药剂学定义精选(九篇)

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第1篇：药剂学定义范文

① 知识量大;

②学科内容深，学科知识的抽象概括性强，需要掌握大量的科学概念、公式、定理、定律;

③综合性、系统性强，要理解或解决一个问题，往往需要综合运用各学科知识。

高中生每天要学的内容很多，如果不分先后顺序和轻重缓急，就会手忙脚乱、丢三落四，本来能学好的东西也学不好，这就需要制定一个学习计划，每天运用计划促进学习目标的实现，磨炼意志力，养成良好的学习习惯并且提高学习效率，减少时间浪费。每个同学的具体情况不同，学习计划也应该因人而异，但在制定计划时应注意以下几点：

黄金时间来记忆

同学们应该抓住记忆效果最佳的时间段来安排记忆，提高效率。一般而言，早上6：00—7：00头脑清醒，记忆效果比较好，上午、下午都有课程安排学习比较紧张，中午休息30—50分钟可以缓解疲劳，以便下午有充沛的精力学习。而每天如果不能保证7—8小时睡眠，记忆效果也会降低。

尊重自己生物钟

由于生理条件和生活环境、习惯的不同，人们的生活节律和最佳感觉也往往不尽相同。有的人的学习最佳时间在上午，有的人在下午，还有的同学感觉晚上学习效率最高。在了解了自己的最佳学习时段之后，按照它来安排自己的学习和休息。将最重要的事情放在最佳感觉时间去做，就会取得事半功倍的效果。

学习要有时间限制

为了提高效率，在制定计划时，要适当给自己“压力”，对每一科目的预习和复习要做到三限制：即限定时间、限定速度、限定准确率。这种目标明确，有压力的学习，可以使注意力高度集中，提高复习效率。同时，每学习完一部分时，都有一种轻松感、愉悦感，会更充满信心地复习下去。

对照计划反省

计划一旦制定，就要雷打不动地完成，如有完不成的，也应立即在次日加倍补上。如：反省自己，当天的计划完成了没有，明天先干什么?再干什么?如果完成的好时可奖励自己一次;如果完成的不好时可惩罚自己一次。这样做，既有约束力又有可*作性，每天都会感到在进步。一段时间后，还应该根据自己的学习情况，对计划做出进一步完善，使其更好地促进学习。

第2篇：药剂学定义范文

锌、钾和铁以及维生素A和维生素B也对指甲的生长非常重要,假如摄入不足也会有指甲出现横纹，治疗要及时补充。

一般对于指甲出现横纹的情况，多考虑是由于自身缺钙或者缺铁导致的，我建议你这种情况呢，是需要到医院去化验一下微量元素看看，明确病因以后在进行治疗是比较好的，或者是可以服用葡萄糖酸锌片和硫酸亚铁片和维生素C等药物来进行治疗试试的，平时注意多吃蔬菜才可以啊。

指甲中出现的横向痕纹有可能是身体内缺锌元素指甲的变化与机体的组织器官的功能低下，组织结构的破坏、萎缩等病理变化都是密切相关的。

（来源：文章屋网 ）

第3篇：药剂学定义范文

2013年7月12日，某县计生委接到举报称李某在县城名门世家小区7号楼13号车库内使用B超鉴定胎儿性别。县计生委随即联合县卫生局和当地派出所对该举报地点进行监督检查。联合执法人员在现场发现全数字超声诊断仪1台、超声耦合剂2瓶、妇科检查床1张及妇科诊疗器械若干。经查询，李某当即承认以下事实:1、其未取得《医师资格证书》、《医师执业证书》和《医疗机构执业许可证》;2、其从2012年3月起一共做过7例胎儿性别鉴定，均无医学诊断结果，收入约1 600元。另外做过5例药物流产，既无医学诊断结果也无计生部门出具的相关证明，收入约700元。联合执法人员进行了现场拍照取证，对药品、器械实施了证据先行登记保存。某县计生委与卫生局商定由卫生局依照相关法律法规对本案进行处理。

县卫生局经过合议认为李某的违法事实严重，不仅仅是要承担行政法律责任。根据《最高人民检察院、公安部关于公安机关管辖的刑事案件立案追诉标准的规定(一)》(以下简称《立案追诉标准的规定》)第五十八条，非法进行节育复通手术、假节育手术、终止妊娠手术或者摘取宫内节育器5人次以上的应予立案追诉的规定，李某的违法事实涉嫌触犯了《刑法》第三百三十六条第一款的非法进行节育手术罪，依法应当追究其刑事责任，县卫生局遂将该案件移送县公安局处理。但县公安局只是口头告知县卫生局移送的案卷材料中缺少接受李某药物流产当事人的证词，认为现有证据不足，拒绝接收。由于李某实施的5例药物流产中有4名接受药物流产的当事人是外地人，县卫生监督人员很难取证，因此最终导致无法追究李某的刑事责任。

县卫生局根据调查材料，经合议后认定李某未取得《医师资格证书》、《医师执业证书》和《医疗机构执业许可证》，擅自从事B超检查胎儿性别及终止妊娠手术等诊疗活动，违反了《执业医师法》第十四条第二款的规定，依据《执业医师法》第三十九条做出没收《证据先行登记保存决定书》中登记保存的物品、罚款人民币3万元的行政处罚。李某自觉履行了处罚决定，本案结案。

二、讨论

(一)证据

县卫生局取得记录李某从事非医学需要的胎儿性别鉴定和非法终止妊娠的《现场笔录》、《询问笔录》，固定了药品、器械等物证，笔者认为这些证据可以证明当事人的违法事实。但证据的取得存在缺憾:一是由于李某没有诊疗记录、知情同意书等医学文书，所以没有取得此方面证据;二是没有对7名胎儿性别鉴定和5名终止妊娠手术进行关联性核定，即核定是否有既做了胎儿性别鉴定又做了终止妊娠手术的患者;三是李某没有收费记录，执法人员无法对患者进行调查取证。只凭李某大约1 600元、700元左右的一面之词了解到其非法收入数额，却又无法佐证，为此没有做出没收违法所得的行政处罚。笔者认为，调查违法所得时应尽可能取得准确数据，或者取得收费下限如1 600元以上，这样即可按收费下限没收其违法所得。

(二)法律适用

李某的行为违反了多部法律法规。一是违反了《医疗机构管理条例》第二十四条的规定，可以按照该条例第四十条由卫生行政部门责令其停止执业活动，没收其违法所得及其药品、器械，并可以根据情节处1万元以下的罚款。

二是违反了《执业医师法》第十四条第二款的规定，可按照该法第三十九条的规定由县级以上卫生行政部门予以取缔，没收其违法所得及其药品、器械，并处10万元以下的罚款;构成犯罪的，依法追究刑事责任。

三是违犯了《计划生育技术服务管理条例》第十八条的规定，可按照该条例第三十四条的规定由县级以上计划生育行政部门责令改正，给予警告，没收违法所得和有关药品、医疗器械;违法所得在5 000元以上的，并处违法所得2倍以上5倍以下罚款;没有违法所得的或者违法所得不足5 000元的，并处5 000元以上2万元以下罚款;造成严重后果的，构成犯罪的，依法追究刑事责任。

四是李某非法实施终止妊娠的行为还违反了《母婴保健法实施办法》第三十五条第三款的规定，可依据该实施办法第四十条由卫生行政部门给予警告，责令停止违法行为，没收违法所得;违法所得在5 000元以上的，并处违法所得2倍以上5倍以下罚款;没有违法所得的或者违法所得不足5 000元的，并处5 000元以上2万元以下罚款。

五是李某的行为违反了《人口与计划生育法》第三十五条的规定，可依据该法第三十六条由计划生育行政部门或者卫生行政部门依据职权责令改正，给予警告，没收违法所得;没有违法所得或者违法所得不足1万元的，处1万元以上3万元以下的罚款;情节严重的，由原发证机关吊销执业证书;构成犯罪的，依法追究刑事责任。

李某的行为违反了以上5部法律法规，法律适用上存在竞合问题，且涉及到两个执法主体。究竟由哪个部门执行处罚?又依据哪部法律法规做出处罚呢?

首先，李某未取得《医疗机构执业许可证》擅自行医这一违法事实，违反了《医疗机构管理条例》和《执业医师法》的规定。鉴于后者法律位阶高且颁布时间在后，所以应当优先适用《执业医师法》对李某进行处罚。

其次，《执业医师法》和《母婴保健法》的执法主体均为卫生行政部门。李某的行为同时违反了擅自开展诊疗行为和擅自开展终止妊娠手术两项规定，但这两个违法要件之间存在种属关系，也就是说终止妊娠手术是诊疗行为的一项技术，属法条竞合，按照特别法优于普通法的原则，应当依照《母婴保健法》进行处罚。关于本案，一是按照《母婴保健法》处罚，由于李某的违法所得不足5 000元，依法只能处2万元以下罚款。若按照《执业医师法》处罚，则可处10万元以下罚款。一般情况下，应按照从当事人所违反的法律法规中择一较重进行处罚，并将另一违法情节作为裁量处罚幅度的情节酌情加重处罚。二是按照《执业医师法》对其进行取缔，终止其包括终止妊娠的所有诊疗行为，处罚力度明显高于《母婴保健法》，所以笔者赞同按照《执业医师法》进行处罚。然而，只罚款3万元仍属较轻，毕竟其非法终止妊娠手术达5例已涉嫌刑事犯罪，应当从重进行处罚。

再次，《执业医师法》和《人口与计划生育法》、《计划生育技术服务管理条例》的执法主体不同。不同法律主体的不同法律责任可以分别追究，不存在相互冲突的问题，所以县计生委也应对李某擅自开展计划生育技术服务的行为进行行政处罚。鉴于县计生委目前尚未开展行政执法工作，对于这方面的行政违法行为可商县卫生局立案调查并进行行政处罚。县卫生局认为非医学需要鉴定胎儿性别及非法终止妊娠手术从其本质上来说属诊疗行为，而从事诊疗行为的人应为执业(助理)医师或乡村医生，所以卫生行政部门在处理非医学需要鉴定胎儿性别及非法终止妊娠手术案件时通常会依据《执业医师法》进行处罚。然而，按照法律适用的规定，应当适用《计划生育技术服务管理条例》进行行政处罚。卫生部门与计生部门合并后希望能对两部法律法规做出相应修改，使其更具可操作性。

