB/C裸鼠的人肺腺癌和肺鳞癌模型,通过观察瘤体的大小、重量和动物血清中肿瘤标志物 DR270的水平,评价了蛇床子素的抗癌作用。其结果显示:蛇床子素对肺鳞、腺癌的抑瘤率分别为69.5%、50.0%,对DR270也有显著降低作用。证明蛇床子素对肺鳞癌和肺腺癌的瘤体生长有一定的抑制作用,尤其是对肺磷癌作用更佳[25]。

3 临床应用

目前,Ost在临床上主要以外用药为主,用于治疗滴虫性阴道炎、儿童湿疹、银屑病等[6,26,27]。同时Ost还有抗心律失常、抑制肿瘤生长及增强免疫功能等作用[9,25,28]。

随着Ost对机体药理作用研究的深入,人们发现它对骨质疏松也有一定的预防和治疗作用,它能通过调节细胞因子来调节成骨细胞的功能[29]、促进成骨细胞的增殖、碱性磷酸酶的活性和骨胶原的合成,并对破骨细胞的形成、分化及骨吸收活性有抑制作用[30]。但其作用机制还有待进一步研究,尤其是蛇床子总香豆素对股骨头坏死方面的研究,目前未见相关报道,因此深入探讨Ost治疗骨质疏松和股骨头坏死等疾病的实验和临床研究乃是今后需要开展的重要课题。

参考文献

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18 刘桦,蒋韵,韩英.蛇床子素对小鼠免疫药理作用的研究.中草药,1997,28(9):543-545.

19 Chiou Wen Fei.Vasorelaxing effect of coumarins from Cnidium monnieri on rabbit corpus cavernosuml.Planta Medica,2001,67(3):282.

20 袁娟丽,谢金鲜,李爱媛,等.蛇床子素对去势大鼠雄激素水平和一氧化氮合酶的影响.中药材,2004,27(7):504-506.

21 刘忠厚.骨质疏松学.北京:科学出版社,1998,211-212.

22 张巧艳,秦路平,黄宝康,等.蛇床子总香豆素对去卵巢大鼠骨质疏松的作用.中国药学杂志,2003,38(2):101-103.

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24 王书华,安芳,张丹参,等.蛇床子素抗氧化作用的实验研究.中成药,2005,27(4):488-489.

25 周俊,程维兴,许永华,等.蛇床子素对肺腺癌、肺鳞癌生长抑制作用的实验研究.癌变 畸变 突变,2002,14(4):231-233.

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第6篇:药理学研究进展范文

关键词:活血化瘀;中药;药理作用

祖国传统医药学研究非常重视人体的气、血以及津液的运行情况[1],气停滞不行即为气滞;津液停滞不行即为痰湿;血停滞不行即为血瘀。血瘀症一般是指由于火热、寒凝、气滞以及气虚等因素引起的血瘀致血行不畅。随着临床对活血化瘀中药科学的进一步研究,发现这类药物能够抑制肿瘤、调节免疫功能、降低血压、改善微循环、抑制血栓形成、血液流变学以及改善血流动力学等药理作用,逐渐被广泛应用于临床治疗。现选择近几年临床对活血化瘀中药有关药理作用方面的研究进行深入探讨,具体如下。

1资料与方法

1.1一般资料选取2008~2013年中国期刊全文数据库(简称CNKI)内有关活血化瘀中药的研究资料,针对其药理作用进行回顾分析。

1.2方法把CNKI作为主库,检索年限设为2008~2013年,然后输入题目、关键词、主题词等分别检索活血化瘀中药研究方面的文章并逐一下载。把《中国药典》、《中药学》以及《中华本草》作为参考规范[2],针对针对活血化瘀药物对疾病治疗的作用及效果进行统计,分析其主要药理作用。

