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一、药理机制特点
思密达由于典型的层纹状结构,加上电荷分布呈非均匀状态,整个肠腔表面均可被均匀覆盖,且维持长达6h。其在病原清除、局部凝血及黏膜保护方面发挥独特的作用,主要的药理作用分为:
(1)对多种病原体具有吸附作用。通过在肠腔表面固定及肠蠕动将其排出体外,有效避免了病原体对肠细胞的损害,能有效调整肠细胞的运动平衡,纠正肠蠕动节律及维护肠道的输送、吸收等功能。
(2)与肠黏液分子效应。增加黏液凝胶的黏弹性、内聚力及存在时间,使黏液屏障作用增强,对肠细胞顶端及细胞间桥起保护作用;可缓解空肠弯曲杆菌引起的黏膜组织病变,进一步达到细胞间桥修复的功能,促使细胞连接更紧密,从而避免了病原菌进入到血液循环而达到繁殖抑制的作用。
(3)通过减缓肠细胞的转变速度,增强肠细胞吸收功能,从而减轻小儿消化不良(如缺乏造成糖脂或双糖酶降低)引起的渗透性腹泻。
(4)可对凝血因子产生刺激,加快局部的凝血速度,促进出血部位的血管发生收缩,减慢血液的流动速度,对血小板、红细胞起到良好的吸附固定效果。
2.1消化道疾病思密达对消化道黏膜具有良好的屏障保护作用,可抗酸、降低炎性反应,避免黏液糖蛋白发生退化;思密达对消化道黏膜具有较强的覆盖作用,有助于消化道上皮组织的再生和修复,加快溃疡的有效愈合;思密达还能有效激活凝血因子(如Ⅶ、Ⅷ、Ⅻ),进而发挥其消化道局部止血的作用。
2.1.1胃炎和消化性溃疡:对于胃炎和消化性溃疡患儿,思密达经连续口服6周后,患儿腹痛可明显缓解,大小便及饮食等明显好转。通过消化道钡餐进行复查,其临床总有效率优于庆大霉素、普鲁卡因、维生素B12颗粒及枸橼酸铋钾颗粒,且未出现明显不良反应。
2.1.2消化道出血:对于消化道出血患儿,经思密达口服辅助治疗较单纯静脉滴注氨甲苯酸、酚磺乙胺等效果更加明显。同时,对于新生儿常见的消化道继发性出血,思密达也有较好临床效果。在治疗患儿原发病的同时,可用1%碳酸氢钠溶液进行洗胃,采用思密达行鼻饲治疗,期间不采用其他相关止血药物。研究显示,中度以上贫血患儿通过输入新鲜全血,可有效达到纠正贫血的作用,临床用药3d后,内出血均得到良好抑制,总有效率可达100%。
2.1.3细菌性痢疾:对于细菌性痢疾患儿,在口服呋喃唑酮或诺氟沙星,静脉滴注阿米卡星或氨苄西林等常规治疗的基础上,配合思密达口服辅助治疗临床总有效率高于庆大霉素,且在体温下降及住院时间等方面比较,前者也有较显著优势。
2.1.4小儿霉菌性肠炎:对于小儿霉菌性肠炎患儿,与制霉菌素比较,思密达口服治疗的临床总有效率显著提高。
2.2口腔疾病思密达能与黏液糖蛋白相互作用,使黏膜的屏障作用增强,进而提高攻击因子的防御作用,并能随唾液将攻击因子排出体外,有效避免病原体损伤口腔黏膜细胞。另外,可对黏膜局部发挥较强的刺激作用,进而能使黏液糖蛋白的合成量增加,达到增加黏液层厚度的目的。对于小儿口咽和口腔溃疡,通过含潄或局部涂抹思密达的给药方式,均能取得良好的治疗效果。研究表明,采用思密达维生素E油治疗较西瓜霜或金霉素甘油治疗的效果更明显;另外,在小儿口炎治疗的过程中,患儿的退热及治愈时间均显著缩短,其中对溃疡性口腔炎和卡他性口腔炎的疗效更为显著;还能减轻因口痛引起的哭闹、拒食等症状。
2.3预防肠胃道药物不良反应思密达能促进上皮组织的再生,维持肠道有益菌群的平衡,促进肠道细胞恢复正常的吸收、分泌功能,使免疫球蛋白A的免疫能力得到增强,同时能有效地覆盖消化道,通过与黏液蛋白进行结合,达到增强黏液的屏障保护作用。
2.3.1红霉素引起的胃肠道反应:在预防红霉素引起的胃肠道反应方面,在红霉素口服或静脉滴注前0.5h服用思密达,能明显减轻胃肠道反应,同时与维生素B6辅助治疗相比,思密达辅助治疗具有更加显著的疗效。
2.3.2头孢菌素类药物引起的腹泻:在头孢菌素类药物引起的腹泻方面,以思密达治疗的临床效果较口服诺氟沙星更为显著,且治疗后无明显不良反应。
作者:赫慧 王翔 单位:兰州军区联勤部药品仪器检验所