最后，《人口与计划生育法》的执法主体有两个，分别为卫生行政部门和计划生育行政部门。在查处违法行为时，两个部门分别依职权对相关行政违法行为实施处罚。如何依职权?笔者认为这也属法条竞合，《人口与计划生育法》第三十六条所列三项违法行为的前两项属诊疗行为，卫生行政部门可依照《执业医师法》第三十九条的规定对其进行行政处罚;同时，也可依照《母婴保健法实施办法》第四十条进行行政处罚，理由不再赘述。《人口与计划生育法》第三十六条的处罚力度较之《执业医师法》第三十九条明显要轻，且没有取缔及没收药品、医疗器械等的行政处罚，所以笔者赞同以《执业医师法》第十四条第二款对其进行行政处罚。

(三)关于行刑衔接

《立案追诉标准的规定》规定涉嫌下列情形之一的，应予立案追诉:(二)非法进行节育复通手术、假节育手术、终止妊娠手术或者摘取宫内节育器5人次以上的;(四)非法进行选择性别的终止妊娠手术的。

李某的违法事实显然已涉嫌刑事犯罪，县卫生局应当向县公安局移送案件。但县公安局认为证据不足，最终导致县卫生局无法移送该案件。对此，有以下问题值得探讨:

一是药物流产是否属于终止妊娠手术。关于这个问题，卫生部公布的《手术分级管理目录》(2013版)有明确规定:妇产科手术一级-30米索+米非司酮引产(口服药物)，由此看来药物(引)流产无疑属于终止妊娠手术。

二是对做过药物流产的5名患者由哪个部门进行调查。笔者认为《立案追诉标准的规定》中涉嫌下列情形之一的应予立案追诉，县卫生局提供的证据显然足以证明其涉嫌非法终止妊娠手术5人以上的事实，至于其他涉嫌犯罪线索及证据，应当由县公安局通过侦查加以收集，所以县公安局应当接收移送案件并予立案。如果县公安局审查后认为不符合立案条件，应说明理由并书面通知县卫生局。

第4篇：药剂学定义范文

[关键词]UPLC-MS/MS；猫眼草黄素；药代动力学；血浆；大鼠

猫眼草黄素（chrysosplenetin ，CHR）是一种多甲氧基黄酮，广泛存在于黄花蒿[1-2]、泽漆（俗称猫眼草）、岩筋菜、细花线纹香茶菜[3]等多种植物中。研究人员[4]发现CHR对手足口病主要病原体肠道病毒71（EV71）具有较强的抑制活性，能有效抑制病毒RNA的合成，且对多种人肠道病毒都表现出相似的抑制活性。此外，文献还报道[5]黄花蒿叶片中的多甲氧基黄酮如CHR、紫花牡荆素等可显著提高青蒿素的抗疟活性；本课题组也发现CHR可通过显著抑制与青蒿素代谢相关的CYP450酶亚型的活性，从而提高青蒿素的体内抗疟活性，确定了青蒿素-CHR复配抗疟比例为1∶2，显现出良好的青蒿素肝代谢抑制剂的开发前景。但CHR的溶解性极差，其药代动力学过程可能存在着难溶性药物共有的特点和缺陷，本实验旨在建立简单、快速、可靠的UPLC-MS/MS，以评价CHR在大鼠体内的药代动力学过程，为青蒿素代谢抑制剂CHR的进一步开发利用奠定基础。

1材料

超高效液相色谱仪（日本岛津公司Nexera UHPLC LC-30A型），质谱（美国AB公司API4000型液相色谱串联质谱联用仪），配有电喷雾离子化源（ESI）和AnaLyst 1.5.1分析操作软件；低温高速离心机（Z323K型，德国HERMLER公司）；分析天平（AE240型，瑞士MettLer-ToLedo公司）。

CHR（纯度≥98%，由本实验室制备），地西泮（中国食品药品检定研究院，批号115-9302），乙腈、甲醇、甲酸均为色谱纯，Fisher公司；去离子水（Milipore）。

SD大鼠，30只，雌雄各半，体重（210±20） g，由宁夏医科大学实验动物中心提供。

2方法

2.1对照品溶液配制

CHR标准溶液的配制：精密称取CHR对照品 10 mg，置10 mL量瓶中，用甲醇溶解并定容至刻度，摇匀，制成1 g · L-1的储备液I，以流动相甲醇为稀释溶液，逐步将储备液I稀释成50 mg ·L-1的储备液II 10 mL，置于4 ℃冰箱内保存待用。

内标地西泮溶液配制：精密称取地西泮10 mg置于10 mL量瓶中，用甲醇溶解并定容至刻度，摇匀，配制成1 g · L-1的储备液III，以流动相甲醇为稀释液，逐步将储备液III稀释成为20 μg · L-1的地西泮溶液10 mL，放置4 ℃冰箱内保存待用。

2.2色谱条件

Shim-pack XR-ODS C18色谱柱 （2.0 mm × 100 mm，2.2 μm）， ODS C18保护柱（2 mm × 5 mm，2.2 μm），流动相为甲醇-0.1%甲酸溶液（87∶13），柱温30 ℃，流速0.3 mL· min-1，进样量10 μL。

2.3质谱条件

离子化源为ESI源，电喷雾电压为4 kV，离子检测方式为正离子检测，碰撞气压力为1.73×10-2Pa，喷雾压力为36 V，加热温度为500 ℃，所用气体为氮气。CHR的m/z [M+H]+375.5，定量离子m/z 317.2；地西泮（内标）m/z [M+H]+316.2，定量离子m/z为163.0，见图1。

2.4血浆样品的处理

精密吸取血浆100 μL，置10 mL具塞玻璃离心管中，精密加入地西泮（20 μg ·L-1）20 μL，涡旋振荡30 s，加入0.3 mL的乙腈，涡旋振动3 min，14 000 r · min-1，低温离心10 min，吸取上清液，取10 μL进样分析。

2.5方法学考察

2.5.1血浆标准曲线的制备 取CHR储备液II以大鼠空白血浆为稀释溶液，配制成相当于血药质量浓度为5 000，1 000，500，100，50，20，10，5 μg ·L-1的CHR血浆溶液，分别以2.4项下操作，进行UPLC-MS/MS分析测定，以CHR浓度为横坐标，CHR与内标峰面积比为纵坐标，绘制标准曲线。

2.5.2定量下限 配制含量相当于5 μg · L-1的CHR血浆样品，每一浓度5个样本，带入到当日标准曲线，计算求得各样本的实测浓度，求得该浓度的日内精密度、准确度。

2.5.3基质效应 取大鼠空白血浆100 μL，以20 μL水相溶液代替内标溶液，其余按2.4项下操作，加入含CHR 10，100，4 000 μg · L-1及含地西泮20 μg · L-1的100 μL流动相溶液，进样10 μL测定分析，每一浓度进行5个样本分析，求得待测物与内标物的峰面积A1；另配制相同浓度的CHR及地西泮溶液100 μL，进样10 μL，求得待测物与内标物的峰面积A2。以每一浓度下的峰面积比A1/A2计算基质效应。

2.5.4精密度 取空白血浆100 μL，按2.4项制备质量浓度为10，100，4 000 μg · L-1的3个CHR质量控制样品，每一浓度5个样品，进行批内和批间（3 d）测定，计算日内、日间精密度RSD。

2.5.5稳定性 取空白血浆100 μL，按2.4项制备浓度为10，100，4 000 μg · L-1的3个CHR质量控制样品，每个浓度进行5样本分析，处理后的血浆样品在室温下放置6，24 h，置于-20 ℃保存7 d以及将样品经历3次冻融后进行稳定性测定。

2.5.6回收率 配制质量浓度为10，100，4 000 μg ·L-1的CHR质量控制样品，每一浓度5个样品，按照血浆样本处理方法处理，进样分析，另用流动相配制相同浓度的CHR溶液，进样分析，将CHR在大鼠空白血浆提取后测定值与2.5.3项下的A1进行比较，计算回收率。

2.6CHR药动学研究

2.6.1给药方案与血样采集 口服给药：SD 大鼠，雌雄各半，禁食12 h，自由饮水。取6只大鼠分别灌胃给予10 mg· kg-1的CHR，于给药后0，10，15，30，45 min以及1，1.5，2，3，4，6，8 h眼眶后静脉丛取血500 μL至含肝素的离心管中，3 500 r·min-1离心10 min，取200 μL血浆，于-20 ℃下保存待测。

尾静脉注射：另取SD大鼠18 只，雌雄各半，随机分成高、中、低剂量组（1，2，5 mg · kg-1），每组6只，分别尾静脉注射给予CHR（生理盐水溶解）1，2，5 mg · kg-1。分别于给药后0，2，5，10，15，30，45 min，眼眶后静脉丛取血500 μL至含肝素的离心管中，3 500 r · min-1离心10 min，取200 μL血浆，于-20 ℃下保存待测。

2.6.2样品处理 大鼠血浆样品处理按2.4项下操作。

2.6.3数据处理 采用DAS 2.0软件求出每只大鼠CHR药代动力学参数，采用SPSS 11.5统计软件对CHR药代动力学参数进行t检验。

3结果

3.1方法学考察

3.1.1方法专属性和特异性 分别取大鼠空白血浆，空白血浆加标准品和 IS样品，以及大鼠给药后的血浆样品，按照步骤2.4项下方法操作处理，观察大鼠血浆中有无干扰物以及方法的专属性和特异性，见图2；图2A表明血浆中内源性物质不干扰样品的测定，CHR和IS在当前色谱条件下峰形良好，单个样品分析时间2 min。

3.1.2基质效应 基质效应考察结果见表1。

3.1.3标准曲线 采用AnaLyst 1.5软件进行峰面积积分和标准曲线拟合，以CHR与内标峰面积比Y对药物浓度X进行线性回归，得到CHR血浆标准曲线为Y=0.006 4X-0.234 5（r=0.999 3，权重系数=1/X2），线性范围为5～ 5 000.0 μg · L-1。