2结果

本次研究共纳入216篇文章,活血化瘀中药累及使用次数485次。主要的药理作用多集中于改善微循环、抗血栓、血液流变学以及改善血流动力学等方面(见表1)。

3讨论

3.1改善血流动力学血瘀患者多数表现血流动力学异常,如器官或部位发生循环障碍、血管狭窄、闭塞以及血流量减少。活血化瘀中药具有促进血液运行,增强循环的作用。以往研究中,将20mg/kg剂量的桃仁的水提醇沉制剂直接注射于犬股动脉,注射10min后发现股动脉血流量增多,表明其具有快速扩张血管的作用。有关资料显示,应用麻醉犬心灵安,药物分成为党参提取物浸膏,剂量为15mg/kg,通过呼吸机对心输出量与冠脉流量进行测量。结果发现其能有效增加实验动物的心输出量与冠脉流量,改善血流动力学状态。所以活血化瘀中药对心绞痛、冠心病等疾病具有很好疗效。

3.2改善血液流变学中医理论中瘀属积血;瘀症属积血之病。血瘀与血液停积无法流通有关,所以由血液循环、血液流变学方面考虑,血瘀证属于血液循环障碍,或是血液流变学行为异常的一种疾病。活血化瘀中药通常可改善患者血液的聚、凝、黏以及浓等状态。郑楚等学者[3],对寒凝血瘀模型大鼠分别给予1、3、4.5g/kg桃仁油,连续7d,再应用全自动流变仪对血液流变学指标进行测定,通过血凝仪对纤维蛋白原进行测定。结果发现其可以减少模型动物的血浆黏度、全血黏度、纤维蛋白原以及红细胞压积。还有试验对血瘀模型大鼠注射姬松茸水提物,剂量分别为2.5、5g/kg,1次/d,连续7d。结果发现其能有效减少模型大鼠的血沉、红细胞压积、血浆黏度以及全血黏度。在活血化瘀研究中血液流变学方法已被广泛应用于临床,对血瘀动物模型的复制、活血化瘀中药的研究以及活血化瘀机制研究等具有重要作用。

3.3改善微循环微循环指微静脉与微动脉之间的微血管内的血液循环,包括:动静脉短路、微静脉、毛细血管等。王平等[4],通过给予大鼠活血散瘀颗粒,药物成分:金银花、竹节参、钩藤等,剂量为16g/kg,1次/d,连续9d。在末次用药后1h,根据Chambers法制作微循环标本,通过Aver Ezeapture图像分析系统监测微循环变化。结果发现,其能有效抑制肾上腺素导致的大鼠肠系微循环动脉管径缩小,流速减缓,毛细血管开放数量降低,从而改善微循环。相关研究给予小鼠山楂叶总黄酮,剂量52mg/kg,通过显微镜观察用药后1h,其耳廓毛细血管的变化。结果发现山楂总叶黄酮能有效增加模型小鼠耳廓毛细血管的微静脉口径、微动脉以及开放数量,从而改善微循环状态。

3.4抗血栓血瘀证患者通常血液处于黏、浓状态,血流缓慢,且血小板容易在血管内膜损伤部位黏着,致使血栓的形成。崔永安等[5],通过给予血瘀模型大鼠赤芍总苷,剂量为20mg/kg,连续6d,并观察血液流变学的相关指标。结果发现其能有效减少模型大鼠的红细胞聚集于血小板聚集,延缓凝血酶原时间与活化部位凝血活酶时间,减少全血黏度,降低血栓的产生。有关资料把水蛭超细粉配制的0.09g/ml溶液,剂量为10ml/kg给药,1次/d,连续5d。通过剪断尾尖的方法对小鼠出血时间进行测定,应用血栓测定仪对血栓长度予以测定,称干、湿质量。结果发现其能有效延长小鼠的出血时间,对模型大鼠静脉血栓形成产生抑制,降低静脉血栓质量。

3.5其他药理作用除了上述药理作用外,活血化瘀中药的其他药理作用还包括:抑制组织异常增生、抑制炎症、抑制肿瘤、镇痛、兴奋子宫平滑肌、调节免疫功能等,在大量临床试验中均获得了良好的作用效果。

综上总结,针对活血化瘀中药的药理作用的大量研究资料回顾分析可知,其涉及临床各科多系统疾病,但是因为活血化瘀中药的应用范围较广,主要包括:单体化合物、提取物、单味中药以及复方中药,其药物有效成分较为复杂,单体成分的分离及相关药理作用机制的研究仍然较少,也是目前临床研究的重点、难点,还需要进一步不断深入探究。