3.1.4定量下限 该方法测定血浆中CHR定量下限为5 μg · L-1。

3.1.5精密度 CHR批内、批间精密度及准确度分析结果见表2。

3.1.6稳定性 CHR处理后的血浆样品在室温下放置6，24 h，置于-20 ℃保存7 d及将样品经历3次冻融后的稳定性测定结果见表3。

3.2.2CHR静脉给药组 静脉注射CHR 1，2，5 mg·kg-1后平均血药浓度-时间曲线见图4，主要药代动力学参数见表4。

4讨论

CHR灌胃给药后在胃肠道吸收不规则，在血浆中存在显著的个体差异，药时曲线存在着明显的双峰或多峰现象，这与文献报道[6]的紫花牡荆素（casticin）口服给药代动力学过程一致，这一现象可能与肝肠循环或其在肠内不同部位的吸收差异有关。

CHR静脉注射消除半衰期极短，低、中、高给药剂量组t1/2均在30 min以内，分别为（17.01±8.06），（24.62±4.59），（28.46±4.63） min；各剂量组平均滞留时间（MRT）较短，在实验剂量下口服及静脉注射均表现为非线性动力学的特征；经方差分析，CHR的CL无剂量依赖性，在大鼠血浆中消除很迅速，其原因可能与其结构中的多-OCH3很容易羟基化有关，这与文献报道的紫花牡荆素[6]及牡荆素[7]的结果一致。

CHR的水溶性差，生物利用度低，后期研究应在改善CHR水溶性及吸收、代谢等方面做更深入的研究，以便为药物的开发利用奠定基础。

[参考文献]

[1] 陈靖， 周玉波， 张欣， 等. 黄花蒿幼嫩叶的化学成分 [J].沈阳药科大学学报， 2008， 25 （11）： 866.

[2] 余正文， 王伯初， 杨占南， 等. 高效液相色谱法同时测定青蒿中东莨菪内酯、猫眼草酚及猫眼草黄素 [J]. 中国酿造，2011， 9： 175.

[3] 袁兴利，闫利华，张启伟，等.HPLC测定冬凌草中迷迭香酸、冬凌草甲素和猫眼草黄素的含量[J]. 中国中药杂志，2013，38（14）：2343.

[4] Zhu Q C， Wang Y， Liu Y P， et al. Inhibition of enterovirus 71 replication by chrysosplenetin and penduletin [J].Eur J Pharm Sci， 2011， 44 （3）： 392.

[5] Bhakuni R S， Jain D C， Sharma R P， et al. Secondary metabolites of Artemisia annua and their biological activity [J]. Curr Sci，2001， 80 （1）： 35.

[6] Xu J L， Zhang Q Y， Zhao L， et al. Quantitative determination and pharmacokinetic study of casticin in rat plasma by liquid chromatography-mass spectrometry [J]. J Pharm Biomed Anal， 2012， 61： 242.

[7] 黄勇， 何峰， 郑林， 等. UPLC-MS/MS法同时测定家兔血浆中6个黄酮类成分及其药代动力学研究 [J]. 药物分析杂志， 2012， 32 （1）： 1.

Determination of chrysosplenetin， metabolic inhibitor of artemisinin， in rat

plasma by UPLC-MS/MS and study on its pharmacokinetics

CHEN Jing1， JI Hong-yan1， WEI Shi-jie2， FU Xue-yan1， LIU Meng-ying1， WU Xiu-li1*

（1.School of Pharmacy， Ningxia Medical University， Yinchuan 750004， China；

2.Institute of Clinical Pharmacology， General Hospital of Ningxia Medical University， Yinchuan 750004， China）

[Abstract] Objective： The study aimed to develop the assay of chrysosplenetin （CHR）， a metabolic inhibitor of artemisinin by UPLC-MS/MS in rat plasma and investigate the pharmacokinetics parameters of CHR. Method： The plasma samples were precipitated by acetonitrile to remove the proteins. Separation was carried out on a Shim-pack XR-ODS C18 （2.0 mm×100 mm， 2.2 μm） column using a mobile phase containing methanol-0.1% formic acid （87∶13） using by diazepam as internal standard. Mass spectrometer with electrospray ionization （ESI） operated in the positive ion mode was used for analysis. Total analysis time was 2 min. Result： The assay was linear in the range 5-5 000 μg·L-1 （r=0.999 3） with recoveries in the range from 69.0% to 81.2% and satisfied inter-， intra- precision and accuracy. CHR after oral administration is not easy to absorb with double or multimodal peak phenomenon. The t1/2 of CHR after intravenous injection was very short and that of low， medium， and high dosage was （17.01±8.06）， （24.62±4.59）， （28.46±4.63） min， respectively. Conclusion：The developed method was special， rapid， and sensitive for determination of CHR pharmacokinetics.

第5篇：药剂学定义范文

有效的顶岗实习有利于学生巩固专业知识和技能，强化职业工作能力，完成由学生到企业员工的角色转换而顺利就业。笔者通过对北京市实验职业学校2010级药剂班顶岗实习生进行职业指导和调查，针对存在的问题提出了解决策略，以期为职业学校顶岗实习的课程改革和专业教师的职业指导工作提供参考。

《国务院关于大力发展职业教育的决定》中指出：要加强与企业的联系，加强学生的生产实习和社会实践，改革以学校和课堂为中心的传统人才培养模式。中等职业学校在校学生最后一年要到企业等用人单位顶岗实习。教育部在2007年出台的《中等职业学校实习管理办法》，进一步明确规定了顶岗实习是中等职业学校专业教学的重要内容，中等职业学校应按照专业培养目标要求和教学计划的安排，组织在校学生三年级到生产服务一线参加顶岗实习。顶岗实习是中等职业教育的重要实践教学环节，是学生学校课程学习的延续， 为学生进一步强化和巩固专业知识和技能，培养职业意识和能力，完成角色转换并平稳过渡，从而顺利就业提供了有力的保证。

目前，笔者所在学校在北京市课改专家的引领下正在进行专业课程改革，主要是课程设置、教学内容和教学方法的改革等，还没有做顶岗实习课程改革的尝试。笔者所在专业是中药专业，学生顶岗实习的企业主要是药店、医院药房、药品批发企业、医药制药公司和药厂等，由于这些工作岗位专业性强、职业素养要求高，以及其他多方面的原因致使学生在短时间内很难实现从学生角色到职业角色的转变，岗位适应性差，实习状态不稳定，离职率较高。为此，笔者作为实习指导教师以访谈、问卷等形式对2010级药剂班实习生进行了社会调查和职业指导，以期针对存在的问题寻找解决方法，为职业学校顶岗实习课程改革和专业教师的职业指导工作提供参考。

学生顶岗实习职业指导情况调查分析

1.调查对象

2010级药剂班实习生分别在10家企业进行顶岗实习，所调查的企业分别是北京鹤年堂医药有限责任公司牛街店、菜市口店，王府井医药商店有限责任公司，宣内药品有限公司，金象大药房爱乐坊东直门店，北京同仁堂健康药业东长安街店，北京国药控股华鸿有限公司，北京好得快医药有限公司，北京圣永制药有限公司，北京嘉事堂有限公司鲁古药店。这10家企业是北京市医药行业知名度较高、非常具有代表性的企业，基本可以反映北京市医药企业的整体需求情况。

2.调查方法

本调查主要采用问卷调查和访谈调查相结合的方式进行，为了使调查结果更具有说服力，除了对顶岗实习的学生进行调查外，还对企业单位的相关负责人、带教师傅和企业员工进行了相关情况的访谈。

3.调查结果分析

（1）总体情况分析。从学生层面来看，学生实习岗位与所学专业相关，实习强度、时间比较适度，并能获得一定的劳动报酬。大部分学生对工作岗位职责、要求和程序能熟练掌握，能独立完成本职工作；能自觉遵守企业单位的劳动纪律，服从安排，积极、主动完成各种工作任务，专业技能和业务能力经过实习后提高较大，个别学生已成为业务骨干或提升为小组长；能正视自己的不足，不断完善并改正，并具有一定的创新意识。从企业层面来看，大多数企业对顶岗实习学生比较重视，比如进行岗前培训、安排带教师傅、支付劳动报酬、客观评价实习生表现、继续留以任用等。

（2）学生顶岗实习中存在的问题。虽然整体上学生顶岗实习的情况比较好，但在调查中笔者发现其中还存在着很多问题，致使学生顶岗实习无法完全达到预期的效果，汇总如下。

①学生专业技能和实践能力与岗位需求存在差距。从对顶岗实习学生和企业相关负责人、带教师傅、企业同事的访谈情况来看，学生的专业技能和实践应用能力与岗位需求存在着较大的差距。主要表现为：学生专业知识和技能不够熟练，如在西药柜台销售中，实习生不熟悉药品的适应症、用法用量、不良反应和配伍禁忌等（王府井医药商店、鹤年堂牛街店）；在中药调剂岗位，实习生对工作程序的熟练程度不高，达不到企业要求（宣内药品）；在保健品与医疗器械柜台销售岗位上，实习生的专业知识和销售技巧不够熟练（金象东直门店）；实习生还存在对专业知识不能灵活运用，找不准货位（同仁堂健康药业东长安街店）等问题。由此可见，学校的教学特别是课程设置和专业技能训练与企业实际需要还有较大差距，亟待进行课程改革，以提高学生的专业技能和综合职业能力。

②学生对顶岗实习存在认识偏差。通过调查笔者发现，大多数学生认为顶岗实习就是就业，对自身缺乏明确的要求和规划，对实习内容如锻炼技能、培养职业意识等方面考虑较少。当实习内容与工作地点、工作环境、工资待遇、毕业后能否留用等发生矛盾时，他们往往忽略了实习内容的锻炼，而出现了更换实习单位、不安心工作、不继续留用等问题。笔者调查的多家企业表示：目前实习生专业能力有差距不是主要问题，更严重的是他们眼高手低、发展目标不明和过于看重薪酬；很多实习生不能摆正心态，抗挫折能力差，遇到困难就打退堂鼓，人际关系紧张，不甘心每天做简单、枯燥、重复的劳动，从而不能安心工作，甚至离岗等。2010级药剂班在实习期有26%的实习生更换了实习单位，实习后的留任率也只有68%。