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第7篇:药理学研究进展范文

    [摘要] 艾纳香作为我国传统中药材和天然冰片的原料药材,是医药工业、香料工业的重要原料。本文对艾纳香的化学成分和药理研究的进展进行了综述。

   

    [关键词]  艾纳香;化学成分;药理研究;进展

   

    Research advances in chemical constituents and bioactivites actions of Blumea balsamifera (L.)DC

   

   

    [Abstract]  Blumea balsamifera (L.)DC which is the Chinese traditional crude drug and the crude material of the natural borneol, is the important material of the pharmaceutical industry and the perfume industry. It sums up the update studying progress of the Blumea balsamifera (L.)DC. about its chemical constituents and pharmacologic actions in this article.

   

    [Key words]  Blumea balsamifera(L.)DC.;chemical components;pharmological study;advance 

艾纳香[Blumea balsamifera (L.)DC.]是菊科艾纳香属多年生草本植物,生长在热带、亚热带,耐旱喜温不耐寒。艾纳香是提取天然冰片(含左旋龙脑)的原料药材,性味温辛,有温中活血、祛风除湿、消炎镇痛之功效,可用于治疗寒湿泻痢、腹痛肠鸣、跌打刀伤和高血压等病症[1,2]。

   

    艾纳香为贵州省优势药物种类,主要分布在贵州省热量资源最为丰富的地带,如:罗甸、望漠、兴义、安龙、册亨、贞丰、赤水等。贵州省的罗甸县、望漠县已成为全国最大的艾纳香出产地[3]。这些区域的气候特点是热量丰富、无霜期长、日照时数大。年平均温度为18.60 ℃~20.35 ℃,最冷月平均气温8.00 ℃~10.45 ℃,年积温5750 ℃~6500 ℃,无霜期335~349.5天,年总日照时数1297.7~1600 h[4]。

   

    目前关于艾纳香化学成分及药理研究进展的综述未见报道,本文针对艾纳香化学成分及相关药理研究方面做了初步探讨,现总结如下。

   

    1  艾纳香的化学成分研究

   

    经总结近年来艾纳香的化学成分研究结果,主要可以分为两大类:第一类是黄酮,第二类是挥发油。

   

    1.1  黄酮类  艾纳香中已发现的黄酮成分主要有:5,3′,5′-三羟基-7-甲氧基二氢黄酮(艾纳香素)[5],二氢槲皮素-7,4′-二甲醚,槲皮素,5,7,3′,5′-四羟基双氢黄酮(THFE),二氢槲皮素-4′-甲醚(DQME)[6],3,5,3′-三羟基-7,4′-二甲氧基黄酮和3,5,3′,4′-四羟基-7-甲氧基黄酮[7],3,4′,5-三羟基-3′,7-二甲氧基黄酮,3′,4′,5-三羟基-7-甲氧基黄酮,3-O-7′-双毛地黄黄酮[8]等,主要化合物的结构式如图1。

   

    1.2  挥发油  艾纳香中的挥发油成分比较多,主要有以下几类。(1)烯类:α-蒎烯,莰烯,β-蒎烯,柠檬烯,顺-罗勒烯,反-β-罗勒烯,α-古芸烯,β-石竹烯,α-石竹烯,香橙烯,γ-杜松烯,δ-杜松烯,别芳萜烯,γ-雪松烯,δ-古芸烯。(2)醇类:紫苏子醇,愈创木醇,3-辛醇,l-辛烯-3-醇,苯甲醇,芳樟醇,苯乙醇,菊烯醇,萜品烯醇,喇叭香醇,橙花叔醇,10-表-γ-桉叶油醇,α-桉叶油醇,β-桉叶油醇,γ-桉叶油醇,榄香醇,喇叭茶醇,柳杉醇,酮类3-辛酮。(3)醛类:桃金娘烯醛,4-异丙基苯甲醛,紫苏醛,3-异丙苯甲醛。(4)萘类:1,3,4,5,6,7-6H-2,5,5-三甲基-2H-2,4α-亚乙基萘。(5)酚类:百里酚,丁子香酚。(6)酯类化合物:乙酸龙脑酯。(7)苯类:2,3,5,6-四甲基-1,4-二甲氧基苯。(8)醚类:百里氢醌二甲醚[9,10]。其他还有:芳樟醇氧化物,石竹烯氧化物,樟脑,L-龙脑,龙脑,榄叶香,2,3,6,7,8,8A-六氢-1,4,9,9-四甲基-1H-3A,7-亚甲基-1H-3A,7-亚甲基奥;主要化合物结构式如图2。

   

    2  艾纳香中黄酮类化合物的药理活性

   

    艾纳香化学成分的药理作用主要集中在黄酮类物质和挥发油的作用上。艾纳香中的黄酮类物质在抗氧化和治疗癌症方面具有一定的作用,而黄酮中的艾纳香素及其类似物则具有保护急性肝损伤,促进血液聚集以及抗辐射等方面具有重要作用;挥发油中的龙脑和樟脑具有良好的促皮渗作用,可用于提高外用药疗效。详述如下。

   

    2.1  艾纳香中黄酮类化合物的抗氧化作用 

第8篇:药理学研究进展范文

关键词:益智;化学成分;药理作用;研究进展

中图分类号:R285 文献标识码:A 文章编号:1674-0432(2011)-04-0310-3

益智为姜科山姜属植物益智(Alpinia oxyphylla Miq.)的干燥成熟果实。药典记载[1]:本品性温味辛,归脾、肾经,有温脾止泻,摄唾涎,暖肾,固精缩尿的功效。用于脾寒泄泻,腹中冷痛,口多唾涎,肾虚遗尿,小便频数,遗精白浊。本研究对近30年来国内外研究者关于益智药材中分离得到的化学成分及主要药理作用研究进展进行了文献综述。

1 化学成分研究

近些年来,国内外学者从益智中陆续分离得到了一些化合物,下面将分别作以概述。

1.1 萜类化合物

圆柚醇[2],圆柚酮(诺卡酮)[2],香橙烯[3],刺参酮[4],7-表-香科酮[4],oxyphyllol A[5],oxyphyllol B[5],oxyphyllol C[5],isocyperol[5],selin-11-en-4α-ol[5],oxyphyllone A[6],oxyphyllone B[6],oxyphyllenone A[7],oxyphyllenone B[7],oxyphyllenodiol A[7],oxyphyllenodiol B[7],oxyphyllone E[8],oxyphyllone F[8],(9E)-humulene-2,3;6,7diepoxide[9],3(12),7(13),9(E)-humulatriene-2,6-diol[9],(E)-labda-8(17),12-diene-15,16-dial[5]。

1.2 甾醇类化合物

β-谷甾醇[10],胡萝卜苷棕榈酸酯[4],β-胡萝卜苷[4],谷甾醇棕榈酸酯[11],豆甾醇[11]。

1.3 二苯庚烷类

益智酮甲[12],益智酮乙[13],益智醇[3],益智新醇[10]。

1.4 黄酮类化合物

白杨素[3],杨芽黄酮(杨芽黄素)[3],izalpinin[5]。

1.5 酚类化合物

异香草醛[9],原儿茶酸[14]。

1.6 其他化学成分

细辛醚[15],(-)-oplopanone[9],(2E,4E)-6-羟基-2,6-二甲基-2,4-庚二烯醛[9],棕榈酸[14],4-methoxy-1,2-dihydrocyclobutabenzene[14]。另外,益智中还含有锌、铜、铁、锰、镍、钴、镁、钙等多种微量元素[16-18]。以及可溶性总糖、粗脂肪、脂肪酸、多种维生素、蛋白质等化学成分。同时益智含有人体所需的16种氨基酸[19],其中有6种是人体必需的氨基酸,占氨基酸总量的38%。

2 药理作用研究

现代药理研究表明:益智主要具有神经保护、抗癌、强心、舒张血管、提高免疫力、抗氧化等作用。

2.1 神经保护作用

于新宇、安丽佳等(2003)研究发现[20]益智果实乙醇提取物对原代培养的鼠神经细胞具有保护作用,对谷氨酸兴奋毒性引起的神经细胞损伤有显著的减轻作用,并能有效地抑制谷氨酸兴奋毒性诱发的神经细胞凋亡。