③学生顶岗实习指导效果不佳。据学生问卷调查显示，有31%的实习生认为有人指导，效果好；32%的实习生认为有人指导，效果一般；16%的实习生认为有人指导，效果差；而21%的实习生没有专人指导。虽然大部分实习企业会安排相关负责人、有经验的老员工负责带教实习生，但是由于这些领导、师傅还承担着许多其他工作任务，他们无法实时了解学生的实习环节并及时做出指导，许多学生处于“被放羊”的状态。而班主任只能在思想上帮助疏导，并不能为其做专业性的技术指导，致使许多学生得不到优质、有效的实习指导。比如金象大药房爱乐坊店主要从事保健品和医疗器械销售，由于新开店、店面小、没有带教师傅等问题，实习生只能自己摸索着工作，致使对自我的认同感极差，以致实习期满后离职。

④企业重视经济效益而轻视学生培养。从和实习生访谈的结果来看：企业经常将实习生直接或者经过简单的培训后就填充到空缺的工作岗位上，缺乏对学生的培养，相关指导并不到位，一些培训流于形式。从图2中我们可以看到只有42%的学生参加了正式培训，而26%的学生参加了非正式的培训，32%的学生则没有参加培训就直接上岗。

有些企业将实习生按正式员工来要求和考核，如同仁堂健康药业东长安街店的保健品销售岗位以销量记个人业绩，但实习生没有提成奖金；如药厂的外包装岗位要完成和正式员工一样的“计件”任务，实习生不仅要面对较大的工作压力，还要不间断、长时间地从事简单、技术含量低的劳动；企业只是按照需要安排岗位，对学生专业对口问题考虑较少，如鹤年堂菜市口店安排实习生做前台接待工作，国药控股华鸿药业安排实习生做开票员等等。企业只要求实习生能够进来做事，能给企业的生产性或服务性劳动带来效益即可，对学生的实习活动缺乏有效的规划和培养。统计结果显示，实习期间按照《顶岗实习课程标准》要求至少转岗2～3次只有3人，只占总人数的0.16%，多数企业将实习生固定在一个岗位上，学生轮岗严重不足。

对职业指导工作的思考及建议

目前笔者所在学校职业指导仅限于开设职业生涯设计课程、提供招聘信息、培训制作简历、开招聘会和就业指导讲座等为就业而进行的指导,没有从学生的角度深入给予一定的启示或引领,没有教会学生如何进行自我职业决策,以至于影响学生未来的职业生涯发展，致使很多学生实习后的就业率和稳定率不高，不利于专业的建设和学校的发展。为此，笔者有如下建议。

1.运用多种形式加强实习生的思想教育，培养其职业意识、提升其能力

（1）通过多途径开展实习动员工作。通过学习相关实习文件、介绍优秀实习生事例、了解实习单位情况、开展实习动员活动等多种形式，让学生充分认识到顶岗实习的重要性。职业指导者要帮助学生尽快转换角色，明确实习目标，加强自我管理，达到岗位要求。

（2）加强多方面的联系与沟通。与实习生、企业领导、带教师傅保持密切的联系，通过电话、电子邮件、QQ、飞信和亲自查访等多种方式对学生进行切实有效的跟踪指导，帮助学生解决问题。带队老师要记录好工作日志，对学生的各方面尽量做到第一时间了解。

（3）时刻做好学生思想上的“灯塔”。督促学生在工作中遇到困难时要及时与单位领导、带教师傅、班主任沟通联系，寻求帮助和指导，不能莽撞行事，做到不轻易离岗，把顶岗实习作为锻炼自身实践能力与职业素养的平台，而不是作为就业的跷跷板。职业指导者要帮助学生树立良好的择业观，消除不良情绪，处理好人际关系，主动、踏实地工作，为顺利就业打下基础。

2.加强“双师型”教师队伍建设，增强专业技能的指导

学生在顶岗实习过程中往往因为没有受到优质的专业技能指导和重视而不得不选择离岗，这对学校和企业无疑都是极大的损失。为此，学校有必要加强“双师型”教师队伍建设，这不仅有利于校内的实践教学，而且也有利于指派专职实习指导教师进行校外指导。专业教师可以通过脱产顶岗实习、开展“第二职业”、为企业提供技术支持和服务等方式到企业去培训和学习，提高教学和专业技能指导能力。专业教师最好能到有实习生的企业进行顶岗实习，这样既能给实习生提供专业技能指导，又可以对实习生实时管理，及时做好思想疏导，便于实习管理的顺利进行。

3.开展“全程化、全员化、全面化”的职业指导

将职业指导渗透于教育教学各个环节之中，如招生宣传、职业生涯规划设计、实习生跟踪调查等；保持家、校、社的互动，建立由学校领导、就业指导教师、班主任、学生代表组成的工作网络；采取以“活动”为主要形式，以“实践”为主要特征的职业指导，帮助学生建立责任意识、规范意识、服务意识，学会与人沟通，学会团队合作。

通过对学生的职业指导教育，我们可以帮助和引导学生了解自己，了解岗位，了解社会；帮助学生明确职业能力提高的内涵及其途径；引导学生调整心态，适应环境，养成的良好职业习惯。所有这些将极大地促进学生将来顺利就业，乃至有利于其一生的职业生涯发展。

第6篇：药剂学定义范文

目前中药药剂学的教学大多是以传统的教学模式，在课程设置、教学方法、教学手段、教学内容上均有一些需要改进之处，本文在分析该课程现阶段比较普遍的问题的基础上，结合现代的教学方法和理念，提出了一些改进的方法，并在实践中取得了初步的效果。

1 教学过程中存在的不足

1.1 教学方式单一在传统的教学方式上，一般以教师讲授为主，学生被动的接受，教与学的互动性不够，这样就会造成学生的依赖性，不去主动思考。因此在教学过程中教师要能够灵活多样地运用各种方式，让学生主动参与到学习当中来。

1.2 教学手段固定 中药药剂学现在普遍采用的教学手段是以理论教学为主，部分结合实验教学，学生在固定的理论教学或有限的实验操作中很难将所有的剂型一一熟练掌握。因此就需要在利用有限的教学资源的基础上，采用多种手段，提高学生的学习兴趣，加强学生的记忆，使其更容易掌握枯燥的理论知识。

1.3 教学内容滞后由于教材编写的相对滞后，有些内容过于陈旧繁杂，重点内容不够突出，有些内容和现代中药制剂的研究和生产不相适应。因此就需要教师在授课过程中及时更新，在讲授基本知识和基本技能的基础上，适当的授以本学科进展概况和前沿理论，以使学生能适应现代社会对人才的要求。

2 从多方面对教学进行改进

2.1 多样的教学方法应用

2.1.1 案例教学法在中药药剂学的各种制剂技术的讲解过程中，每种方法的理论相对比较抽象，学生在了解这些理论的同时，如果能结合具体的实例以加深印象，能够起到较好的教学效果。如在讲解中药的提取与精制方法时就可以针对一种常用的中药，以多种不同的方法提取，以所需要掌握的不同精制方法一一举例，如水提醇沉，醇提水沉，澄清吸附，树脂富集等。还可以结合具体的精制成分，比较各种方法的优劣，以加深各种方法的理解从而更好的掌握。

2.1.2 类比教学法在教学过程中一味以专业的理论知识讲解难免会造成枯燥的感觉，学生在每次相对较长课堂教学时间内很可能会出现精神不集中的现象，因此在讲解专业理论的同时，可以适当的以学生感兴趣的生活现象来类比。如在讲解泛制法制备丸剂时可以类比于“滚雪球”，在讲解注射剂中常用附加剂之一抗氧剂所起的作用时，可以类比于其为保护主药的“挡箭牌”等等。这样的类比一方面能活跃课堂气氛，激发学生学习兴趣，另外也能加强记忆，使学生对知识更加牢固的掌握。

2.1.3 流程教学法中药药剂学由于其剂型丰富，每种剂型所要掌握的知识内容多而散，学生普遍反映学习这门课程虽然没有深奥的理论，但应用较困难，所以考试也就难考出好成绩，为解决这一问题,首先应使学生建立一个清晰的学习思路，把各个章节独立介绍的板块之间联系起来,增强知识的系统性和逻辑性,提高学习效率。如用图表的形式将药剂学每章的基本内容归纳总结，再用“流程图”的形式给同学介绍：内容简介(介绍一章的学习内容和要求)→剂型的定义、特点、分类、质量要求→制备的工艺流程→质量控制,学生通过比较可较容易地区分各种剂型的相同与不同之处,增强章节与章节之间的联想,起到举一反三的作用。

2.2 多种教学手段相结合

2.2.1 理论教学理论教学仍是中药药剂学的重要手段，在理论教学过程中可将传统教学方法和现代工具相结合，传统的板书教学方法仍是有效的方法。教师在书写板书的过程中，能够使学生紧密跟随教师的上课思路，从而能更好地理解所讲解的内容。另外教师在写板书的过程也保证了学生能有时间对讲解内容进一步消化，增加了课堂的节奏感，而不是一味地教师讲解，学生被动地听讲。

另外，在中药药剂教学过程中，有许多知识是和实践结合比较紧密的，这些内容板书无法形象地表达，这时就需要结合一些现代的教学手段。ppt(power point)幻灯片能够以图片、表格、动画、声音等多种方法将制剂中的一些设备、流程、制备过程等形象地表达出来，从而使学生能够有感观认识，加强记忆。因此，在中药药剂的教学过程中，要紧密结合这些方便有效的现代教学手段。

2.2.2 “实物”教学中药药剂学所涉及的剂型非常的多，由于教学资源有限，不可能将所有的剂型都通过实验的方式得以验证，因此可以在教学过程中利用一些上市成药的展示，加强学生对某些剂型的感官认识，特别是一些非常见的新剂型，同时还可以激发学生的学习兴趣，活跃课堂气氛。

2.2.3 参观教学中药药剂学在实际应用过程中最主要的方面是制剂的生产，学校实验室的仪器设备和工业生产的条件有所差别，因此在教学过程中，需要对某些常用的剂型，如片剂、胶囊剂等工业化大