Koo等(2004)研究发现[21]益智仁水提物对β-淀粉样蛋白(Aβ)介导及局部缺血导致的神经细胞损伤具有明显的保护作用,认为其作用的机理可能是通过清除NO介导的自由基的形成或抑制其毒性。

Wong等(2004)研究发现[22]益智仁的乙醇提取物对神经细胞tau蛋白的磷酸化有抑制作用,tau蛋白磷酸化是老年痴呆症(AD)病人脑中神经纤维缠结形成的重要标志。

安丽佳、关水等(2006)研究发现[23]益智仁的乙酸乙酯提取物中分离到的具有神经保护作用的活性成分-原儿茶酸可对抗PC12细胞中MPP+诱导的神经毒性。原儿茶酸可能是益智仁的初始活性成分之一,为氧化作用诱导神经性疾病例如帕金森病的治疗提供了一种有用的治疗方法。同年关水、安丽佳等(2006)又研究发现[24]益智中原儿茶酸对由过氧化氢诱导的PC12细胞氧化死亡具有保护作用,提示PCA可能是治疗由氧化应激诱导的神经退化疾病的候选药物。

刘楠等(2007)研究发现[25]益智果实乙醇提取物及乙醇提取物中除正丁醇部位外的氯仿部位,乙酸乙酯部位均具有拮抗谷氨酸兴奋性毒性的作用,表明了这些部位具有神经保护活性。从益智中分离得到的化合物除胡萝卜苷和胡萝卜苷棕榈酸酯外其他化学成分如β-谷甾醇,杨芽黄素,益智酮甲,Oxyphyllol C,Oplopanone,7-Epi-teucrenone都具有神经保护活性,其中β-谷甾醇活性最强。

2.2 抗癌作用

Hidji Itokawa等(1979)研究发现[26]益智的水抽提物对鼠的腹水型肉瘤细胞增长有抑制作用。Lee E等(1998)研究发现[27]益智仁的甲醇提取物可抑制小鼠皮肤癌细胞的增长及诱导HL-60细胞凋亡。

Chun KS等(2002)研究发现[28],益智酮甲、益智酮乙能够抗十四烷佛波醇酯(一种致皮肤癌物质TPA)引起的炎症,从而抑制表皮鸟氨酸脱羧酶的活性和抑制母鼠皮肤癌细胞的增长。并表明从益智中分到的这些二苯基庚烷类化合物的抗肿瘤活性和它们的抗炎作用密切相关。Chun KS等(2002)进一步研究表明[29],益智酮甲和益智酮乙通过抑制由TPA诱导的皮肤癌恶化过程中存在的NF-KappaB,2-加氧酶和iNOS(诱导型一氧化氮合酶)的活性而达到其抗肿瘤的目的。

2.3 对心血管系统的作用

Shoji N等(1984)研究发现[30]益智的甲醇提取物对豚鼠左心房有很强的正性肌力作用,随后Shoji N等从益智的乙酸乙酯部位分到一个具有强心作用的二苯基庚烷类成分益智酮甲,研究其机理后发现,该化合物具有强心作用可能是因为其可以抑制心肌的钠泵、钾泵。Shoji N等又发现益智的甲醇提取部位在兔的大动脉中有拮抗钙活性作用[31],分到其中的活性成分圆柚醇,并将此化合物申请专利,注册为血管舒张药。

2.4 对免疫系统的影响

Kim S H等(2000)[32]研究发现益智的水提取部位经腹腔或口服给药对免疫球蛋白E介导的过敏性反应有较强的抑制作用,静脉给药则表现一般,同时指出这种现象应与活性成分在人体内的代谢途径有关联。Shin T Y等(2001)研究发现[33]益智的水提取部位对化合物48/80介导的非特异性过敏反应具有抑制作用。

Osamu Muraoka等(2001)研究发现[7]从益智种子甲醇提取部位分离得到的化合物oxyphyllenodiol A和oxyphyllenone A对脂多糖(LPS)活化鼠腹膜巨噬细胞中产生的NO具有抑制作用。