生产的过程进行了解，于是参观一些制药企业就显得非常必要。另外也可以以影像(dv)的形式将某些剂型工业化大生产的过程展现给学生，以使其有一个初步的了解，这也是在学校有限的实践教学条件下，学生对理论知识应用的很好补充。

2.2.4 自主设计性实验教学中药药剂学是一门实践性很强的课程，实验教学在整个教学过程中占有非常重要的地位，不仅可巩固和验证学生所学的专业理论知识,而且可使学生受到基本实验技能的训练和科研能力的培养。实验教学在实施过程中应该注意调动学生的主观能动性，而不是被动的接受教师所讲授的操作方法。如可以预先给学生实验主题，如某个制剂的制备，然后由学生通过查阅文献自行确定实验方法并实施，最后在教师指导下作出实验总结。这样学生就会主动积极的思考，同时也培养了学生独立的科研能力，更好的适应社会对人才的需求。

第7篇：药剂学定义范文

[关键词] 生物药剂学与药物动力学；第一次课；教学体会

[中图分类号] G642.0 [文献标识码] A [文章编号] 1674-893X（2013）04?0082?03

生物药剂学与药物动力学是一门非常重要的药学专业课程，由生物药剂学与药物动力学两个相对独立的学科组成，其涉及的理论知识和技能在新药设计、制剂开发、药品质量评价和临床合理用药等领域均有广泛应用。学生通过该课程的学习能为今后从事药学及临床药学的科研和应用打下坚实的基础，该课程在整个药学本科教学中占有重要的位置。但是由于这门课程理论知识抽象，还有难懂的数学公式推导，相对比较枯燥乏味，很多学生在刚接触这门课程时产生畏难和抵触情绪。俗话说：“良好的开头是成功的一半”，好的第一堂课能让学生对这门课程产生兴趣，激发他们学习的主动性；好的第一堂课能让学生充分认识这门课程的重要性，增加学生学好这门课的决心。因此，上好生物药剂学与药物动力学第一次课至关重要。笔者从事这门课程的教学多年，就如何讲好第一堂课，有以下几点体会。

一、树立良好的教师形象，成为学生喜欢的老师

教师在第一堂课给学生留下的印象直接影响学生对老师及其所教学科的心理趋向，并最终影响教学效果[1]。学生的眼睛是雪亮的，在他们心理都有一把衡量的尺子，要想给学生留下好的印象，老师应该下功夫做好功课。首先要求任课老师有扎实的专业理论知识，同时也应该有丰富的专业实践经验。生物药剂学与药物动力学这门课程尽管内容抽象，但却是一门实践性非常强的学科，其所有的理论都是建立在实验基础之上，而反过来又对实践具有重要的指导意义。只有在药剂学、药物动力学科研一线工作的老师，才可能真正地精通课程的所有内容，做到对每一个知识点了如指掌，并且能够跟踪学科前沿，获取大量科研案例。这样，在课堂上才能胸有成竹，游刃有余。当然，一名优秀的老师不仅要精通本学科的知识，还要了解其他学科的知识；不但要了解教学方面的内容，还要了解教学以外的事情。不仅如此，老师端庄的仪态、得体的衣着和幽默风趣的言谈能创造出轻松愉悦的课堂气氛，更能激发学生的学习兴趣。为了在学生当中树立良好的形象和威信，专业任课老师应努力提高自身的综合素质。

二、精心准备PPT课件

多媒体技术作为一种先进的教学手段，它可以将文字、图片、色彩、声音等有机结合起来，从而通过调动学生感觉器官来使其接受课堂信息[2]。PPT课件还具有信息量大、形象生动、重点突出等优点。制作精美的PPT课件能在上课一开始就吸引学生的注意力，对于学生不曾接触的知识点，亦可以通过图片展示，来帮助学生加深对知识点的理解。利用丰富的网络资源，我们可以收集到很多有用的素材。比如下载各种给药途径的制剂的图片，如片剂、各种注射剂、透皮贴剂、喷雾剂、滴鼻剂、栓剂、舌下片等，还可以下载到研究药物吸收的各种模型及其本课程所要涉及的各种分析检测仪器设备的图片。借助于这些图片，学生能更好地了解本课程所要学习的内容，从而能激起学生学习这门课程的兴趣。

三、深入浅出介绍课程内容，培养学生专业兴趣

美国著名心理学家布鲁纳说：“学习最好的刺激，是对资料的兴趣。”因此，在做好以上两点的基础上，教师最重要的还是要帮助学生解决课程上面的疑惑。对于一门全新的课程，学生最关心的还是为什么学、学什么和怎么学这门课。

1. 让学生弄清为什么学

首先要让学生知道这门课程是干什么的。老师可以以这门课程的发展历史为切入点进行讲解。这里可以通过提问的方式让学生参与到教学当中：“哪些因素会影响到药物在人体内的疗效呢？”然后通过实例引导学生自己找到影响药物疗效的三大因素：第一，药物化学结构；第二，剂型因素；第三，生理因素。通过多选题的形式让学生选择哪些因素属于剂型因素，哪些因素属于生理因素，从而加深学生的认识和了解。药物化学结构对药物疗效的影响属药物化学的范畴，在前期的课程中学生已经学过，不属于生物药剂学研究的内容。然后自然而然地得出定义：生物药剂学为人体药剂学，主要研究已知药理作用的药物及制剂在人体的吸收、分布、代谢和排泄过程，定性地描述药物的剂型因素、机体的生理因素与药物疗效之间的关系。生物药剂学研究的目的是为我们正确评价制剂质量，设计合理的剂型及处方工艺及临床合理用药提供科学依据，最终使药物发挥最佳的治疗作用。如左旋多巴胺与维生素B6不能同时服用，维生素B2要饭后服用等就是通过生物药剂学研究指导临床合理用药的实例。而药物动力学主要是研究体内药物的剂量或浓度随时间的变化规律，通过建立体内药物剂量或者浓度随时间变化的关系式，可以定量地描述药物在体内的ADME过程。通过药物动力学的研究我们可以求算药物的生物半衰期，药物的清除率，稳态血药浓度等等，可以制定临床给药方案，开展治疗药物监测工作； 利用药物动力学参数进行生物利用度和生物等效性研究。生物利用度和生物等效性是评价药物制剂质量的重要指标之一，也是新药研究的重要内容。药物动力学性质是非常重要的新药筛选的指标。据文献调查，在中止开发的药物中，40%是由于不合适的药代动力学性质造成的，而对于抗感染药物，不合适的药代动力学性质几乎是中止开发的唯一因素[3]。总而言之，学习生物药剂学与药物动力学，可为今后从事新药的研究开发、药物剂型的设计、药物制剂的质量控制及临床合理用药等工作打下坚实的理论基础。

2. 让学生弄清学什么

生物药剂学与药物动力学作为一门应用性很强的药学专业课程，教师在课程的教学过程中要贯彻培养高素质、创新型和实用型药学专业人才的理念。应使培养的学生除了拥有扎实的专业知识外，还应有一定的创新能力、自学能力和自我解决问题的能力，最终能够达到培养出高素质的人才的目标。

首先， 搞清楚影响药物体内疗效的因素，并能利用这些影响因素进行剂型设计及指导临床合理用药。生物药剂学主要分5个章节分别讲授口服药物的吸收、非口服药物的吸收、药物的分布、药物的代谢和药物的排泄。作为本科生学习的重点是搞清楚药物的剂型因素和机体的生理因素是如何影响药物的吸收、分布、代谢和排泄的。在掌握了这些影响因素的基础上，进一步了解如何利用这些影响因素来提高药物的疗效。比如对于一些难溶性药物，影响其口服吸收生物利用度的关键是溶出速率，所以根据影响溶出速率的公式很容易找到增加难溶性药物口服吸收的方法。

其次，找到人体内药物浓度随时间变化的规律，指导临床给药方案的确定，并利用药物动力学参数评价药物的疗效和制剂的质量。药物动力学的重点是利用单室模型如何建立不同给药途径的药物浓度与时间的关系式，以及相关药物动力学参数的求算方法。进一步搞清楚重复给药药物浓度与时间的关系式以及相关参数的求算。在此基础上，学习如何应用药物动力学原理和药动学参数制定临床药物的给药方案，包括通过治疗药物检测来实施个体化的给药方案，并利用生物利用度和生物等效性来评价药物制剂质量。熟悉药物动力学在新药研究中的应用。

再次，实验课教学是理论课教学的重要补充，包括验证性实验、设计性实验和综合性实验。其中验证性实验有在体小肠吸收实验、血管内及血管外给药的药物动力学研究及尿药法测定片剂的生物利用度等经典实验内容。设计性实验由学生自行查阅文献拟定实验方案，由教师审核确定方案可行后，学生即可在实验室独立完成实验。综合性实验是将制剂的设计、质量标准的制定到动物体内生物等效性评价串联起来，让学生初步了解新药研制的过程。通过实验课的学习，一方面能巩固学生课堂所学理论知识，提高自己的实际操作和动手能力，同时也能培养学生的创新思维、分析问题和解决问题的能力，进一步提高学生对课程学习的主观能动性。

3. 让学生弄清怎样学

其一，回顾已学知识，预习未学知识。生物药剂学与药物动力学是一门交叉和综合性的学科，涉及药剂学、生理学、药理学、数学、生物化学、药物化学、药物分析等多门学科知识。学生在学习过程中首先需要复习相关学科的某些知识。如药物的吸收、分布和排泄都涉及到跨膜转运，因此在学习这些内容之前，需要先复习一下细胞膜的结构和跨膜转运机制等。在学习药物动力学时，涉及到微分、积分和拉氏变换等高等数学里面的知识，学生在学习这部分知识的时候，应该提前复习。同时也要做好课后复习，要学会对已学知识进行归纳总结，提纲挈领，勾勒出知识的框架结构。另外每次上新课之前，学生应该提前做好预习，这样可以对将要学习的内容有一个初步认识，上课时就能带着问题去听课，从而增加上课的积极性和主动性，避免盲目被动的状态。

其二，要理论联系实际。生物药剂学与药物动力学涉及的内容不仅具有很强的理论和抽象性，同时又具有很强的应用性和实践性。为了能够消化所学知识，做到运用自如，就必须多找实例去练习。如在临床用药方面左旋多巴会引起恶心、呕吐等副作用，而维生素B6可以抑制这些副作用，但是两种药物确不能合用。又如安眠药苯巴比妥中毒时可以服用碳酸氢钠和甘露醇来解毒。学生在学习过程中可以利用制剂设计和临床用药的实例，找到它们的理论依据，这样能使学生更好地掌握已学的知识。在学习药物动力学章节时，因为涉及到很多数学公式，学生更应该多做习题，通过计算演练，可以更好地掌握各药物动力学参数之间的相互关系。除此以外，学生要充分利用实验课的学习，在实际操作中去培养自己的实际操作和动手能力，通过设计性实验培养学生的知识综合运用能力和创新能力。通过在医院临床药学科室的学习，让学生更直观地了解药物治疗浓度监测、抗生素的给药方案设计、特殊患者的给药方案调整以及不良反应监测等方面的知识。同时学生还可以参与到老师的科研课题研究中，通过实实在在的操作来更深刻地认识本课程所学知识。

其三，课堂上专心听讲，积极跟老师互动。教学是教师的教与学生学的统一，是师生交往、积极互动、共同发展的过程[4]。听讲是学习的中心环节，是学生获取知识的重要途径。学生在课堂上要专心听讲，认真思考问题，积极参与互动，不仅要回答老师提出的问题，自己不懂的也应该多问。因为大学课堂每一次教学内容比较多，为了方便复习和记忆，学生在课堂上应该手脑并用，在动脑的同时还要动手，做好课堂笔记。记笔记要抓住重点，分清主次。

总之，作为药学本科生的专业课程，我们应立足于药学应用型人才的培养，让学生在第一堂课的学习当中充分认识到这门课程的重要性，对药学生以后从事药学工作的实用性，让学生对这门课程有一个全面清晰的认识，激发学生对本课程的学习兴趣，帮助学生建立正确的学习方法，充分调动学生的主观能动性，为学生学好这门课程做好铺垫。

参考文献：

[1] 王梅，朱晓林.教师如何塑造良好的第一印象[J].基础教育研究，2010（7）：50.

[2] 李纪红，李良洪，胡云朋.多媒体技术在教学中的利弊分析[J].科技视窗，2012（5）：91.

第8篇：药剂学定义范文

论文摘要：目的：综述药物体内-体外研究评价方法及其相互关系；方法：分析评述国内国外相关文献；结果：通过综述国内外溶出度研究的基本方法和生物利用度的评价方法可知,研究某个药物制剂的体内-体外相关性的目的，在于建立一个可以说明生物利用度的体外质量标准，和用作制剂批量生产时的质控指标；结论：对于具有良好体内-体外相关性的药物，通过测定体外溶出度可以预测药物的体内生物利用度.

KEYWORDS:Biopharmaceuticalclassificationsystem;dissolution;bioavailability;bioequivalence;invivo-invitrorelationship

ABSTRACTOBJECTIVE:Tosummarizetheresearchandevaluationmethodsbetweeninvivoandinvitroofdrugsandtheirrelationships;METHODS:Toanalyzethedomesticandoverseasrelativeliteratures;RESULTS:Knownbysummarizingthebasicresearchandevaluationmethodsofdissolutionandbioavailability/bioequivalence,theaimofresearchingtheIVIVCistosetupthein-vitroqualitystandardwhichcanillustratethebioavailabilityandtheQCindexbetweenbatchandbatchinproduction;CONCLUSION:Thedissolutionresultsofdrugscanpredictit’sbioavailabilityiftherelationshipbetweenin-vivodataandin-vitrometricisfine.

1、前言

众所周知，口服或局部用药的制剂，其活性成分的吸收程度受多种因素的影响，在这些内在因素中，已知影响吸收的因素有制剂工艺、药物粒径、晶型或多晶型，处方中的赋形剂、填充剂、粘合剂、崩解剂、剂、包衣材料、溶剂和混悬剂等。在制剂开发中为了缩短科研开发时间优化处方，通常会通过对体内与体外试验获得的数据进行分析，研究它们之间的关系。体内外相关性如果很好，那么体外溶出度的数据就可以较好地反应其体内的吸收行为。通过体内-体外相关性（In-vivoin-vitroCorrelation或In-vivoin-vitroRelationship，IVIVC或IVIVR）研究实质就是想建立评价体内的体外方法，为了使制剂开发者利用最少的人体试验获得的试验结果得到最佳的制剂，同时最终达到应用体外溶出度的试验数据代替人体生物等效性试验的研究。

早在上个世纪70-80年代，体内体外相关性(IVIVC或IVIVR)的基本定义已经被建立。国际药学联合会、美国药典委员会和美国FDA和欧洲医药评价署等均对IVIVC的定义进行了提议。FDA定义IVIVC作为具有可预期的数学模型，描述了体外释放的程度和速率与体内相应的应答之间的关系，如血药浓度、药物体内吸收量。IVIVC是将药物剂型在体外的变化情况与其在体内的生物药剂学一药动学变化情况关联起来，它是体外溶出度和体内生物利用度参数的函数。研究某个药物制剂的体内体外相关性的目的是为了建立一个可以说明或建立药物生物利用度的体外质量标准，用于制剂批量生产时的质控指标。在实际工作中，通过测定体外溶出度来预测难溶性药物的体内生物利用度，进而筛选制剂处方和控制其质量具有重要的意义[8]。本文就体外溶出度测定和体内生物利用度等应用方法加以综述。

2、生物药剂学分类系统（BiopharmaceuticalClassificationSystem，BCS）

为了更好的理解溶出度与生物利用度的关系，先介绍一下什么是生物药剂学分类系统。生物药剂学分类系统(Amidon1995)是根据药物的水溶性和膜通透性来划分的药物类型系统。药物制剂的溶解性是以药物的最高剂量测定的。在pH1.0～7.5范围（欧洲医药评价署规定的范围是pH1.0～6.8），37±0.5℃，药物的最高剂量可溶解在不超过250ml水中，定义为高溶解性的药物，否则被定义为低溶解性的药物。药物的膜通透性是口服药物制剂与静脉注射参照剂量或肠灌注平衡剂量研究结果进行对比（肠灌注平衡剂量可采用人体肠灌注、动物在体或原位肠灌注、人或动物离体肠组织体外膜通透性试验、体外单层上皮细胞（如Coca-2细胞或TC-7细胞）膜通透性试验等实验方法进行测定。如果药物在肠道的吸收程度不少于90％，则药物被定义为高膜通透性。

速释制剂通常是指其在0．1N盐酸或模拟胃液、pH4.5的缓冲液、pH6.8缓冲液或模拟肠液中，使用药典规定方法进行测试，30分钟内溶出不低于标示量的85%的药物。事实上在不同情况下，胃平均排空时间差异较大，在空腹情况下为15-20分钟。因此在0.1mol/l盐酸溶液中在温和实验条件下15分钟溶出85%的处方，可保守的认为其具有较好的生物利用度。但如果溶出慢于胃排空速度则建议在不同溶出介质条件下考察不同时间点的溶出度情况。对于BCS中的第二类药物来说，药物的溶解度是药物吸收的限速因素，需要在不同溶出介质中考察其溶出情况；对于BCS中的第三类药物来说，药物的膜渗透性是其吸收的限速因素，其依赖于药物的溶出和肠转运的相对速率；对于BCS中的第四类药物来说，由于其低溶解性和低渗透性，其存在明显的吸收问题。

根据药物的水溶性和膜通透性，BCS将药物分为四类，其分类方法见表1；各分类中所包含的药物实例见表2。

表1、生物药剂学分类系统分类表

高溶解性

低溶解性

高渗透性

第一类

第二类

低渗透性

第三类

第四类

表2、生物药剂学分类系统中各分类的代表药物表[10]

高溶解性

低溶解性

高渗透性

第一类

阿巴卡韦

阿昔洛韦

安替比林

卡托普利

普萘洛尔

环磷酰胺

齐多夫定

依那普利

地尔硫卓

米索前列醇

罗格列酮

左氧氟沙星

利多卡因

洛美沙星

美托洛尔

咪达唑仑

硝苯低平等

洛伐他汀

甲苯达唑

利托纳韦

红霉素

胺碘酮

地高辛

氟比洛芬

格列吡嗪

格列本脲

吲哚美辛

伊曲康唑

兰索拉唑

萘普生

螺内酯

酮康唑

华法林

布洛芬

达那唑等

低渗透性

第三类

阿昔洛韦

阿米洛利

阿莫西林

阿替洛尔

西咪替丁

缬沙坦

法莫替丁

非索非那定

更昔洛韦

西替利嗪

青霉素类

普伐他汀

纳多洛尔

甲氨蝶呤

氯唑西林

环丙沙星

氢氯噻嗪

赖诺普利

头孢唑林

雷尼替丁等

第四类

两性霉素B

氯噻酮

氯噻嗪

粘菌素

氨甲喋呤

新霉素

环丙沙星

呋塞米

氢氯噻嗪

甲苯达唑等

BCS的建立是在大量的体内体外实验数据的基础上的，对药物的研究开发中很具有一定的指导意义。从BCS的分类依据上可以看出体内与体外的试验结果并不一定存在因果关系，也就是说体外溶出行为较好，不能代表体内吸收就好，反之亦然。基于所获数据，FDA定义了描述体内外联系的三种水平模式，对其评价分析方法进行了说明。基于此三种水平模式，在IVIVC评价中用到的各种参数如表3。

表3、IVIVC评价参数对比表[5][6][7][8]

水平

体外

体内

A

溶出曲线

吸收曲线

B

统计距MDT

统计距MRTMAT等

C

崩解时间，T10%、T50%T90%，

溶出速率，溶出程度

CmaxTmaxT10%、T50%T90%，AUC

水平A模型所描述的体内体外相关性通常是一种线性关系，体现的是体外溶出速率与体内吸收速率的点对点的关系。为了获得体内-体外点对点的联系，通常在进行体内试验的时候要求受试者空腹，以期能获得较为准确的体内吸收数据，描绘体内的吸收过程；体内数据依赖于血药浓度曲线，不同给药途径具有不同的吸收现象，血药浓度曲线上能反映药物进入血液的程度和速率，而这些又依赖于所服制剂的剂型、活性成分的性质及其药物在不同实验个体间的差异。因此仅仅依赖体外的释放行为并不能代表实际的体内的吸收行为，因为体内环境复杂。与体内研究结果比较，则显示出体外的溶出行为缺少一定权威性。