Morikawa等(2002)研究发现[5]益智全果80%丙酮水提取物除对脂多糖(LPS)活化鼠腹膜巨噬细胞中产生的NO具有抑制作用外,还具有抑制由抗原诱导的RBL-2H3细胞脱粒作用。进一步研究其80%丙酮水提取物的乙酸乙酯部位、正丁醇部位和水层部位发现,乙酸乙酯部分具有抑制NO和抑制β-己糖胺酶释放的作用,而正丁醇和水层部位则没有这两种活性。并发现乙酸乙酯部位中可以抑制NO作用的9个活性成分:7个倍半萜类成分包括oxyphyllol A、圆柚酮、selin-11-en-4α-ol、isocyperol、oxyphyllenodiol A、oxyphyllenone A、1个未命名倍半萜类成分,1个二萜类成分为(E)-labda-8(17),12-diene-15,16-dial和1个黄酮类成分为杨芽黄酮;另外,发现可以显著抑制由RBL-2H3细胞释放的β-己糖胺酶的5种活性成分:2个倍半萜类成分为圆柚酮、selin-11-en-4α-ol,1个二萜类成分为(E)-labda-8(17),12-diene-15,16-dial,2个黄酮类成分为杨芽黄酮和izalpinin。

2.5 抗氧化作用

Shirota,Sachiiko等(1994)研究发现[34]益智酮乙、姜黄素可完全抑制酶的活性,二者抑制酪氨酸酶的活性强于益智酮甲和丁香酚。

Kyung-Soo Chun等(1999)研究发现[35]益智酮甲和益智酮乙可抑制人类HL-60细胞中由TPA刺激引起的TBA和超氧阴离子的产生。

彭伟文等(1998)研究分析[36]高良姜、大良姜、益智、砂仁对亚油酸自动空气氧化的抑制作用情况,发现益智有明显的抗氧化作用。

李克才等(1999)研究发现[37]益智仁对水蚤的生长、发育、繁殖均有较为显著的促进作用,对水蚤的寿命有延长作用。

阳辛凤等(2001)研究发现[38]益智及益智酒分别具有较高的清除过氧化氢、羟自由基的活性,并发现发酵有助于提高益智对羟自由基的清除作用。

易美华等(2002)研究发现[39-40]益智仁经提取挥发油后的渣及益智茎、叶的提取物对猪油脂质均有较强的抗氧化作用;对超氧阴离子自由基均有清除作用,清除能力大小顺序为:益智的叶、益智的茎、提取挥发油后的益智种子。

安丽佳、关水等(2006)研究发现[23]原儿茶酸具有提高PC12细胞的SOD和CAT酶活性的作用,也可以减少H2O2或钠硝基氢氰酸盐(SNP)引发PC12细胞的死亡。

刘红等(2006)研究发现[15],益智超临界二氧化碳提取物和正丙醇提取物中的总酚含量最高,抗氧化能力强;乙酸乙酯提取物的黄酮含量最高,清除DPPH自由基和还原力强;益智丙酮提取物清除自由基效果最好的化合物依次为益智酮甲、圆柚酮、细辛醚,且益智酮甲的抗氧化性优于圆柚酮。

3 小结

本文对近三十年来国内外研究者关于益智药材中的化学成分及主要药理作用方面的研究进展进行梳理与总结,发现目前从益智中得到的化学成分不多,主要以倍半萜类成分为主,其次为甾醇类、二苯庚烷类、黄酮类及酚类成分;目前对于益智药理作用的研究主要关注于其具有的神经保护作用,其次还关注于抗癌、强心、舒张血管、提高免疫力、抗氧化等作用。

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第9篇:药理学研究进展范文

【关键词】薤白;化学成分;药理作用;含氮化合物;干燥鳞茎

薤白作为我国一种传统型的中药,最先记载于《神农本草经》,是一种百合科的植物小根蒜,它性味苦、辛,中医上具有通中输阳,输气宽胸等功效。薤白很早被我国先民应用于食物,全国各地都有生产,但薤白的组成成分就有一定的差异性,为此,本文尝试介绍薤白的化学成分,分析其药理作用。

1薤白的化学成分

临床发现,薤白的化学成分有含氮化合物、甾体皂苷、多糖、酸性成分、挥发油等。其中甾体皂苷是薤白最有活性的成分,薤白中除了含有螺甾皂苷之外,也含有丰富的呋甾皂苷,临床实践中,分离的皂苷中大多数是第一次分离出来的新化合物。挥发油的主要成分是含硫化合物,例如甲基烯丙基三硫醚、二甲基三硫醚及二甲基四硫醚,由于不同产地,其含硫化合物就有所不同。对于薤白而言,其含氮化合物的种类比较多,具体包括胸苷、腺苷、丁香苷及鸟苷。薤白还含有大量的长链脂肪酸,例如棕榈酸、油酸、亚麻酸等。目前国内专家对其研究比较多,也取得了一定进展,例如夏新奎等在薤白的脂肪酸中一共分离出了十六种化合物,并通过药学分析,鉴定其中的十二种,几乎达到脂肪酸总量的93.868%。[1]多糖是薤白化学成分之一,种类繁多,例如半乳糖、木糖、葡萄糖、鼠李糖等。国内专家焦阳等利用高尖端的仪器检测出薤白的无机元素,及各种元素的含量排比,排在前五位的是K、Ca、Mg、Fe、Zn。同时薤白还具有大量的苏氨酸、色氨酸等十七种氨基酸。

2薤白的药理作用

临床上对于薤白的药理作用的研究是从中医现代化开始的,医用现代化高端检测仪器及详实的实验分析,科学、客观的探析薤白的药理作用,目前临床上能够起到降压降脂、抗氧化抗菌、促进血液循环、缓解腹胀腹痛、增强免疫力、抗血栓抗肿瘤等多种的药理作用。

2.1提高机体的免疫力通过对小鼠的实验发现,薤白能够极大地提高小鼠的免疫力,临床推测,这与薤白有助于提高巨噬细胞分泌细胞因子的活性,以及NK细胞中的细胞毒作,以此增强了正常机体的非特异性的免疫功能。同时薤白的挥发油可以显著地提高S180荷瘤小鼠中的脾脏指数,这样就让巨噬细胞的吞噬率有着非常大的提升,脾细胞的增殖指数就会有着非常高的提升(P

2.2起到对心肌的保护我国学者吴波等利用异丙肾上腺素让小白鼠生成氧模型、大鼠心肌缺血再灌注模型等,通过进一步实验证实,白的提取物能可以有效地提升异丙肾上腺素作用下的小鼠常压缺氧的存活时间,这就说明薤白对心肌有独特的保护作用。[2]临床上,薤白的提取物可以非常有效地保护约束的应激所处在抑郁状态的血管损伤,能够通过提升血管中的蛋白表达,进而能够有效地保护焦虑状态下的大鼠血管内皮功能。

2.3降脂抗肿瘤薤白是一种理想的抗肿瘤药物,由于薤白能够与最致命的致癌物质N-亚硝基化合物实施氧化反应,这将对机体体内的亚硝酸盐有着显著地清除效果。薤白的挥发油可以显著地阻止瘤细胞生长,会对S180和H22瘤细胞产生显著地细胞毒效应。可以说提升S180荷瘤小鼠体内的免疫功效,这将是抑制机体肿瘤生长的一大因素。

临床发现,薤白可以起到显著地降脂作用,在一些实验中已经证实薤白提取物可以降低成熟白鼠中的血清总胆固醇、甘油三酯的含量,进而提高高密度的脂蛋白含量,进而起到有效降低了过氧化脂质的功效。

2.4有利血管疏通及抗血小板相关炎症的功效国内学者区文超等通过研究证实薤白皂苷单体化合物具有较强的抗血小板相关炎症的作用,主要是抑制机体内的ADP诱导的血小板与中性粒细胞之间的黏附。[3]同时一些学者也通过研究证实薤白起到疏通血管的功效。[4]

3讨论

目前,国内学者对薤白的化学成分和药理作用研究有一定的进展,但总量及成效仍然处在一个初步阶段,对此需要结合我国传统医学中关于薤白的记载,利用科学实验将其证实,而后推广应用。同时仍需继续对其药理作用研究,为社会医疗事业尽一份力。

参考文献

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