水平B模型描述了应用统计矩分析的数学原理，建立体外释放的平均时间与体内平均滞留时间的关系，但是应用此种分析相关性的方法并不能真实的反应体内的血药浓度水平曲线，因为大量的不同的体内的血药浓度水平曲线将产生相同的平均滞留时间值。

水平C模型对IVIVC的建立是在体外溶出参数与体内药代参数之间的单点联系，例如t50%和一定时间的溶出百分量与AUC、Cmax和Tmax之间的关系。但此种分析方式不能描绘出血药浓度-时间曲线的整体轮廓。在实际操作中，通常依据试验情况进行选择或联合应用进行分析。

上文对评价体内体外相关性的方法进行了简单介绍，接下来将在生物利用度/生物等效性的意义、试验方法等及溶出度的意义、试验装置和溶出介质等方面作详细介绍。

3、生物利用度/生物等效性(Bioavailability/Bioequivalence，BA/BE)

生物利用度是指剂型中的药物被吸收进血液的速率和程度。生物等效性是指一种药物的不同制剂在相同的试验条件下，给以相同的剂量，其吸收的速率和程度没有明显的差异。生物利用度是保证药品内在质量的重要指标。而生物等效性则是保证含同一药物的不同制剂质量一致性的主要依据。生物利用度和生物等效性概念虽不完全相同，但试验方法是一样的，都是为了控制药品质量，保证药品的有效性和安全性。

3.1进行BA/BE研究的意义

药物制剂要产生最佳疗效，其药物活性成分应当在预期时间段内释放吸收并被转运到作用部位达到预期的有效浓度。大多数药物是进入血液循环后产生全身作用，但是作用部位的药物浓度和血液中药物浓度之间存在一定的比例关系，也就是由于这种关系的存在，因此实验中可以通过测定血液循环中的药物浓度来获得反映药物体内吸收程度和速率的主要药代动力学参数，间接预测药物制剂的临床治疗效果，以评价制剂的质量。生物利用度是反映药物活性成分吸收进入体内的程度和速率的指标，尤其是在含有相同活性成分的仿制产品要替代它的原创制剂进入临床使用的时候，生物利用度的测定显得至关重要。鉴于药物浓度和治疗效果相关，对于同一受试者，相同的血药浓度-时间曲线意味着在作用部位能达到相同的药物浓度，并产生相同的疗效，那么就可以药代动力学参数作为替代的终点指标来建立生物等效性。BA/BE研究已经成为评价制剂质量的重要手段。

3.2研究BA/BE的方法

BE研究是在试验制剂和参比制剂生物利用度比较基础上建立的等效性，BA研究多数也是比较性研究，两者的研究方法与步骤基本一致，只是研究目的不同，因此在某些设计和评价上有一些不同，目前推荐的BA/BE研究方法包括体内和体外的方法。按方法的优先考虑程度从高到低排列：药代动力学研究方法、药效动力学研究方法、临床比较试验方法、体外研究方法。具体如下：

3.2.1药代动力学研究

所谓药代动力学研究即采用人体生物利用度比较研究的方法。通过测量不同时间点的生物样本（如全血、血浆和血清或尿液）中药物浓度，获得药物浓度-时间曲线（DrugConcentration-Timecurve）来反映药物从制剂中释放吸收到体循环中的动态过程。并经过适当的数据分析处理，得出与吸收程度和速率有关的药代动力学参数如曲线下面积（AUC）、达峰浓度（Cmax）和达峰时间（Tmax）等，通过统计学比较以上参数，判断两制剂是否生物等效。

3.2.2药效动力学研究

所谓药效动力学是研究药物对机体的作用,也就是药效和药物浓度的关系。对某些药物来说，在实际操作中无可行的药代动力学研究方法用于建立生物等效性研究时，例如无灵敏的血药浓度检测方法、浓度和效应之间不存在线性相关等，可以考虑用明确的可分级定量的人体药效学指标通过效应-时间曲（Effect-Timecurve）与参比制剂比较来确定生物等效性。

3.2.3临床比较试验

当无适宜的药物浓度检测方法，也缺乏明确的药效学指标时，也可以通过以参比制剂为对照的临床比较试验，以综合的疗效终点指标来验证两制剂的等效性。如果对照的临床试验因为样本量不足或检测指标不灵敏而缺乏足够的把握度去检验差异，应尽量采用药代动力学研究方法。

3.2.4体外研究

根据生物药剂学分类证明属于高溶解度，高渗透性，快速溶出的口服制剂即BCS分类系统中第一类药物的制剂,可以采用体外溶出度比较研究的方法验证生物等效，既可以获得生物豁免（Biowaiver），因为该类药物的溶出速率和程度与吸收速率和程度已经不是药物进入体内的限速步骤。当然在没有明确的数据证明其体内体外具有良好的相关性的前提下，不提倡用体外的方法来确定生物等效性，因为体外并不能完全代替体内行为。对于难溶性但高渗透性的药物（BCS分类中的第二类药物），如已建立良好的体内外相关关系，也可用体外溶出的研究来替代体内研究。由于体内具有复杂的酶系，因此对于易溶性但低渗透性的药物（BCS分类中的第三类药物）中的某些药物来说，用体外溶出的研究来替代体内研究的大门也为其敞开的。

4、溶出度

药物溶出度(dissolutionrate)是指药物从片剂、胶囊剂或颗粒剂等固体制剂在规定的介质中溶出的速率和程度。由于药物的溶出直接影响药物在体内的吸收和利用，溶出度试验已成为评价制剂质量及生产工艺的指标之一。

4.1溶出度的意义

口服制剂的溶出度测定主要包括考察和验证方法学,保证此方法具有专属性,能够反映体内过程,达到体内体外相关。一般来讲,体外溶出度测定的目的是反映其体内的生理循环过程(吸收、分布、代谢和排除，ADME),在临床前和一期临床阶段溶出度的基本目的是建立一种方法为了清楚的建立体外药物释放和溶出的机理。在二和三期临床阶段溶出度测定的目的则主要在于提供一种监测方法来反映体内体外相关性,反映有关生物等效方面的信息。在上市批准后主要作为质量控制,以保证批与批之间的一致,反映的是生产工艺的可重复性。

通过溶出度测定结果既能反映产品的一致性又能反映其体内生物利用度当然是再好不过了,但对于药物制剂和分析工作者来说显然是可遇而不可求的。文献方面和权威部门仅对这些问题提供一些指导意见，在实际操作中还需要体内体外数据的支持。

4.2溶出度试验的目的

做溶出度试验的目的主要是想通过建立溶出度测定方法来反映药物在体内的释放特性,用体外释放模拟药物体内的释放行为，尤其是难溶性药物的体内释药行为。溶出度测定在药物研发过程中已经成为一种重要的工具,通过评价药物释放的速率和程度帮助开发评价处方,监测工艺的一致性和可重复性，通过体外溶出度测定结果调整处方工艺，最终建立合理的体内体外相关性评价方法。溶出度测定对于上市销售的产品也具有重要意义，通过测定货架期药物的溶出情况，则可以评价产品在货架期间的质量变化,据此反映到体内的行为，以监测其有效期。

4.3药品溶出度测定装置

溶出度检查装置一般由模拟胃和检测装置两部分构成。模拟胃是一种程序控温的药物溶解装置，用以模拟人体胃中的环境，通常控制温度为37℃，酸度大小随进食与否和药物的性质的不同而作相应调整。目前科研工作者在努力建立能够模拟人口服药物后，药物在人体胃肠道的过程的体外反应模型，这项工作很值得期待。根据检测溶解装置的不同，溶出度检查方法有桨法（Paddle）、转篮法（RotatingBasket）、流通池法（Flow—ThroughCel1）、往复筒法（ReciprocatingCylinder）、桨碟法（PaddleoverDisk）、往复支架法（ReciprocatingHolder）、转筒法(RotatingCylinder)和小杯法(MiniVessel)等。不同装置适用适用侧重点不同，具体内容如表4。

表4溶出度测定装置、名称及其适用[27]

溶出装置

名称

适用

1

桨法

片剂胶囊剂

2

转篮法

片剂胶囊剂

3

流通池法

难溶性药物

4

往复筒法

片剂胶囊剂

5

桨碟法

半固体制剂和透皮制剂

6

往复支架法

透皮贴剂

7

转筒法

透皮贴剂

8

小杯法

片剂胶囊剂

美、英和日作为发达国家其溶出度测定的药典方法值得借鉴，而中国作为最大的发展中国家，在溶出度测定装置的选择上具有其自身特点。丁丽等[11]对四个国家的药典标准（《美国药典》30版，《英国药典》2005版，《日本药典》15版和《中国药典》2005版)中口服固体制剂的溶出度检测方法已进行比较详细的介绍。其中《中国药典》收载了小杯法用于活性成分含量低的药物制剂体外测定。正是因为一些药物具有高效，剂量低的特点，因此目前国外研究者[18]也在研究开发应用小杯桨法进行溶出度测定，这里指的小杯法不仅仅指是250ml容积的小杯，而是如100ml、50ml等更小的溶出杯测定法。开发小杯法还可以减少在研究难溶性药物时应用较为昂贵的与生物相关的溶出介质的量。将来小容量溶出杯及配套的桨或篮也将是溶出测定考察装置的补充。

4.4溶出度测定的基本媒介

提高体外溶出度试验与体内生物利用度的相关性，及确立溶出度试验条件来科学有效地进行评价制剂质量是研究的重点之一。溶出度试验装置中的转篮、桨板及转速可用于模拟人体胃部和小肠的蠕动。目前国际上通常采用以下4种溶出介质来模拟：(1)0.1mol/L盐酸溶液，我国目前通常采用取9ml盐酸以蒸馏水稀释到1000m1方法配制。国外目前倾向于氯化钠2.0g，加水适量溶解，加盐酸7ml，再加水稀释至1000ml的方法配制；(2)pH4.5醋酸盐缓冲液；(3)pH6.8磷酸盐缓冲液；（4）水。

一般口服固体药物可选用上述溶出介质，但对于水溶性差的药物来说可能不合适，实际实验操作中可加入不同量的表面活性剂、醇类、胆酸、胆酸盐和卵磷脂配成不同浓度的溶出介质来增加这些口服难溶性药物的体外溶出度。因为，在体外溶出介质中加入一定浓度的表面活性剂或增溶剂等附加剂，可改善难溶性药物在水溶性介质中的浸润状态，更好地模拟体内过程。为了更接近人体胃肠环境，还可以用与生物相关的溶出介质（Biorelevantdissolutionmedias）,因为其造价较高配制复杂，因此应用范围还不是很广泛，这些溶出介质有FaSSIF、FeSSIF、SGF和FaSSGF，其pH值分别为：pH6.5、pH5.0、pH1.2和pH1.8。

5、体内-体外的相互关系

本文分别从BCS、溶出度研究方面和BA/BE研究评价方法方面作了一些介绍。溶出度测定在药物研发过程中已经成为一种重要的工具，应用体外溶出度测定反映其体内的生理循环过程，模拟药物体内的释放行为，作为质量控制以保证批与批之间的一致，其反映的是生产工艺的可重复性，这些作用已成为体外溶出度测定的重要价值体现。如叶冬梅等[16]研究比较了不同厂家的别嘌呤醇片的溶出度，结果A、B两厂家溶出度45min结果符合规定，C厂家则不符合规定，三厂家的溶出参数T50、Td、m有极显著差异。说明体外溶出度试验对控制药物质量具有重要作用。

通过溶出度测定结果既能反映产品的一致性又能反映其体内生物利用度当然是再好不过了，但对于药物制剂和分析工作者来说显然是需要大量体内-体外试验去验证的。水难溶性药物制剂是药典规定需要进行生物利用度和溶出度测定的药物类型之一，因此，在实际工作中，对于具有良好体内-体外相关性的药物，通过测定体外溶出度来预测难溶性药物的体内生物利用度，进而筛选制剂处方和控制其质量具有重要的意义，例如BCS分类中的第一类药物。药物的生物利用度试验操作过程较溶出度试验复杂，药物制剂的活性成分只有在预期时间段内释放吸收并被转运到作用部位达到预期的有效浓度才能产生最佳疗效。但是大部分药物体外评价还不能代替其体内研究试验，如王萍等[17]研究比较了四厂家的卡马西平片溶出度和生物利用度结果。从体外实验看出，不同药厂及同厂不同批号卡马西平片的含量、崩解时限均符合规定，但各样品间的崩解时限及溶出度差异较大(P<0.01)，且C厂的卡马西平片溶出度未达中国药典规定要求；从体内吸收实验看出，不但不同厂卡马西平片的主要药代动力学参数Tmax、Cmax和AUC有显著的差异(P<0.01)，而同一厂家B厂的2个批号样品的体外质量虽然均符合药典的要求，但其生物利用度却存在着非常显著的差异。由此可以看出，在某些品种中不同厂家的产品质量--不论在体内还是在体外都可能存在较大差异，即使是同厂家不同批号的产品的质量问题也不能忽视，更加说明体内体外研究的重要性。

体内-体外相关性就是将药物剂型在体外的变化情况与其在体内的生物药剂学一药动学变化情况关联起来，它是体外溶出度和体内生物利用度参数的函数。也就是说研究某个药物制剂的体内-体外相关性的目的，在于建立一个可以说明生物利用度的体外质量标准，和用作制剂批量生产时的质控指标。即便当前由于体外溶出度测定与体内生物利用度评价存在一定的问题，但本作者相信随之科技的进步，体外溶出度测定试验在不久的将来在模拟体内行为方面会发挥更大的作用。

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第9篇：药剂学定义范文

关键词：缓释药剂；控释药剂；临床应用

【中图分类号】R283 【文献标识码】B 【文章编号】1672-3783(2012)08-0279-02

1 引言

药物一般以制剂的形式用于预防、治疗和诊断疾病，其有效性、安全性、合理性及精密性反映出医药水平，并决定药物效果。第一代剂型指药物经过简单加工的供口服和外用的膏丹丸散，药物活性较低。第二代剂型随着给药途径的扩大和工业的机械化和自动化而出现的，包括片剂、注射剂、胶囊剂和气雾剂，第二代剂型的药物活性大大提高，现已在临床上广泛应用。第三代剂型利用新型药用辅料，通过膜控技术、骨架阻滞技术及包衣技术等来控制片剂、胶囊剂的释药速度，从而实现定时、定速释放，能延睦有效血药浓度的持续时间，提高用药的安全度和减少不良反应。

2 缓释、控释制剂的涵义

2.1 缓释、控释制剂的定义：缓释制剂指用药后能在较长时间内持续释放药物进而达到持续作用的制剂。控释制剂指在较长时间内药物能以一级的预定速度自动释放，使血药浓度长时间恒定维持在有效浓度范围内的制剂。广义的控释制剂一般指控制释放药物的速度、方向及时间的制剂，包括靶向制剂和透皮吸收试剂等。狭义的控释制剂指以零级或接近零级的速度在预定的时间内释放的制剂。缓释、控释药物制剂可以利用药剂学设计获得减慢药物释放速率的药理屏障，药物依靠自由扩散、基本骨架的生物降解或者溶蚀及渗透压的作用突破药理屏障，是一种长效制剂。

缓释控释制剂和药物在体内浓度有关，而与给药时间无关。可见，缓释制剂和控释制剂的主要区别是控释制剂按照零级速率释放药物，药剂释放量不受时间影响，释放速度是恒速或者接近恒速，血药浓度平稳，峰谷波动很小。

2.2 缓释、控释制剂的优点：目前，提高医疗质量和制剂质量的期望促进了药物制剂发展，缓释、控释制剂的开发设计也是制剂研究的一个重点课题。理想的缓释制剂应该具备普通制剂的优点。缓释、控释药物的优点一般包括给药次数少、峰谷血药浓度波动小、降低肠胃不良反应、释放缓慢、降低吸收速率和安全经济等。

3 缓释、控释制剂技术

3.1 释药类型

（1）定位释放技术：此技术可在特定吸收部位实现药物的吸收。即提高药物在口腔或胃肠道适当部位的滞留时间，释放定量药物以达到提高局部治疗的目的。如使用比重小于水并且具有高黏性的材料可使药物在胃内滞留。而对于只能在小肠释放的药物则需要减少药物在胃内的讲解，使用小肠定位给药系统可以实现定位 释放。

（2）定时释放技术：此技术根据患者的生理条件和病情特点，释放需要量的药物，获得最佳治疗效果，也称为脉冲释放。例如，研究某些疾病发作的时间规律和药物时辰动力学，调节聚合物材料的溶蚀速度，进而在预定时间释药。目前此技术主要应用在治疗晚上或清晨发作的疾病，包括高血压、哮喘、心绞痛及风湿性关节炎等。

（3）定速释放技术：制剂以一定速率在体内释放药物，基本符合零级释放的动力学规律，口服后在一定时间内能使药物释放和吸收速率与体内代谢速率保持相关性。此技术可以减少服药次数、血药浓度波动，增加患者服药的积极性，并利用片剂几何形状的改变控释药物的释放，如环形骨架片、迭层扩散骨架片和双凹形带孔包农片等。

3.2 缓释、控释制剂剂型：缓释、控释制剂的药物范围应用广泛，特别适宜于临床药剂。包括作用强的药物、半衰期过短或过长药物、头孢类抗生素及成瘾性药物等应用于特殊医疗的药物，其品种已囊括抗心律失常药、激素降高血压药、抗生素、解热镇痛药和抗组织胺药等各方面；其类型包括骨架型缓释制剂、包衣缓释制剂、缓释膜剂、微囊缓释制剂和缓释栓剂等。

4 研究进展

药物迅速在作用部位达到理想有效浓度，并维持此浓度适当时间，而在机体其他部位无药物分布或药物浓度处于最低范畴，药物应在治疗目完成后消除，这才是一种完美的缓释、控释制剂。近年随着缓释、控释技术的研究、开发及利用，临床需求得到极大满足，也为广大患者提供了极大的便利。特别是生物制药和医用高分子材料等研究的不断深入，不断开发出来的各类新型药物剂型有稳定储藏、纳米微粒、控时缓释的趋势，其药理控制更精确，利用率更高且副作用低。现代研究考虑药物的水溶性、油水分配系数、化学稳定性以及蛋白结合率等理化性质和生物学性质；研究生理因素的影响，包括患者疾病状态、给药部位、首过效应、胃肠蠕动、血流供应、药物作用的靶器官等生理因素。

缓释、控释技术的研究热点主要集中在新剂型、新材料及辅料种类、释药技术、新工艺等方面。

（1）缓释、控释新型制剂如多功能的高分子材料已广泛应用于制剂成型及工艺过程之中。在口服固体剂型中以口腔崩解片为代表的速溶固体制剂，在口腔内遇到唾液十几秒内迅速分解，患者不需要水也可服药。这种新型药剂服用方便、起效快且生物利用度高。

（2）高分子辅料在制剂成型和制作工艺过程中应用广泛，现在各种制备缓释制剂的辅料可达40多种，多为天然产物和其简单提取物。

（3）定速释放技术中用聚合树脂制成双氯芬酸钠包衣缓释片，其缓释时间可达到10小时；用亲水性高分子材料HPMC为骨架材料，制成了aspirin溶胀缓释制剂。定位释放技术利用固体分散技术制备了胃内漂浮剂，进而提高生物利用度；或鉴于结肠内菌落可消化壳聚糖，将药剂制成微球或胶囊药等。而现在研究更注重于定速、定时及定位技术三者的结合，如结肠释药制剂。

缓释、控释药物制剂的研究范畴很广，技术研究的进展也非常迅猛，其优点受到临床重视。研究有效经济安全的缓释、控释药物制剂是医药工作者的重任。

参考文献

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